Силденафил С3: инструкция по применению, состав, показания и цена

Состав

Выпускается препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, голубого цвета, на изломе – почти белого или белого цвета (по 1, 2, 4 или 8 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1 упаковка; по 7 или 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 20 шт. в полимерных банках/флаконах, в картонной пачке 1 банка/флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Силденафила-СЗ).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: силденафил (в форме цитрата) – 25, 50 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия (примеллоза);
  • пленочная оболочка: Опадрай II, в т. ч. тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), частично гидролизованный поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), железа оксид (II) черный (E172), железа оксид (II) желтый (E172), алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
силденафила цитрат в пересчете на силденафил 25 мг
вспомогательные вещества  
ядро: МКЦ — 50 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 61,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 7,5 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 4,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг  
оболочка пленочная:Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2 мг; титана диоксид (Е171) — 1,145 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,01 мг; тальк — 0,74 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,096 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0085 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0005 мг)  
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
силденафила цитрат в пересчете на силденафил 50 мг
вспомогательные вещества  
ядро: МКЦ — 54 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 74 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 10 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 10 мг; магния стеарат — 2 мг  
оболочка пленочная:Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг; титана диоксид (Е171) — 1,374 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,212 мг; тальк — 0,888 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,1152 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0102 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0006 мг)  
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
силденафила цитрат в пересчете на силденафил 100 мг
вспомогательные вещества  
ядро: МКЦ — 83,5 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 83,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 15 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 15 мг; магния стеарат — 3 мг  
оболочка пленочная:Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 3,6 мг; титана диоксид (Е171) — 2,061 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,818 мг; тальк — 1,332 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,1728 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0153 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0009 мг)  

Содержит 70,24 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 50 мг силденафила, или 140,48 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 100 мг силденафила. Из вспомагательных веществ: лактозы моногидрат, целлюлозы микрокристаллической, повидон, магния стеарат, титана диоксид макрогол, индигокармин.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 1, 2, 4, 7, 8 или 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 20 табл. в банке полимерной или флаконе полимерном.

Каждая банка, флакон, 1 контурная ячейковая упаковка по 1, 2, 4, 7, 8, 10 табл. или 2 контурные ячейковые упаковки по 7, 10 табл. в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой в блистере по 1 или 4 таблетки.

Описание: Силденафил С3 – голубая круглая таблетка, выпуклая с двух сторон, покрыта плёночной оболочкой. В разрезе имеет белый цвет.

Форма выпуска препарата Силденафил - таблетки

В состав входит действующее вещество, производящее основной эффект, – силденафил. Кроме него состав содержит:

  • диоксид титана;
  • повидон;
  • стеарат магния;
  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • макрогол;
  • оксид железа;
  • тальк.

Расфасовка Силденафила С3 – блистер с одной, двумя, четырьмя, десятью таблетками. Вторая форма фасовки – флакон из полимерных материалов с 20 таблетками. Флакон либо один блистер упакованы в картонную пачку. В каждой пачке находится инструкция по применению препарата.

Состав таблетки отличаются содержанием силденафила: минимальное количество – 25 мг, максимальное – 100 мг и обычная рекомендуемая доза – 50 мг.

Фармакодинамика

Силденафил — мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5.

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямое расслабляющее действие на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5in vitro, его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ-6 — в 10 раз; ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7–ФДЭ-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил С3: инструкция по применению, состав, показания и цена

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение сАД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а дАД — 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. «Противопоказания», «Взаимодействие»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз по крайней мере одной коронарной артерии) сАД и дАД в состоянии покоя уменьшалось на 7 и 6% соответственно, а легочное сАД снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозининдуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 с; 0,9–38,9 с) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо.

