Тизанидин цена в Томске от 139 руб., купить Тизанидин, отзывы и инструкция по применению

Состав

Тизанидин выпускается в форме таблеток дозировкой 2 мг и 4 мг.

Таблетки Березовского фармацевтического завода двояковыпуклые, круглые, белые или почти белые, иногда с желтоватым оттенком. Они упакованы в блистеры по 10 шт., в пачке из картона 3 блистера или в полимерные банки по 30 шт. или 100 шт., в пачке из картона 1 банка и инструкция по применению Тизанидина.

Таблетки производства АО Вертекс плоскоцилиндрические, круглые, белые или белые с желтоватым оттенком, с фаской. У препарата с дозировкой 4 мг имеется крестообразная риска. Таблетки упакованы в блистеры по 10, 15, 20 или 30 шт., в картонной пачке 3 или 6 блистеров по 10 таблеток, 2 или 4 блистера по 15 таблеток, 3 блистера по 20 таблеток, 1 или 2 блистера по 30 таблеток; в полимерные банки по 30 шт. или 60 шт., в пачке из картона 1 банка.

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: тизанидин (в виде тизанидина гидрохлорида) – 2 мг или 4 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Таблетки Тизанидин имеют белый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим веществом медикамента является тизанидин в форме гидрохлорида, его содержание в одной таблетке составляет 2 или 4 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты.

Таблетки Тизанидин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера с таблетками (30 штук), а также инструкцию по применению медикамента.

Тизанидин: инструкция по применению

В 1 таблетке содержится 2 мг тизанидина

Таблетки для приёма внутрь 30 штук в упаковке

Препарат Тизанидин выпускается в форме таблеток. В 1 блистер упаковывается 10 таблеток. В 1 картонной пачке может находиться 3 или 5 блистеров.

Тизанидин представляет собой круглые таблетки белого цвета с нанесенной разделительной риской на одной стороне и маркировкой T2 или T4 – на другой.

В 1 таблетке может содержаться 2 мг или 4 мг тизанидина.

Дополнительные компоненты:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • стеариновая кислота;
  • безводная лактоза;
  • двуокись кремния коллоидная.

Фармакологическое действие

Тизанидин

Препарат Тизанидин представляет собой миорелаксант центрального действия. При попадании в организм действующий компонент средства снижает тонус скелетных мышц и ослабляет их сопротивление при осуществлении пассивных движений, усиливает степень произвольных сокращений и снижает спазматическую реакцию.

Препарат обладает высокой степенью абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биологическая доступность медикамент составляет в среднем 40%, что связано со значительным эффектом первого прохождения через печень.

Действующий элемент препарата Тизанидин распространяется с устойчивым средним объемом распределения, составляющим 2,4 л/кг. Способность связываться с белками плазмы крови – 30%. Приблизительно 95% препарата подвергается печеночному метаболизму под влиянием изофермента цитохрома P450 CYP1A2 с образованием активных продуктов метаболизма.

Наиболее вероятные побочные действия:

  • головокружение;
  • сухость в ротовой полости;
  • астения (общая слабость);
  • сонливость;
  • галлюцинации;
  • артериальная гипотензия;
  • мышечные спазмы;
  • чувство усталости;
  • нарушение функционирования печени;
  • брадикардия.

Наименее вероятные побочные действия:

  • анафилактический шок;
  • депрессивные состояния;
  • гепатит;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • желудочковая тахикардия;
  • кожная сыпь;
  • боли в суставах;
  • тремор;
  • парестезии;
  • эксфолиативный дерматит;
  • судороги.

Тизанидин цена в Томске от 139 руб., купить Тизанидин, отзывы и инструкция по применению

Сочетание Тизанидина с ципрофлоксацином и флувоксамином может спровоцировать значительное снижение уровня артериального давления, а также развитие нарушений психомоторных функций и сонливости.

Также противопоказано применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как Фторхинолон, Циметидин, Мексилетин, Верапамил, Амиодарон, Тиклопидин, Пропафенон, Зилейтон и Ацикловир.

