Розувастатин – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Розувастатина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: розовые, двояковыпуклые, ядро на поперечном разрезе – белое или почти белое; по 5 или 20 мг – круглые; по 10 или 40 мг – продолговатые, с каждой стороны с риской (в банках по 30 или 60 шт., в картонной пачке 1 банка;

по 5 мг – в контурных ячейковых упаковках по 10, 14, 15 или 30 шт., в картонной пачке размещено 1–4 или 6 упаковок; по 10 или 20 мг – в контурных ячейковых упаковках по 10, 14 или 15 шт., в картонной пачке размешено 2–4 или 6 упаковок; по 40 мг – в контурных ячейковых упаковках по 6, 7, 10 или 15 шт., в картонной пачке размещено 4–6 упаковок).

1 таблетка содержит:

  • действующее вещество: розувастатин – 5, 10, 20 или 40 мг (розувастатин кальция – 5,2/10,4/20,8/41,6;
  • вспомогательные компоненты: стеарат магния – 0,9/1,8/3,6/7,2 мг; моногидрат лактозы – 54,9/109,8/219,6/439,2 мг; кросповидон – 4,5/9/18/36 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 18/36/72/144 мг; дигидрат кальция гидрофосфата – 6,5/13/26/52 мг;
  • оболочка: (диоксид титана – 0,286 2/0,572 4/1,144 8/2,289 6 мг; гипромеллоза – 1,62/3,24/6,48/12,96 мг; макрогол 4000 – 0,243/0,486/0,972/1,944 мг; тальк – 0,54/1,08/2,16/4,32 мг; красный оксид железа – 0,010 8/0,021 6/0,043 2/0,086 4 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия с содержанием: тальк – 20%; гипромеллоза – 60%; макрогол 4000 – 9%; диоксид титана – 10,6%; красный оксид железа – 0,4%) – 2,7/5,4/10,8/21,6 мг.

Возможно варьирование внешнего вида таблеток, состава вспомогательных компонентов и упаковки в связи с наличием нескольких официальных производителей препарата.

Розувастатин – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой. Основное вещество – розувастатин.

Вспомогательные вещества:

  • кукурузный крахмал;
  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая  целлюлоза;
  • повидон;
  • дигидрат гидрофосфата кальция.

Состав пленочной оболочки:

  • селекоат AQ-01032 красный;
  • диоксид титана;
  • гипромеллоза;
  • макрогол-400;
  • макрогол-6000.

В зависимости от дозировки (10 мг, 20 мг, 40 мг) меняется состав таблетки.

Препарат Розувастатин выпускается пачками  по 10, 14, 28, 30 и 90 шт. В каждой из них находятся контурные ячейки с таблетками. Некоторые производители предлагают лекарство в полимерных тубах по 20, 40 или 90 шт. Дозировка препарата: 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. Таблетки покрыты оболочкой розового цвета, в разрезе – белые. В одной таблетке содержится по 5, 10, 20 и 40 мг Розувастатина соответственно.

К дополнительным компонентам таблеток по 5 мг относят:

  • аэросил;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • микрокристаллическая медицинская целлюлоза;
  • стеарат магния.

В оболочке содержится опадрай розовый 3, 20 мг, в который включены:

  • триацетин;
  • красный краситель кармин;
  • гипромеллоз;
  • лактоза моногидрат.

Таблетки Розувастатин производят многие фармацевтические предприятия, поэтому они могут отличаться по внешнему виду, упаковке и содержанию вспомогательных веществ.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые; ядро на поперечном срезе – белое или почти белое; в зависимости от производителя оболочка может быть розового или белого цвета, форма круглая или овальная, разделяющие риски на одной или обеих сторонах, наличие или отсутствие соответствующих гравировок (в ячейковых контурных упаковках по 6, 7, 10, 14, 15, 30 шт.

Розувастатин – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: розувастатин (в форме розувастатина кальция) – 5, 10, 15, 20 или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, гидрофосфат кальция, стеарат магния; или (другой производитель) карбонат кальция, картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, безводная лактоза, стеарат магния, кросповидон;
  • оболочка: опадрай белый (спирт поливиниловый, диоксид титана, тальк, соевый лецитин, ксантановая камедь); или (другой производитель) опадрай розовый (моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, краситель красный кармин); или (другой производитель) сухая смесь для пленочного покрытия (полиэтиленгликоль, гипромеллоза, красный оксид железа, диоксид титана, тальк).