Силденафил С3: инструкция по применению, состав, показания и цена

Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсуорта-Манселла 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не были выявлены никакие клинически значимые изменения зрения, оцениваемые по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хамфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органическая, психогенная или смешанная). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло 62% (доза силденафила — 25 мг), 74% (доза силденафила — 50 мг) и 82% (доза силденафила — 100 мг) против 25% в группе плацебо.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных сахарным диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию, и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16, 15 и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25 до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нмоль) подавляет активность ФДЭ-5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нмоль) и достигается при приеме силденафила внутрь натощак в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин).

Распределение.Vss силденафила составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента СYР3А4 (основной путь) и изофермента СYР2С9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5in vitro составляет около 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев — около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 — около 4 ч.

ПОДРОБНОСТИ:   Панадол – инструкция по применению таблеток, дозировка, цена, отзывы

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2 — 3–5 ч. После приема внутрь, так же как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (около 80% пероральной дозы) и в меньшей степени — почками (около 13% пероральной дозы).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18–45 лет). Возраст не оказывает клинически значимое влияние на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек. При легкой (Cl креатинина — 50–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30–49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Фармакодинамика

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, которая активизирует ферментгуанилатциклазу. Активизация этого фермента влечет увеличение уровня специфического нуклеотида — циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).

Этот нуклеотид необходим для расслабления мышц кавернозного тела, в результате чего повышается кровоток в половом члене. Силденафил— селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5, под действием которой происходит распад цГМФ. Таким образом, Силденафила цитрат влияет на увеличение кровенаполнения в половом органе. При исследованиях у 72% пациентов половой акт был полноценным. Действие этого лекарственного средства начинается через 1 час и длится 3-4 часа.

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается, биодоступность составляет 41 %. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются в среднем через 1 час после приема натощак. Прием алкоголя и жирной пищи замедляет всасывание.

Распределение: связывается с белками плазмы, равномерно проникает в ткани.

Метаболизм: метаболизируется ферментами печени. Основные метаболиты метаболизируются дальше, и период полувыведения их составляет 4 часа.

Передозировка

Таблетки принимают внутрь за один час до половой близости. Для взрослых разовая доза — 50мг в сутки. С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг, что является максимальной разовой дозой. Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.

При нарушении функции почек: при наличии почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза не изменяется. Тяжелая почечная недостаточность нуждается в уменьшении дозы до 25мг.

При нарушении функции печени: при циррозе применение препарата начинают с дозы 25 мг.

При применении других лекарственных средств: при применении ингибиторов CYP3A4 доза составляет 25 мг. Исключение составляет ритонавир, совместный прием с которым не рекомендован.

При применении пациентами блокаторов альфа-адренорецепторов доза — 25 мг, поскольку имеется опасность развития ортостатической гипотензии.

Препарат не предусматривает показаний пациентам до 18 лет. Пожилым пациентам доза не изменяется.

При передозировке побочные эффекты проявляются более явно. Доза 200 мг не является более эффективной, однако частота возникновения реакций выше. Прием препарата добровольцами в дозе 800 мг приводил к тому, что частота возникновения побочных реакций и степень их тяжести увеличивались. При лечении применяют симптоматическую терапию.

При однократном приеме препарата Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Силденафил-СЗ

Таблетки Силденафил-СЗ следует принимать внутрь, примерно за 1 час до сексуальной активности.

В большинстве случаев оптимальной является доза 50 мг. В зависимости от выраженности эффекта и переносимости терапии дозу можно снизить до 25 мг или повысить до 100 мг. Максимальная доза – 100 мг, максимальная допустимая кратность применения – 1 раз в сутки.

Пациентам с легкой и среднетяжелой почечной недостаточностью (КК 30–80 мл/мин) нет необходимости корректировать дозу препарата. При тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 25 мг.

Больным с циррозом печени можно принимать Силденафил-СЗ по 25 мг.

Пожилым пациентам не требуется корректировать схему дозирования.

При совместном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (итраконазола, эритромицина, кетоконазола, саквинавира) начальная доза должна составлять 25 мг.