Параллельное применение оральных контрацептивных средств может привести к появлению брадикардии, артериальной гипотензии и чрезмерной сонливости.

Прием алкоголя приводит к увеличению концентрации тизанидина в крови, что может спровоцировать повышение вероятности развития побочных действий.

Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений.

Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией альфа2-адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Тизанидин цена в Томске от 139 руб., купить Тизанидин, отзывы и инструкция по применению

Одновременное применение Тизанидина с оральными контрацептивами не рекомендуется. Но, если текущее состояние здоровья требует лечения с использованием данного препарата, то дозировка должна быть минимальной.

Неправильное дозирование может привести к развитию побочных эффектов: артериальной гипотензии, брадикардии, чрезмерной сонливости.

Алкоголь увеличивает концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к проявлению нежелательных реакций.

Одновременное применение Флувоксамина или Ципрофлоксацина и Тизанидина противопоказано. Изменения фармакокинетики Тизанидина при совместном приеме с Флувоксамином или Ципрофлоксацином может привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.

Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий, одновременное применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как Зилейтон, Фторхинолон следует избегать.

Прием препарата совместно с сильными ингибиторами CYP1A2 (Амиодарон, Мексилетин, Пропафенон, Верапамил, Циметидин, Фамотидин, оральных контрацептивов, Ацикловир, и Тиклопидин) строго противопоказан.

Тизанидин цена в Томске от 139 руб., купить Тизанидин, отзывы и инструкция по применению

Аналогами Тизанидина являются Сирдалуд, Тизалуд, Тизанил.

Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. 

Фармакодинамика

Тизанидин является миорелаксантом центрального действия. Он стимулирует пресинаптические альфа2-рецепторы в спинном мозге, подавляя тем самым высвобождение возбуждающих аминокислот, которые активируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). В результате подавляется полисинаптическая передача возбуждения на уровне промежуточных нейронов в спинном мозге.

Тизанидин эффективен не только в случае острого болезненного спазма мышц, но и при хронической спастичности церебрального и спинального происхождения. Препарат снижает спастичность и уменьшает клонические судороги, что приводит к снижению сопротивления пассивным движениям и увеличивает объем активных движений.

Миорелаксирующее действие и побочные эффекты (уменьшение артериального давления и частоты сердечных сокращений) напрямую зависят от плазменной концентрации тизанидина.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое и почти полное. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная плазменная концентрация действующего вещества достигается приблизительно через час после приема таблеток. Биодоступность снижена и составляет в среднем 34% из-за эффекта первого прохождения через печень. После однократного приема препарата в дозе 4 мг максимальная концентрация тизанидина в плазме составляет 12,3 нг/мл, после многократного приема в той же дозе – 15,6 нг/мл. Связь с белками плазмы – около 30%.

Метаболизм быстрый и почти полный (метаболизируется около 95% действующего вещества). Происходит в печени, в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны.

Из системного кровотока тизанидин выводится с периодом полувыведения от 2 до 4 часов. Основной путь выведения – через почки в виде метаболитов (примерно 70% дозы); около 4,5% препарата выводится в неизмененном виде.

В диапазоне доз 1–20 мг фармакокинетика тизанидина линейна.

Тизанидин

У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 25 мл/мин максимальный уровень препарата в плазме в 2 раза превышает аналогичный показатель у здоровых людей, а конечный период полувыведения составляет до 14 часов, что примерно в 6 раз увеличивает системную биодоступность тизанидина.

При нарушениях функции печени теоретически возможно увеличение системного воздействия препарата, однако специальных исследований фармакокинетики у данной категории больных не проводилось.

Данные по фармакокинетическим свойствам тизанидина у лиц старше 65 лет ограничены.

Пол пациента не влияет на фармакокинетику препарата. Степень влияния расовой и этнической принадлежности на фармакокинетические параметры не изучалась.

Таблетки Тизанидин принимают внутрь, запивая водой.