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, розового цвета оболочка, ядро на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3 или 6 упаковок; по 14 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 30 шт.

В 1 таблетке содержатся:

  • активное вещество: розувастатин (в форме розувастатина кальция) – 5, 10, 20 или 40 мг;
  • дополнительные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), натрия стеарилфумарат, кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил);
  • пленочная оболочка: Опадрай II [макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый (Е322), алюминиевый лак на основе красителя азорубин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый (Понсо 4R)].

Торговые названия

Розувастатин

Rosuvastatinum (

Rosuvastatini)

(3R,5S,6E)-7-[4-(п-Фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метилметансульфонамидо)-5-пиримидинил]-3,5-дигидрокси-6-гептеноевая кислота

Гиполипидемическое ДВ — ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) — в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна; гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) — в качестве дополнения к диете; для замедления прогрессирования атеросклероза — в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;

первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка (≥2 г/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца.

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит в основном дозозависимый характер.

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет типа 2.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — потеря или снижение памяти; частота неизвестна — периферическая нейропатия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кашель, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит; очень редко — желтуха, гепатит; частота неизвестна — диарея.

При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз (с острой почечной недостаточностью или без нее); очень редко — артралгия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Дозозависимое повышение активности КФК в плазме крови наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно является незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК в плазме крови более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов, получающих терапию розувастатином, может выявляться протеинурия. Изменение количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до или больше) наблюдается менее чем у 1% пациентов, получающих 10–20 мг розувастатина, и у около 3% пациентов, получающих дозу 40 мг/сут.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астенический синдром; частота неизвестна — периферические отеки.

Лабораторные показатели: гипергликемия, повышение концентрации билирубина в плазме крови, активности ГГТП, ЩФ в плазме крови, изменение сывороточной концентрации гормонов щитовидной железы.

Розувастатин – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении этих средств (см. «Меры предосторожности»).

Нарушение функции почек. У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в частности 40 мг/сут), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая выявлялась при помощи тест-полосок и в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Такая протеинурия не свидетельствует об остром заболевании или прогрессировании сопутствующего заболевания почек.

Влияние на опорно-двигательный аппарат. При применении розувастатина во всех дозах, но в особенности в дозах, превышающих 20 мг/сут, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Отмечены очень редкие случаи рабдомиолиза при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и эзетимиба.

Определение активности КФК. Активность КФК нельзя определять после интенсивных физических нагрузок и при наличии других возможных причин повышения ее активности; это может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно превышена (в 5 раз выше ВГН), через 5–7 дней следует провести повторный анализ. Нельзя начинать терапию, если результаты повторного анализа подтверждают исходную высокую активность КФК (более чем 5-кратное превышение ВГН).

Перед началом терапии

В зависимости от суточной дозы у пациентов с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза, розувастатин либо противопоказан, либо должен назначаться с осторожностью (см. «Противопоказания», «Ограничения к применению»).

К таким факторам относятся: нарушение функции почек; гипотиреоз; заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном); миотоксические явления при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых может повышаться концентрация розувастатина в плазме крови; одновременное применение фибратов.

У таких пациентов необходимо оценить риск и возможную пользу терапии. Также рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если исходная активность КФК выше более чем в 5 раз по сравнению с ВГН, терапию розувастатином начинать нельзя.

В период терапии розувастатином

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного обращения к врачу в случае неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК не более чем в 5 раз превышает ВГН).

Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время терапии или при прекращении применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.

Признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии не отмечено. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты (например гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), противогрибковыми средствами — производными азола, ингибиторами протеазы ВИЧ и макролидными антибиотиками.

При одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы гемфиброзил увеличивает риск развития миопатии. Таким образом, одновременное применение розувастатина и гемфиброзила не рекомендуется. Преимущества дальнейшего изменения плазменной концентрации липидов при комбинированном применении этого средства с фибратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах должны быть тщательно взвешены с учетом возможного риска. Розувастатин в дозе 30 мг/сут противопоказан для комбинированной терапии с фибратами.