Одновременный прием препарата с ритонавиром требует снижения разовой дозы силденафила до 25 мг и увеличения интервала между приемами Силденафила-СЗ до 48 ч.

Пациентам, получающим альфа-адреноблокаторы, принимать силденафил разрешается только после стабилизации гемодинамики. Также рекомендуется снизить начальную дозу Силденафила-СЗ.

Сообщалось об однократных приемах Силденафила-СЗ в дозах до 800 мг. Симптомы передозировки были сопоставимы с побочными эффектами, но развивались чаще.

Силденафил С3: инструкция по применению, состав, показания и цена

Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими фармакологическими препаратами

Силденафил усиливает антигипертензивное действие нитратов, донаторов оксида азота как при их длительном применении, так и при приеме по острым показаниям. Применение данных комбинаций противопоказано.

На фоне терапии альфа-адреноблокатором доксазозином (в дозе 4 или 8 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой прием силденафила вызывал дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине: при приеме дозировки 25 мг – 7/7 мм рт. ст.

, дозировки 50 мг – 9/5 мм рт. ст., дозировки 100 мг – 8/4 мм рт. ст.; в положении стоя – соответственно 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт. ст. Имеются редкие сообщения о развитии симптоматической постуральной гипотензии, проявляющейся головокружением. У некоторых пациентов комбинация силденафила с альфа-адреноблокаторами может вызвать развитие симптоматической гипотензии.

У пациентов с артериальной гипертонией, получающих амлодипин, признаки лекарственного взаимодействия не выявлены. Среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа составляет 8/7 мм рт. ст.

Не выявлены значимые лекарственные взаимодействия и изменения фармакокинетических параметров при одновременном применении силденафила и следующих лекарственных средств: толбутамид (250 мг), варфарин (40 мг), ингибиторы ВИЧ-протеазы (саквинавир, ритонавир), ацетилсалициловая кислота (150 мг).

У здоровых добровольцев силденафил (в дозировке 50 мг) не усиливал действие этанола при его максимальной концентрации в крови ~ 0,08% (80 мг/дл).

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 – 3А4, 2D6, 2С19, 2Е1, 2С9 и 1А2 (50% ингибирующая концентрация > 150 мкмоль). При приеме препарата в рекомендуемых дозах его максимальная концентрация составляет порядка 1 мкмоль, поэтому влияние на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятно.

Силденафил метаболизируется преимущественно под действием цитохрома CYP3A4 и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов (кетоконазол, эритромицин, циметидин) могут снижать его клиренс, а индукторы – повышать.

Саквинавир (ингибитор ВИЧ-протеазы и изофермент цитохрома CYP3A4), получаемый по 1200 мг/сутки, при одновременном применении с силденафилом в дозе 100 мг увеличивает Cmax последнего на 140%, AUC – на 210%.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол) могут вызывать более сильные изменения в фармакокинетике силденафила.

Ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 и ингибитор ВИЧ-протеазы), принимаемый по 500 мг 2 раза/сутки, при одновременном применении с силденафилом в дозе 100 мг вызывает увеличение Cmax последнего на 300%, AUC – на 1000%.

При применении силденафила в рекомендуемых дозах у пациентов, принимающих сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, Cmax силденафила не превышает 200 нМ, и препарат переносится хорошо.

Азитромицин, применяемый по 500 мг/сутки в течение 3 дней, не оказывает значимого влияния на Cmax, время достижения Cmax, AUC, скорость выведения и Т½ как силденафила, так и его основного метаболита.

Однократный прием антацидного средства (алюминия гидроксида, магния гидроксида) не изменяет биодоступность силденафила.

Не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила следующие лекарственные средства: антагонисты кальция, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), тиазидные и тиазидоподобные диуретические средства, ингибиторы цитохрома CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин).

Влияние других ЛС на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов СYР3А4 (основной путь) и СYР2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы — соответственно увеличить клиренс силденафила.