Необходимо тщательно подбирать дозу препарата, опираясь на индивидуальные особенности и потребности пациента. Прием Тизанидина в начальной дозе 2 мг три раза в сутки помогает снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

Тизанидин цена в Томске от 139 руб., купить Тизанидин, отзывы и инструкция по применению

В случае болезненного мышечного спазма препарат, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг три раза в сутки. Если спазм очень сильный, возможен дополнительный прием 2 мг или 4 мг тизанидина, но желательно перед сном, так как препарат может вызывать сонливость.

При спастичности скелетных мышц из-за неврологических заболеваний начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки (по 2 мг три раза в день). Возможно постепенное повышение дозы на 2–4 мг через 3–7 дней. Обычно оптимальное терапевтическое действие достигается применением суточной дозы 12–24 мг в 3–4 приема через одинаковые промежутки времени. Максимальная суточная доза составляет 36 мг.

Лечение пациентов старше 65 лет рекомендуется начинать с минимальных доз с постепенным их повышением до тех пор, пока не будет достигнуто оптимальное соотношение переносимости препарата и эффективности терапии.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) и нарушениях функции печени средней степени тяжести начальная доза Тизанидина составляет 2 мг один раз в сутки. Затем дозу увеличивают малыми шагами, учитывая переносимость и эффективность препарата.

Прекращение терапии следует проводить постепенно, медленно снижая дозу до минимальной, особенно у пациентов, которые получали большие дозы в течение продолжительного времени. Резкая отмена может привести к развитию рикошетной тахикардии и гипертензии.

  • сердечно-сосудистая система: часто – снижение артериального давления (иногда выраженное, вплоть до потери сознания и циркуляторного коллапса); нечасто – брадикардия;
  • пищеварительная система: очень часто – сухость в ротовой полости, желудочно-кишечные расстройства; часто – тошнота;
  • нервная система и психика: очень часто – головокружение, сонливость; часто – нарушения сна, бессонница;
  • опорно-двигательный аппарат: очень часто – мышечная слабость;
  • данные лабораторных и инструментальных исследований: часто – повышение активности ферментов печени;
  • прочие реакции: очень часто – повышенная утомляемость.

Резкая отмена препарата после длительной терапии и/или приема высоких доз может привести к развитию тахикардии и росту артериального давления, что в отдельных случаях сопровождалось острым нарушением мозгового кровообращения.

ПОДРОБНОСТИ:   ФИНАСТЕРИД ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЦЕНА ОТЗЫВЫ АНАЛОГИ отзывы врачей отрицательные и реальные, развод или правда, цена в аптеке на 2019 14:44

В период постмаркетинговых исследований были зарегистрированы некоторые побочные эффекты, не указанные выше, однако частота их возникновения неизвестна:

  • печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, гепатит;
  • нервная система и психика: спутанность сознания, головокружение, галлюцинации;
  • органы чувств: затуманивание зрения;
  • кожа и подкожные ткани: эритема, дерматит, зуд, сыпь;
  • иммунная система: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции;
  • прочие реакции: синдром отмены, астения.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.

Противопоказания

Тизанидин применяют при болезненном мышечном спазме, связанном с функциональными и статическими заболеваниями шейного и поясничного отделов позвоночника, а также после операций, например, по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или межпозвоночной грыжи.

Препарат также назначают пациентам со спастичностью скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, хроническая миелопатия, детский церебральный паралич у лиц старше 18 лет и последствия нарушений мозгового кровообращения).

Абсолютные:

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы);
  • одновременный прием с ципрофлоксацином или флувоксамином, которые являются мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Тизанидин применяют с осторожностью):

  • нарушения функции почек;
  • умеренные нарушения функции печени;
  • одновременное применение с препаратами, которые удлиняют интервал QT (азитромицином, амитриптилином, цизапридом и др.);
  • беременность;
  • пожилой возраст (старше 65 лет).

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Повышенная чувствительность к тизанидину.

  • Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга).
  • Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Беременность, лактация.
  • Тяжелые нарушения функции печени
  • Детский возраст до 18 лет 

От чего помогает Тизанидин? Таблетки назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

  • хроническая миелопатия;
  • дегенеративные заболевания спинного мозга;
  • рассеянный склероз;
  • инсульт.

Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.

Абсолютные:

  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата;
  • детский возраст до 18 лет;
  • нарушения функции печени в тяжелом течении.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых Тизанидин назначается с осторожностью, в некоторых случаях – под контролем лабораторных показателей функционального состояния сердца и мониторингом показателей ЭКГ):

  • почечная недостаточность;
  • артериальная гипотензия;
  • синдром врожденного удлинения интервала QT;
  • умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
  • возраст от 65 лет;
  • сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
  • брадикардия.

Гиперчувствительность к тизанидину; тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками; беременность; период грудного вскармливания; дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лекарственное средство Тизанидин применяется для снятия спастического состояния со скелетных мышц при различных патологических нарушениях.

для взрослых

Взрослым пациентам Тизанидин прописывается при спазмах скелетных мышц на фоне таких заболеваний, как:

  • инсульт;
  • хроническая форма миелопатии;
  • дегенеративные патологии спинного мозга;
  • рассеянный склероз.

Также Тизанидин предписывается пациентам в случае развития болезненных спастических состояний скелетных мышц при различных поражениях позвоночника.

для детей

Таблетки Тизанидин

Детям и подросткам младше 18 лет не рекомендуется принимать средство Тизанидин по причине отсутствия клинически доказанной безопасности.

В связи с тем, что эффективность и безопасность применения Тизанидина беременными и кормящими женщинами не были установлены, принимать препарат в периоды вынашивания ребенка и лактации настоятельно не рекомендуется.

Медикаментозное средство Тизанидин противопоказано при таких состояниях, как:

  • беременность;
  • прием ингибиторов CYP1A2 (например, ципрофлоксацин или флувоксамин);
  • период лактации;
  • тяжелые формы расстройств функционирования печени;
  • детский возраст до 18 лет;
  • прием альфа2-адреномиметиков;
  • гиперчувствительность или непереносимость активного компонента или вспомогательных веществ лекарственной формы.

Инструкция по применению

Симптомами передозировки Тизанидина являются: головокружение, тошнота, сонливость, рвота, угнетение дыхания, снижение артериального давления, сужение зрачка, удлинение интервала QT на ЭКГ, беспокойство, кома.

Для скорейшего выведения тизанидина рекомендуется неоднократное применение активированного угля или другого сорбента. Теоретически форсированный диурез также ускоряет выведение вещества. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Минусами препарата называют побочные эффекты, особенно сонливость, часто возникающая во время лечения.

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг.

Тизанидин цена в Томске от 139 руб., купить Тизанидин, отзывы и инструкция по применению

При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема.  Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Тизанидин должен использоваться строго по назначению врача, а перед его применением надо внимательно изучить подробную инструкцию.

Тизанидин является миорелаксантом центрального действия, т. е. уменьшает скованность, устраняет спазмы и тонус скелетных мышц, ускоряет самопроизвольные сокращения.

Препарат оказывает расслабляющее действие на мышцы, путем угнетения полисинаптических реакций в спинном мозге. Такое действие связано с тем, что активное вещество лекарства стимулирует специальные адренорецепторы и уменьшает выработку аминокислот в спинальных интернейронах.

При приеме внутрь, препарат полностью метаболизируется в печени, связывается с белками и выводится из организма вместе с мочой. Активное вещество полностью выходит из организма через 30-40 часов.

Активное вещество препарата выводится из организма спустя 40 часов

Уже через 2-3 часа после употребления, лекарство резко снижает передачу нервных импульсов в мышечной ткани, облегчая боль, восстанавливая подвижность позвоночника и суставов, устраняет судороги.

Активным действующим веществом лекарственного средства является тизанидина гидрохлорид. Дополнительно, в состав включена целлюлоза, диоксид кремния, лактоза, повидон и кислота стеариновая.