Название Значение Индекса Вышковского
®
Роксера® 0.0738
Крестор® 0.065
Мертенил® 0.0616
Розукард® 0.0375
Розулип® 0.0242
Тевастор® 0.0132
Розувастатин-СЗ 0.0083
Розистарк® 0.0074
Сувардио® 0.0054
Розувастатин 0.0048
Розарт 0.0045
Акорта® 0.0029
Реддистатин® 0.0021
Ро-статин 0.002
Розувастатин Канон 0.001
Розувастатин кальция 0.0009
Розувастатин-Виал 0.0008
Рустор® 0.0007
Липопрайм® 0.0003
Розуфаст 0.0002
Кардиолип
Розувастатин-Тева
Розувастатин ФТ

Латинское название вещества Розувастатин

Фармакодинамика

Розувастатин относится к селективным конкурентным ингибиторам ГМГ-КоА (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А)-редуктазы, фермента, преобразующего 3-гидрокси-3-метилглутарил КоА в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником холестерина (ХС). Действие активного вещества в первую очередь направлено на печень, в которой осуществляется выработка ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Гиполипидемическое средство обеспечивает снижение повышенного уровня общего ХС, ХС-ЛПНП, триглицеридов (ТГ) и повышение уровня ХС-ЛПВП, а также способствует снижению уровня аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПОНП, ХС-неЛПВП, ТГ-ЛПОНП. Препарат содействует повышению концентрации аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижению соотношения общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношения АпоВ/АпоА-I.

После начала лечения клинически значимый эффект отмечается в течение 7 дней, а спустя 14 дней он составляет 90% от максимально возможного, последний же обычно достигается к 28 дням терапии и поддерживается при регулярном использовании препарата.

Применение Розувастатина-СЗ эффективно у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией или без нее, вне зависимости от пола, возраста или расовой принадлежности, в т. ч. у больных с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средний исходный уровень содержания Хс-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) в период использования препарата в дозе 10 мг уровень Хс-ЛПНП достигает значений ниже 3 ммоль/л.

На фоне лечения Розувастатином-СЗ в дозах 20–80 мг у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией отмечается положительная динамика показателей липидного профиля. Снижение концентрации Хс-ЛПНП на 53% фиксируется после титрования средства до суточной дозы 40 мг (12 недель курса), уровень Хс-ЛПНП менее 3 ммоль/л достигается у 33% пациентов.

На фоне гипертриглицеридемии с начальными уровнями концентрации ТГ 273–817 мг/дл в период приема средства в дозе от 5 до 40 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 недель значительно снижалось содержание ТГ в плазме крови.

При комбинированном использовании Розувастатина-СЗ с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах был зафиксирован аддитивный эффект в отношении уровня Хс-ЛПВП, а с фенофибратом – в отношении уровня ТГ.

Согласно результатам клинических исследований, у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний и выраженной гиперхолестеринемией Розувастатин-СЗ должен использоваться в дозе 40 мг.

Фармакокинетика

Розувастатин

Максимальная концентрация розувастатина (Сmах) в плазме крови отмечается примерно спустя 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность средства составляет приблизительно 20%, объем распределения (Vd) – около 134 л. Розувастатин связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином, примерно на 90%.

Метаболизируется розувастатин главным образом печенью – основным местом продукции холестерина и метаболической трансформации Хс-ЛПНП. Подвергается метаболизму в небольшой степени (приблизительно 10%), действующее вещество представляет собой непрофильный субстрат для биотрансформации ферментами системы цитохрома Р450.

Главным изоферментом, ответственным за метаболизм вещества, является изофермент CYP2C9, в меньшей степени участвуют в метаболизме изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. Основные установленные метаболиты розувастатина – лактоновые метаболиты и N-десметилрозувастатин. Последний проявляет активность приблизительно на 50% меньшую, чем розувастатин.

Примерно 90% дозы розувастатина экскретируется через кишечник в неизмененном виде (включая абсорбированное и неабсорбированное вещество), оставшаяся часть выводится почками. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет приблизительно 19 часов и при повышении дозы не изменяется. Средний геометрический плазменный клиренс примерно равен 50л/ч (коэффициент вариации 21,7%).

Фармакокинетические параметры розувастатина не зависят от пола и возраста пациента.

Розувастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, связывается с транспортными белками, такими как BCRP (эффлюксный транспортер) и ОАТР1В1(полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате печеночными клетками статинов). У носителей генотипов ABCG2 (BCRP) с.421АА и SLC01B1 (ОАТР1В1) с.