Силденафил С3: инструкция по применению, состав, показания и цена

Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента СYР3А4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента СYР3А4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента СYР3А4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз).

Самые частые причины возникновения эректильной дисфункции у мужчин

Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента СYР3А4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нмоль и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.

ПОДРОБНОСТИ:   Геморроидэктомия что это такое: определение метода лечения

Ингибиторы изофермента СYР2С9 (толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияние на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияние на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие ЛС

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине составляло 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм, 11/4 и 4/5 мм рт. ст.

соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаки значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом СYР2С9, не выявлены.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияние на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента СYР3А4, при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительное увеличение времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при Cmax алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаки взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлены. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (сАД) и 7 мм рт. ст. (дАД) .

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Эритромицин, кетоконазол и циметидинснижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидомнатрияусиливается антиагрегантный эффект последнего.

При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект, что может привести к летальному исходу.

Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами и бета-адреноблокаторами, что также может представлять опасность для жизни.

При нормальной эрекции у мужчин для дополнительной стимуляции назначается минимальная доза препарата

Кетоконазол, циметидин, эритромицин замедляют процесс выведения силденафила, вследствие чего содержание его в крови повышается.

Совместный приём Силденафила С3 с лекарствами, содержащими нитриты, может вызвать резкое понижение давления. Такой же эффект будет при использовании препарата с одновременной терапией альфа-адреноблокаторами.

Производитель не даёт категорического запрета на применение препарата вместе с алкогольными напитками. Однако это не рекомендуется делать по ряду причин:

  1. Взаимодействуя со спиртовыми продуктами, силденафил хуже усваивается организмом. Следовательно, ожидаемый эффект от применения таблеток может возникнуть позже, даже несмотря на высокую дозу.
  2. Продукты расщепления этилового спирта концентрируются в яичках, предстательной железе. Действенность лечения снижается.
  3. Этиловый спирт влияет на уровень полового гормона тестостерона в крови, понижая его. Пенис может остаться недостаточно эрегированным после приёма таблеток.
  4. Человек в состоянии алкогольного опьянения менее восприимчив к действию стимуляторов сексуальной активности.

Силденафил для женщин

Для женщин препарат производится под марками: Ladygra, Womenra, Femalegra. Активным компонентом таблеток также является силденафила цитрат, эквивалентный 50 мг или 100 мг силденафила.

Применяется для повышения сексуальной активности и чувствительности во время половой близости. Таблетки по 50 мг принимают за один час до планируемого полового акта. С учетом эффективности доза увеличивается (100 мг на прием) или снижается (25 мг). При этом максимальная доза — 100 мг.

Возможны побочные реакции при приеме препарата: головная боль, головокружение, тошнота, заложенность носа, светобоязнь, нарушение четкости зрения.

При наличии у пациента анемии принимать препарат Силденафил следует с осторожностью

Необходимо учитывать, что препарат оказывает негативное воздействие на миому матки. В связи с чем, вопрос о его применении решает гинеколог.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F52.2 Недостаточность генитальной реакции Вторичная импотенция
Гипосексуальность
Импотенция
Импотенция на почве неврастении
Импотенция на фоне функциональных нервных расстройств
Импотенция различного происхождения
Нарушение потенции
Нарушение эрекции
Нарушения потенции
Нарушения эрекции
Нарушения эрекции различного генеза
Недостаточная эрекция
Ослабление потенции
Ослабление сексуальной активности
Ослабление эрекции
Понижение половой потенции у мужчин
Сексуальные нарушения у мужчин
Сексуальные расстройства
Слабая потенция
Снижение потенции
Сниженная потенция
Эректильная дисфункция
Эректильная дисфункция нейрогенная

Срок годности — 2 года.

Отзывы о Силденафил с3

Отзывы о Силденафиле-СЗ противоречивы. Многие мужчины отмечают его действенность при нарушениях эректильной функции, хорошую переносимость и доступную стоимость.