Производит Тизанидин как российская фирма Вертекс, так и венгерская фармацевтическая компания. Выпускается он только в форме круглых, плоских таблеток, беловато-желтого цвета. Каждая таблетка содержит 2 или 4 мг действующего вещества, а расфасовываются они по 10, 15 или 20 шт в контурном блистере, а также по 30 и 60 шт в пластиковом флаконе.

Таблетки Тизанидин предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их проглатывают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.

При болезненном спазме поперечно-полосатой скелетной мускулатуры препарат применяется в средней рекомендуемой дозировке 2-4 мг 3 раза в день.

В случае развития неврологической патологии начальная дозировка может составлять 6 мг 3 раза в день (суточная дозировка 18 мг). Затем дозировка постепенно увеличивается на 2-4 мг в день до достижения оптимального терапевтического эффекта, который обычно можно заметить при дозировке 12-24 мг в день.

Максимальна суточная дозировка не должна превышать 36 мг. При необходимости дозировку и режим применения врач корригирует индивидуально для каждого пациента, что зависит от характера и тяжести спазма мышц.

Для того чтобы эффект от терапии Тизанидином был наиболее высоким необходимо доверить составление лекарственных дозировок лечащему врачу или другому квалифицированному специалисту.

для взрослых

Рекомендованная разовая терапевтическая дозировка в начале лечения составляет 2 мг. Если спустя 4 дня непрерывного применения эффект не наступает, разрешается увеличить разовую дозировку до 4 мг. В связи с тем, что лекарственный эффект от приема медикамента наиболее выражен спустя 1–2 часа после употребления дозы и постепенно ослабляется в период от 3 до 6 часов, принимать препарата можно несколько раз в сутки с интервалом от 6 до 8 часов. Суточная дозировка не должна превышать 3 таблетки. Однако в случае крайней необходимости врач может прописать прием 36 мг препарата в сутки.

для детей

В детском и подростковом возрасте до 18 лет запрещается принимать препарат Тизанидин.

Симптомы интоксикации Тизанидином:

  • спутанность сознания;
  • нарушения функционирования миокарда;
  • вялость;
  • гипотония;
  • сонливость;
  • коматозное состояние;
  • брадикардия.

Лечение – симптоматическое.

Тизанидин

Tizanidinum (

Tizanidini)

5-Хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-2,1,3-бензотиадиазол-4-амин (в виде гидрохлорида)

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто — бессонница, галлюцинации, нарушения сна.

Со стороны ССС: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто — тошнота.

Лабораторные показатели: часто — повышение активности микросомальных ферментов печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции (например сыпь).

Общие расстройства: очень часто — повышенная утомляемость, синдром отмены.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких доз (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способного в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены этого ЛС.

ПОДРОБНОСТИ:   Витрум Кардио цена в Томске от 437 руб., купить Витрум Кардио, отзывы и инструкция по применению

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии тизанидином в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением этого ЛС (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, тревожные расстройства, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — острый гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства: частота неизвестна — астения, синдром отмены.

Тизанидин цена в Томске от 139 руб., купить Тизанидин, отзывы и инструкция по применению

К настоящему времени известны случаи передозировки тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление проходило без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинение интервала QTc, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения тизанидина из организма рекомендуется промывание желудка, многократное назначение активированного угля, прием большого количества жидкости. Проведение форсированного диуреза, возможно, также ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни AЛT и ACT в сыворотке устойчиво превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Во время лечения следует воздерживаться от употребления этанола.

Пациенты старше 65 лет. Опыт применения тизанидина у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности.

Почечная недостаточность. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Нарушение функции печени. Применение тизанидина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.

