Велкейд цена, Велкейд купить, инструкция по применению, аналоги Бортезомиб в Лаборатории Красоты и Здоровья

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После однократного в/в введения концентрация бортезомиба в плазме крови снижается двухфазно, AUC характеризуется быстрой начальной фазой распределения и более длительной конечной фазой выведения.

T1/2 бортезомиба в начальной фазе распределения колеблется от 5 до 15 ч.

Биодоступность бортезомиба имеет дозозависимый характер в диапазоне доз от 1.45 до 2 мг/м2, а в диапазоне доз 1-1.3 мг/м2 увеличивается пропорционально дозе.

После многократного введения бортезомиба наблюдается снижение его клиренса, что приводит к соответствующему увеличению T1/2 в фазе выведения и AUC0-24. Повторные введения не влияют на кинетику начального распределения бортезомиба, и величины Сmax и T1/2 в этой фазе не изменяются.

После введения третьей дозы в первом цикле лечения средний срок выведения бортезомиба в конечной фазе увеличивается с 5.45 до 19.7 ч, а AUC0-24 – с 30.1 до 54 ч/нг/мл.

При концентрациях бортезомиба 0.01-1 мкг/мл связывание с белками плазмы крови составляет 82.9%. Доля бортезомиба, связавшегося с белками плазмы крови, не зависит от его концентрации.

Метаболизм и выведение

Метаболизм бортезомиба осуществляется в основном при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C19. Лишь небольшое количество интактного вещества выводится с мочой, в желчи и кале неизмененный бортезомиб не обнаруживается.

Взаимодействие

У больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

Несмотря на то, что данные по взаимодействию бортезомиба с лекарственными средствами отсутствуют, пациентам требуется тщательное наблюдение при применении Велкейда в комбинации с активными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром) и CYP2C19 (флуоксетином) или индукторами CYP3A4 (рифапицином).

Следует с осторожностью назначать Велкейд одновременно с субстратами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19.

В исследованиях бортезомиб проявлял свойства слабого ингибитора изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4.

В клинических исследованиях у больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

Фармакологическое действие

Бортезомиб является обратимым высокоселективным ингибитором активности протеасомы 26S и представляет собой модифицированную борную кислоту.

Ингибируя химотрипсиноподобное действие протеасомы бортезомиб вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу.

Ингибируя протеасому бортезомиб способствует уменьшению количества антиапоптозных факторов, воспалительных молекул, молекул клеточной адгезии (которые позволяют соединительным клеткам прикрепляться к клеткам костного мозга) и цитокинов (которые стимулируют рост клеток миеломы).

Период полувыведения (Т1/2) препарата в начальной фазе распределения колеблется от 5 до 15 часов.

После многократного введения бортезомиба наблюдается снижение его клиренса, что приводит к соответствующему увеличению периода полувыведения в фазе выведения и AUC0-24 (площадь под кривой концентрация/время).

Повторные введения не влияют на кинетику начального распределения бортезомиба, и величины максимальной концентрации и Т1/2 в этой фазе не изменяются.

ПОДРОБНОСТИ:   Магния сульфат порошок - официальная инструкция по применению, аналоги

Передозировка

Велкейд вводится внутривенно струйно в течение 3-5 секунд.

Велкейд цена, Велкейд купить, инструкция по применению, аналоги Бортезомиб в Лаборатории Красоты и Здоровья

Препарат нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Рекомендуемая начальная доза бортезомиба составляет 1,3 мг/кв. м площади поверхности тела 2 раза в неделю в течение 2 недель (дни 1, 4, 8 и 11), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12-21).

Цикл лечения составляет 21 день.

Между введением последовательных доз Велкейда должно пройти не менее 72 часов.

В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2 дополнительных циклов лечения.

Велкейд цена, Велкейд купить, инструкция по применению, аналоги Бортезомиб в Лаборатории Красоты и Здоровья

При достижении частичного ответа рекомендуется продолжение терапии Велкейдом, но не более 8 циклов.

При появлении связанной с применением Велкейда нейропатической боли и/или периферической нейропатии дозу препарата изменяют в соответствии с тяжестью периферической нейропатии.

У больных с тяжелой нейропатией в анамнезе Велкейд можно применять только после тщательной оценки отношения риск/польза.

За больными с нарушением функций почек и печени следует тщательно наблюдать и рассмотреть возможность снижения дозы.

Данных нет.

Велкейд цена, Велкейд купить, инструкция по применению, аналоги Бортезомиб в Лаборатории Красоты и Здоровья

По инструкции к Велкейд, лиофилизат предназначен исключительно для внутривенного и подкожного введения при противоопухолевой терапии.

Препарат можно смешивать только с раствором натрия хлорид 0,9%.

Концентрация раствора должна составлять:

  • При внутривенном введении – 1 мг/мл, содержимое одного флакона растворяется в 3,5 мл раствора натрия хлорид 0,9%;
  • Для подкожной инъекции – 2,5 мг/мл, 10 мл лиофилизата разводят в 1,4 мл раствора натрия хлорид 0,9%.

Полученная в результате смешивания жидкость должна быть бесцветной, прозрачной, без каких-либо взвесей, в противном случае раствор использовать нельзя.

С помощью 3-5-секундной внутривенной болюсной инъекции раствор вводится больному через венозный катетер, который после процедуры необходимо промыть 0,9% раствором натрия хлорида.

Подкожно раствор вводится в область правого или левого бедра или в одну из сторон живота, необходимо для каждого следующего укола менять место для введения.

В случае монотерапии начальное дозирование Велкейд назначается из расчета 1,3 мг бортезомиба на один квадратный метр поверхности тела. Вводится раствор два раза в неделю в течение двух недель с последовательным интервалом между инъекциями не менее 72 часов. Четыре введения препарата и 10-дневный перерыв составляют один цикл терапии.