Однако встречается немало отзывов об отсутствии эффекта при приеме Силденафила-СЗ по показанию, а также о развитии побочных реакций, в числе которых повышение АД, ощущение жара, учащение сердцебиения, сухость во рту, изжога, заложенность носа, головная боль, головокружение, боль в глазах.

Отзывы о Силденафиле свидетельствуют, о том, что применение препарата характеризуется высокой надежностью. Переносимость препарата в целом хорошая. Отмечается, что преходящие побочные реакции возникают при приеме дозы 100 мг. У большинства пациентов, принимавших препарат, были незначительно выражены: покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа, изменения цветоощущения. Очень редко они были причиной отказа от препарата.

Отмечается, что препарат эффективен при эректильной дисфункции, возникшей на фоне травм позвоночника и спинного мозга, после простатэктомиии при сахарном диабете.

Из недостатков препарата отмечается то, что его нельзя принимать с некоторыми лекарственными препаратами, например, органическими нитратами. Этот момент является важным, поскольку эректильная дисфункция нередко сочетается у мужчин с заболеваниями сердца.

Отзывы мужчин разнообразны. По медицинским статистическим данным мужчины вовсе не желают принимать медикаменты, отдавая предпочтение альтернативным методам (смена рациона, повышающие потенцию продукты, настои, травы, БАДы для потенции). В зрелом возрасте сильный пол начинает пользоваться таблетками, но тщательно скрывают этот факт. Мнение врачей едино: когда у мужчины возникает явная эректильная дисфункция – первым делом они приобретают Силденафил.

Все остальные случаи говорят о том, что насущной проблемы у мужчины нет, но ему хотелось бы «лучше и дольше». Кто-то категорически не приемлет медикаментозную терапия, а кто-то, скрывая ото всех, пользуется данными средствами.

«Мне 3о. Решил испытать его вместе со своей женой. Половинки хватило на 4 часа нереального интима. Мы остались очень довольны. Читал, что есть много побочки, но у меня все ок, ничего не произошло.» Николай, Новосибирск

«Когда-то у меня были проблемы с эрекцией, которые врач связал с чувством неуверенности в себе перед половым актом. Был назначен этот препарат, начал принимать. Полученным результатом остался очень доволен — эрекция после приема «Силденафила» была всегда, чувствовал себя вполне уверенно. Эффект получался достаточно длительным. А через какое-то время и психологические проблемы исчезли.» Антон, Екатеринбург

«Пару раз в месяц принимаю по четвертинке таблетки 100 мг за час до секса с женой (для усиления эрекции). Один приём выходит дешевле 10 руб. Меня, к сожалению не обошли стороной побочные эффекты: комок в горле, темнота/изменение цветовосприятия, иногда — головная боль, головокружение. В общем, рекомендую рассчитывать на свои силы и часто его не принимать.» Алексей, Вологда

Отзывы мужчин о ВИАГРЕ

Сразу стоит сказать, что прием лекарственных средств небезопасен, поэтому партнершу все же стоит предупредить о потреблении Силденафила. Отзывы мужчин со 100% подтверждением говорят о том, что препарат северная звезда оказывает быстрое и легкое воздействие на мужской орган, поэтому 97% мужчин, которые попробовали средство говорят о его высокой эффективности. В принципе, сомневаться не приходится, так как сосудорасширяющие препараты локально воздействуют на репродуктивный орган, повышая его жесткость.