Прерывание лечения

При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии, следует медленно снижать дозу до полной отмены ЛС, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы тизанидина в течение длительного времени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В связи с профилем побочных реакций, рекомендуется воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Название Значение Индекса Вышковского
®
Сирдалуд® 0.0511
Тизанил® 0.0315
Сирдалуд® МР 0.004
Тизалуд 0.003
Тизанидин 0.0023
Тизанидин-Тева 0.0011
Тизанидина гидрохлорид 0.0007
Тизанидин пеллеты с модифицированным высвобождением 0.0002

Фармакологическая группа вещества Тизанидин

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость, сухость во рту, гипотензия, снижение артериального давления, брадикардия, головокружение, слабость или астения, мышечные спазмы, галлюцинации, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

  • судороги;
  • гепатит;
  • тремор;
  • боль в суставах;
  • депрессия;
  • анафилактический шок;
  • эксфолиативный дерматит;
  • сыпь;
  • парестезия;
  • желудочковая тахикардия;
  • синдром Стивенса-Джонсона.

Tizanidinum (

Tizanidini)

Сочетанное применение индукторов изофермента CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению его терапевтического эффекта.

Противопоказанные комбинации тизанидина

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.

При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендуемые комбинации тизанидина

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими ЛС (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении тизанидина с ЛС, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные ЛС

Одновременное применение тизанидина с гипотензивными ЛС, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене тизанидина после применения вместе с гипотензивными ЛС отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях способное привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие тизанидина может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение

Системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия тизанидином у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Этанол

Во время терапии тизанидином следует избегать приема этанола, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Тизанидин может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.

Другие ЛС

Седативные, снотворные ЛС (бензодиазепины, баклофен) и другие ЛС, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема тизанидина с другими альфа2-адреномиметиками (например клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Пища (см. «Фармакокинетика»).

Прерывание лечения

Тизанидин с осторожностью комбинируют с препаратами, которые удлиняют интервал QT (например, с цизапридом и азитромицином).

Гипотензивные средства, в том числе диуретики, в комплексе с тизанидином могут вызывать брадикардию и выраженное уменьшение артериального давления.

Рифампицин на 50% снижает плазменную концентрацию тизанидина, что теоретически уменьшает терапевтический эффект препарата.

У курящих пациентов (выкуривающих более 10 сигарет в день) биодоступность тизанидина снижается примерно на 30%. При продолжительной терапии могут потребоваться более высокие дозы препарата.

Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя, так как этанол повышает вероятность возникновения побочных явлений (заторможенности, сонливости, снижения артериального давления). Кроме того, тизанидин способен усиливать угнетающее воздействие алкоголя на ЦНС.

Седативный эффект препарата увеличивается при одновременном применении со снотворными и седативными средствами, а также антигистаминными препаратами.

Тизанидин способен часто вызывать негативные реакции, такие, как замедление сердечного ритма, слабость и сонливость, гипотония и гипотензия, утомляемость, головокружение и галлюцинации.

Намного реже, наблюдались следующие состояния:

  • Препарат оказывает токсическое действие на печеньгепатит;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • кожная сыпь;
  • тахикардия;
  • тремор конечностей;
  • депрессия;
  • анафилактический шок;
  • парестезия;
  • дерматит;
  • судороги и боль в суставах.

При появлении подобных признаков, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу, для назначения другого препарата.

Передозировка

Специалистами были проведены многочисленные исследования случаев, как незначительного превышения дозы, так и сильной передозировки. И в том, и в другом, у больных отмечалась сильная сонливость и вялость, нарушение сердечной деятельности, замедление сердцебиения, потеря сознания, галлюцинации и кома.

Противопоказания

Тизанидин не назначают при индивидуальной непереносимости активного компонента, аллергии на лактозу, тяжелых поражениях печени.

Лекарственное средство никогда не назначают для лечения беременных и кормящих женщин.

Особые указания

На фоне приема Тизанидина могут развиваться такие побочные явления, как галлюцинации, сонливость, головокружение и астения. По этой причине на протяжении всего курса лечения рекомендуется воздерживаться от осуществления потенциально опасной деятельности, требующей повышенного внимания и скорости реакции.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

Крайне осторожно, Тизанидин используют при наличии у пациента артериальной гипотензии, тяжелой почечной (печеночной) недостаточности, врожденного удлинения интервала QT, сердечных патологий. Такие заболевания требуют постоянного мониторинга и контроля за состоянием сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем.