Эффект оценивается после трёх и пяти циклов, при достижении полного клинического ответа положено провести два дополнительных курса поддерживающей терапии. Она проводится по стандартной схеме или по схеме, состоящей из введения Велкейд один раз в неделю в течение четырёх недель с 13-дневным перерывом перед следующим циклом лечения.

Велкейд лиофилизат для подкожного введения 3мг N1

В случаях, когда после второго цикла подтверждается прогрессирование болезни или, если после четвертого состояние не стабилизируется, может быть назначено лечение с дексаметазоном в высоких дозах и препаратом Велкейд.

ПОДРОБНОСТИ:   Таблетки нейромультивит инструкция по применению

При комбинированной терапии с препаратами мелфалан и преднизон, принимаемыми перорально, схема лечения состоит из девяти 6-недельных циклов. С первого по четвёртый циклы Велкейд вводится два раза в неделю, а с пятого по девятый – один раз.

Форма выпуска и состав

лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 3.5 мг: фл. 1.

Выпускается в виде белого порошка – лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения.

Основное действующее вещество препарата – бортезомиб (PS-341), его содержание в одном флаконе может составлять 3,0 мг или 3,5 мг.

Вспомогательные компоненты: маннитол, азот-qs.

В аптечную сеть Велкейд поступает в стеклянных флаконах по 10 мл, расположенных в блистерах по одной штуке.

Дополнительно

Лечение

следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.

С осторожностью применять препарат при тяжелых нарушениях функций печени и почек, при указаниях в анамнезе на обмороки, диабетическую невропатию, у пациентов, получающих гипотензивные препараты, а также при обезвоживании на фоне диареи или рвоты. Пациентов следует проинструктировать о необходимости обращения к врачу в случае головокружения, чувства “легкости в голове” или обморока.

У пациентов с судорогами или эпилепсией в анамнезе описаны нечастые случаи развития судорог. Требуется особая осторожность при назначении препарата пациентам с наличием факторов риска развития судорог.

До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.

При снижении количества тромбоцитов <25000/мкл терапию Велкейдом следует приостановить. При восстановлении количества тромбоцитов лечение следует продолжить в уменьшенных дозах при тщательном сопоставлении возможной пользы и риска лечения. Для лечения гематологической токсичности можно применять колониестимулирующие факторы, переливание тромбоцитарной и эритроцитарной массы.

С целью предотвращения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных препаратов. При возникновении диареи назначают антидиарейные препараты. Для предотвращения или лечения обезвоживания больным необходимо проводить регидратационную терапию и поддерживать водно-электролитный баланс.

В связи с возможным развитием непроходимости кишечника за больными с запорами следует проводить динамическое наблюдение.

При возникновении невропатии проводят поддерживающую терапию. Обычно частота развития периферической невропатии достигает максимума на 5 цикле лечения Велкейдом. При появлении новых или усилении имеющихся симптомов периферической невропатии может потребоваться снижение дозы и изменение режима введения Велкейда.

К развитию симптомов сердечной недостаточности может предрасполагать задержка жидкости.

В связи с возможным развитием гиперурикемии, связанной с синдромом лизиса опухоли, пациентам во время терапии рекомендуется определять уровень мочевой кислоты и креатинина в сыворотке крови. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости – аллопуринол и подщелачивание мочи.

При терапии бортезомибом больных с амилоидозом следует проявлять осторожность, т.к. неизвестно влияние угнетения активности протеасом при заболеваниях, сопровождающихся увеличением содержания белка.

При применении Велкейда у пациентов, получающих пероральные гипогликемические препараты, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.

ПОДРОБНОСТИ:   Винилин бальзам Шостаковского: инструкция по применению

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

При работе с Велкейдом следует соблюдать общепринятые правила обращения с цитотоксическими препаратами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами и механизмами следует соблюдать особую осторожность.

Особые указания

Применение Велкейд должно проходить при условии предварительного развернутого лабораторного исследования крови больного.

Противоопухолевая химиотерапия должна проводиться под наблюдением опытного врача с соблюдением правил асептики, не допускающими контакта препарата с кожей.

Лиофилизат Велкейд 3,5 мг

На фоне использования Велкейд часто возникает тромбоцитопения. Руководствуясь показателями лабораторных данных об уровне тромбоцитов, врач принимает решение о снижении дозы препарата или временной приостановке лечения до момента восстановления их количества в крови до нормы.

Чтобы не допустить обезвоживание организма, проводится регидратационная терапия с использованием противорвотных и противодиарейных средств.

По инструкции, применение Велкейд часто сопровождается ортостатической гипотензией с различной степенью тяжести, поэтому больной при первых признаках головокружения должен сразу сообщить об этом лечащему врачу.

Для проведения эффективной сопутствующей терапии и коррекции дозирования лечение должно проходить на основании подробного анамнеза, регулярного лабораторного исследования и измерения артериального давления больного.

В период лечения препаратом Велкейд пациенты должны воздержаться от всех видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, в том числе от вождения автотранспорта.

Чаще всего при терапии Велкейдом наблюдается преходящая тромбоцитопения, при этом наименьшее число тромбоцитов обычно наблюдается на 11 день цикла.

При возникновении нейропатии проводят поддерживающую терапию.

Обычно частота развития периферической нейропатии достигает максимума на 5 цикле лечения Велкейдом.

Велкейд цена, Велкейд купить, инструкция по применению, аналоги Бортезомиб в Лаборатории Красоты и Здоровья

При появлении новых или усилении имеющихся симптомов периферической нейропатии может потребоваться снижение дозы и изменение режима введения Велкейда.

При лечении больных, имеющих какие-либо факторы риска развития судорог, требуется особая осторожность.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Adblock detector