Фармакологические группы

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F52.2 Недостаточность генитальной реакции Вторичная импотенция
Гипосексуальность
Импотенция
Импотенция на почве неврастении
Импотенция на фоне функциональных нервных расстройств
Импотенция различного происхождения
Нарушение потенции
Нарушение эрекции
Нарушения потенции
Нарушения эрекции
Нарушения эрекции различного генеза
Недостаточная эрекция
Ослабление потенции
Ослабление сексуальной активности
Ослабление эрекции
Понижение половой потенции у мужчин
Сексуальные нарушения у мужчин
Сексуальные расстройства
Слабая потенция
Снижение потенции
Сниженная потенция
Эректильная дисфункция
Эректильная дисфункция нейрогенная

Описание лекарственного средства

По клиническому эффекту Северная Звезда является сосудорасширяющим препаратом. Таблетки быстро налаживают эректильную функцию и возвращают мужчине былую силу, чтобы он мог полноценно произвести половой акт. Стоит сразу отметить, что силденафил не может искусственным образом наполнить кровью область гениталий.

Препарат для лечения эректильной дисфункции Силденафил с3

Препарат помогает усилить сексуально влечение за счет выброса определенных биологических веществ в кровеносную систему. То есть, если у партнера имеется «психологическая импотенция» или ему не нравится партнерша – препарат может не подействовать, так как он подкрепляет сексуальное влечение, а не создает его.

Силденафил может применять только в двух случаях:

  • Эректильная дисфункция;
  • Легочная гипертензия.

Благодаря сосудорасширяющему компоненту он положительно влияет на вышеописанные патологии, уменьшая их проявление.

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Показания препарата Силденафил-СЗ

Примерная цена на Силденафил-СЗ за упаковку из 4 покрытых пленочной оболочкой таблеток составляет: дозировка 25 мг – 85–115 руб., дозировка 50 мг – 166–289 руб., дозировка 100 мг – 267–395 руб.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

3 года.

Способ применения и дозы

Аналог препарата Силденафил С3

Внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

ПОДРОБНОСТИ:   Дексаметазон уколы внутримышечно - инструкция по применению инъекций

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения  — 1 раз в сутки.

Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Силденафил-СЗ следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими ЛС. При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил-СЗ не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч (см. «Взаимодействие»).

При совместном применении с ингибиторами изофермента СYР3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил-СЗ должна составлять 25 мг (см. «Взаимодействие»).

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата Силденафил-СЗ не требуется.

Особые указания

До начала приема Силденафила-СЗ мужчинам рекомендуется пройти обследование, чтобы врач определил причину нарушения эрекции и назначил адекватное лечение.

Не рекомендуется одновременное применение других лекарственных средств для лечения эректильных нарушений, поскольку эффективность и безопасность таких комбинаций не изучалась.

Не следует принимать Силденафил-СЗ мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Определенный риск сексуальная активность представляет при заболеваниях сердца, поэтому до начала приема Силденафила-СЗ рекомендуется проведение обследования сердечно-сосудистой системы.

Сексуальная активность нежелательна пациентам с артериальной гипертензией, артериальной гипотензией, нестабильной стенокардией, сердечной недостаточностью, жизнеугрожающими аритмиями, а также с инфарктом миокарда или инсультом, перенесенным в последние 6 месяцев. В клинических исследованиях не была выявлена значительная разница в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) и частоте смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы (0,3 на 100 человек в год) у лиц, получавших плацебо, и пациентов, принимавших Силденафил-СЗ.

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, что вызывает временное снижение АД. Однако в большинстве случаев оно не является клинически значимым и не вызывает каких-либо осложнений. Тем не менее у пациентов с сопутствующими заболеваниями рекомендуется тщательно оценивать риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего эффекта Силденафила-СЗ, особенно при сексуальной активности.

К повышенной восприимчивости к вазодилататорам склонны больные с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стенозом аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией) и пациенты с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, который проявляется тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Прием силденафила в период терапии альфа-адреноблокаторами у особо чувствительных пациентов чреват развитием симптоматической гипотензии. Поэтому требуется соблюдать особую осторожность. Во избежание риска развития постуральной гипотензии начинать прием Силденафила-СЗ рекомендуется только после стабилизации показателей гемодинамики.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о развитии тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, в числе которых желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия и гипотензия, геморрагический инсульт, инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть. Эти осложнения имели временную связь с применением силденафила. У большинства пациентов были выявлены сопутствующие факторы риска.