Препарат может вызвать психомоторные нарушения, сонливость, снижает скорость реакции. Поэтому, при лечении Тизанидином (особенно в начале терапии), необходимо отказаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Лечение с помощью Тизанидина категорически противопоказано детям до 18 лет.

Поражения почек

Больным, страдающим тяжелыми патологиями почек и почечной недостаточностью, препарат назначают с особой осторожностью.

Патологии печени

При любой форме печеночной недостаточности или гепатите, Тизанидин назначают крайне редко. Такая терапия требует регулярного контроля уровня АЛТ и АСТ, а стандартная дозировка должна быть снижена вдвое.

Перед назначением таблеток Тизанидин врач обязательно внимательно читает инструкцию к лекарственному средству и обращает внимание на несколько особенностей его использования, к которым относятся:

  • Действующий компонент данного лекарственного средства на начальных этапах курса лечения может вызывать побочный эффект головокружение и сонливость, поэтому не рекомендуется занятие потенциально опасной деятельностью.
  • Пациентам с выраженной недостаточностью функциональной активности почек необходимо снижение рекомендуемой терапевтической дозировки.
  • Применение препарата для беременных и кормящих грудью женщин возможно только после назначения врача по строгим медицинским показаниям.
ПОДРОБНОСТИ:   Гинекотекс свечи,таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы

Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов с нарушениями переваривания и всасывания некоторых углеводов в кишечнике (глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность пищеварительного фермента лактазы), так как в его состав входит углевод лактоза.

Развитие гипотензии может быть связано как с применением препарата, так и являться результатом лекарственного взаимодействия тизанидина с гипотензивными средствами и/или ингибиторами изофермента CYP1A2. Выраженное падение артериального давления опасно возможной потерей сознания и циркуляторным коллапсом.

В первые 4 месяца терапии у пациентов, получающих препарат в дозе 12 мг в сутки и более, а также при развитии клинических признаков, позволяющих предположить нарушения печеночной функции (анорексия, необъяснимая тошнота, усталость), рекомендуется один раз в месяц контролировать функциональные пробы печени.

Пациентки в репродуктивном возрасте должны пользоваться надежными методами контрацепции во время лечения и в течение суток после отмены препарата, так как тизанидин неблагоприятно влияет на развивающийся плод (установлено в исследованиях на животных).

Если во время терапии у пациента возникает головокружение, сонливость или наблюдаются признаки гипотензии, ему рекомендуется отказаться от видов деятельности, требующих быстрой реакции и высокой концентрации внимания (управление автомобилем, работа со сложными механизмами и др.).

Применение при беременности и лактации

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности.

На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, т.к. нет данных о его проникновении в грудное молоко.

Категория действия на плод по FDA — C.

В аптечной сети таблетки Тизанидин отпускаются по рецепту. Исключается их самостоятельный прием без соответствующего врачебного назначения, так как это может привести к серьезным осложнениям и последствиям.

Таблетки Тизанидин не следует применять у беременных женщин, за исключением ситуаций, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

Проведенные на животных исследования не выявили тератогенности препарата. Применение в суточных дозах 10 мг/кг и 30 мг/кг приводило к увеличению срока гестации, а также случаям задержки развития плода и пренатальной и постнатальной потери плода. У самок животных указанные дозы вызывали признаки седации и миорелаксации. Приведенные выше дозы, если отталкиваться от площади поверхности тела, в 2,2 и 6,7 раз превышали максимальные дозы, рекомендованные для человека.

Во время грудного вскармливания применение Тизанидина не рекомендуется, так как у животных препарат в небольших количествах выделялся с молоком (данные о проникновении вещества в грудное молоко у человека отсутствуют).

Фармакология

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA рецепторы), что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений; уменьшает клонические судороги и спазмы, а также увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Тmax тизанидина в плазме составляет »1 ч после его приема. По причине выраженного метаболизма среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Сmax тизанидина составляет 12,3 и 15,6 нг/мл после его однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.