Многие из перечисленных нарушений отмечались вскоре после сексуальной активности, некоторых из них – после приема препарата без последующего полового акта.

Установить прямую связь сердечно-сосудистых осложнений с указанными или другими факторами не представляется возможным.

Кровотечения

В исследованиях in vitro установлено, что силденафил усиливает антиагрегантное действие на тромбоциты человека одновременно применяемого нитропруссида натрия или донатора оксида азота.

Нет данных, подтверждающих безопасность применения препарата при наличии состояний, сопровождающихся риском кровоточивости, а также при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. По этой причине Силденафил-СЗ у данной категории пациентов следует применять с особой осторожностью.

Частота носовых кровотечений у больных с легочной гипертензией, обусловленной диффузными заболеваниями соединительной ткани, выше (группа силденафила – 12,9%, плацебо – 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (группа силденафила – 3%, плацебо – 2,4%). Частота носовых кровотечений выше при сопутствующем применении антагонистов витамина К (8,8% по сравнению с 1,7% у пациентов, которые не принимают антагонисты витамина К).

Известны случаи развития такого редкого заболевания, как неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва (НПИНЗН), которое является причиной снижения и даже потери зрения.

У большинства пациентов имелись факторы риска: снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, курение, возраст старше 50 лет.

Связь острого начала НПИНЗН с применением ингибиторов ФДЭ5 оценивалась в обсервационном исследовании. Согласно полученным результатам, риск развития этого заболевания повышается примерно в 2 раза после приема ингибитора ФДЭ5 и сохраняется до 5 периодов полувыведения препарата. В некоторых литературных публикациях указывается следующая годичная частота возникновения НПИНЗН: 2,5–11,8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте от 50 лет.

В случае внезапной потери зрения пациентам рекомендуется прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу.

Мужчинам, у которых в анамнезе уже имеется эпизод НПИНЗН, до приема Силденафила-СЗ следует тщательно обсудить с лечащим врачом все возможные риски. Принимать препарат разрешается только в том случае, если ожидаемая польза превышает риски.

Нарушения слуха

В некоторых клинических и постмаркетинговых исследованиях зарегистрированы случаи внезапного ухудшения и потери слуха после приема ингибиторов ФДЭ5. У большинства пациентов выявлено наличие факторов риска. При этом с приемом препарата прямая связь не установлена.

Силденафил С3: инструкция по применению, состав, показания и цена

В случае возникновения нарушений со стороны органа слуха следует прекратить прием Силденафила-СЗ и обратиться к врачу.

Силденафил-СЗ не оказывает негативного влияния на когнитивные, психические и моторные функции человека. Однако препарат способен снижать АД, вызывать затуманивание зрения, развитие хроматопсии и другие побочные эффекты, что следует учитывать водителям транспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах. Степень ограничений определяется индивидуально в зависимости от переносимости препарата.

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или факторами риска развития приапизма (СКА, множественная миелома, лейкемия) (см. «Противопоказания», С осторожностью).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния ССС.

Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД <90/50 мм рт. ст.) (см. «Противопоказания», С осторожностью).

В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил-СЗ, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Силденафил С3: инструкция по применению, состав, показания и цена

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия или гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила.

Большинство этих пациентов имели факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее до назначения препарата Силденафил-СЗ врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности.

Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил-СЗ следует с осторожностью назначать больным, принимающим α-адреноблокаторы (см. «Взаимодействие»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов.

Были отмечены редкие случаи развития НПИНЗН как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение.

Причинно-следственная связь между приемом ингибиторов ФДЭ-5 и развитием НПИНЗН не выявлена. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития НПИНЗН, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций ФДЭ сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил-СЗ у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью (см. «Противопоказания», С осторожностью).

Adblock detector