Распределение

Среднее значение Vd — 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, Сmax и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Тизанидин метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95%) с образованием неактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2.

Выведение

Среднее значение Т1/2 тизанидина из системы кровотока составляет 2–4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Особые группы паииентов

Нарушение функции почек. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) средняя Сmax тизанидина в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а его конечный Т1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Нарушение функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.

Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике тизанидина у данной группы больных ограничены.

Пол и расовая принадлежность. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Влияние приема пищи

Прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (хотя значение Сmax возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым; существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Препарат с осторожностью назначают больным с нарушениями функции почек.

Тяжелые нарушения функции печени являются противопоказанием к применению Тизанидина. При нарушениях средней степени тяжести препарат применяют с осторожностью.

Ограничения к применению

Умеренно выраженное нарушение функции печени; артериальная гипотензия; брадикардия; синдром врожденного удлинения интервала QT; возраст старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.

Почечная недостаточность и/или пожилой возраст

Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих больных может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении тизанидина у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме тизанидина с пероральными контрацептивными ЛС, антиаритмическими ЛС, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблокаторами, седативными ЛС, этанолом, диуретиками и гипотензивными ЛС (см. «Взаимодействие»).

Аналоги

Существует немало лекарственных средств, аналогичных по составу и лечебному действию.

Но решение о замене Тизанидина на любой аналогичный препарат, должно приниматься только врачом, на основании диагноза и общего состояния пациента. Самостоятельно принимать, а тем более, заменять лекарственное средство нельзя.

Аналогами Тизанидина являются Тизалуд, Тизанил, Тизанидин-Тева, Сирдалуд, Сирдалуд МР.

Сирдалуд

Прямой аналог Тизанидина. Выпускается в форме круглых белых таблеток, содержащих 2 мг или 4 мг тизанидина. Применяется по тем же показаниям, что и исходный медикамент и имеет аналогичные противопоказания. По этой причине Сирдалуд может выступать полноценным заменителем Тизанидина в любой момент терапевтического процесса.

Толперизон-OBL

Миорелаксант центрального действия, содержащий толперизон. Препарат показан при церебральных и спинномозговых параличах, экстрапирамидных расстройствах, спазмах мышц различного генеза, облитерирующих патологиях артерий, посттромботических нарушениях венозного кровообращения и лимфообращения, эпилепсии, детском спастическом параличе, трофической язве голени, гипертонусе и сосудистой энцефалопатии. Средство Толперизон-OBL противопоказано при гиперчувствительности, миастении, беременности, лактации и в детском возрасте до 1 года.

Баклосан

Популярный аналог Тизанидина, содержащий в составе баклофен. Является миорелаксантом центрального действия. Показанием к применению средства является гипертонус мышц при инсульте, рассеянном склерозе, алкоголизме (аффективные нарушения), детском церебральном параличе, дегенеративных, травматических или инфекционных заболевания спинного мозга, менингит и различных черепно-мозговых травмах.

Условия хранения

Хранить Тизанидин следует в хорошо защищенном месте от доступа прямых солнечных лучей и влаги при температуре до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Тизанидин хранят в оригинальной заводской упаковке, в помещении с низкой влажностью, как можно дальше от детей, вне доступа солнечного света. Температура хранения не должна превышать 25С, а срок годности – трех лет с момента изготовления.

Средняя стоимость Тизанидин-Тева (таблетки 4 мг 30 шт.) в Москве составляет 180 рублей. В аптечной сети таблетки отпускаются по рецепту. Исключается их самостоятельный прием без соответствующего врачебного назначения, так как это может привести к серьезным осложнениям и последствиям.

Срок годности таблеток составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат Тизанидин инструкция по применению рекомендует хранить в неповрежденной упаковке, защищенном от света и влаги, а также недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше 25° С.

Хранить в темном, недоступном для детей месте, при температуре не более 25 °С.

Срок годности таблеток – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Adblock detector