Нежелательные реакции, отмечаемые на фоне использования розувастатина, как правило слабо выражены и проходят самостоятельно. Появление побочных действий носит в большинстве случаев дозозависимый характер.

Регистрируемая частота возникновения нежелательных реакций при терапии Розувастатином-СЗ:

  • эндокринная система: часто – сахарный диабет 2-го типа;
  • иммунная система: редко – реакции повышенной чувствительности, в т. ч. ангионевротический отек;
  • пищеварительный тракт: часто – боли в животе, тошнота, запор; редко – панкреатит; у небольшого числа больных отмечается дозозависимое усиление активности печеночных трансаминаз, в основном являющееся незначительным, бессимптомным и преходящим;
  • центральная и периферическая нервная система: часто – головокружение, головная боль;
  • кожные покровы: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница;
  • мочевыделительная система: протеинурия (при приеме Розувастатина-СЗ преимущественно в дозе 40 мг, наблюдалась канальцевая протеинурия, которая, как правило, была транзиторной, и не свидетельствовала об остром поражении или усугублении заболевания почек);
  • костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – миопатия (в т. ч. миозит), рабдомиолиз (с острой почечной недостаточностью или без нее); в редких случаях возможно дозозависимое возрастание активности КФК, обычно незначительное, преходящее и бессимптомное; в случае усиления активности КФК, превышающей более чем в 5 раз ВГН, терапию следует приостановить;
  • лабораторные показатели: возрастание концентрации билирубина, глюкозы, активности гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП), щелочной фосфатазы (ЩФ), нарушение деятельности щитовидной железы;
  • прочие реакции: часто – астенический синдром.

Нарушения, фиксируемые в ходе постмаркетингового применения Розувастатина-СЗ:

  • система кроветворения: с неизвестной частотой – тромбоцитопения;
  • центральная и периферическая нервная система: крайне редко – полиневропатия, потеря памяти;
  • костно-мышечная система: крайне редко – артралгия; с неизвестной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия (клиническими проявлениями являются стойкая слабость проксимальных мышц и повышение уровня КФК в сыворотке в период терапии или после ее прекращения; может быть необходимо использование иммунодепрессивных средств);
  • пищеварительная система: крайне редко – желтуха, гепатит; редко – возрастание активности печеночных трансаминаз; с неизвестной частотой – диарея;
  • мочевыделительная система: крайне редко – гематурии;
  • дыхательная система: с неизвестной частотой – одышка, кашель;
  • репродуктивная система и молочная железа: с неизвестной частотой – гинекомастия;
  • кожа и подкожные ткани: с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
  • прочие: с неизвестной частотой – периферические отеки.
ПОДРОБНОСТИ:   Розарт цена в Томске от 404 руб., купить Розарт, отзывы и инструкция по применению

Розувастатин – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

При лечении некоторыми статинами фиксировалось появление таких побочных эффектов: сексуальная дисфункция, нарушения сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения), депрессия; в единичных случаях – интерстициальное заболевание легких (особенно при длительной терапии).

Возможное влияние одновременно используемых лекарственных веществ/средств на розувастатин:

  • циклоспорин (в дозе 75–200 мг 2 раза в сутки): отмечалось возрастание AUC розувастатина, получаемого в суточной дозе 10 мг, примерно в 7 раз при сравнении с AUC, фиксируемой у здоровых добровольцев, при этом плазменная концентрация циклоспорина не изменялась; данная комбинация противопоказана;
  • ингибиторы протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, типранавиром и/или лопинавиром): точный механизм данного взаимодействия не установлен, однако сочетанный прием этих средств вызывал значительное увеличение экспозиции розувастатина и усугублял риск развития миопатии (включая рабдомиолиз); при использовании розувастатина в дозе 20 мг в сочетании с препаратом, включающим в состав лопинавир 400 мг/ритонавир100 мг, отмечалось примерно пятикратное и двукратное увеличение Cmax и AUC(0–24) розувастатина соответственно; комбинация розувастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ противопоказана;
  • гиполипидемические средства (фенофибрат, гемфиброзил и другие фибраты; никотиновая кислота в липидснижающих дозах): сочетанное использование розувастатина и гемфиброзила приводило к возрастанию плазменной Cmax в крови и AUC розувастатина в 2 раза, поэтому одновременное применение этих веществ не рекомендуется; в соответствии с имеющимися данными исследований, фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не предполагается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие; фибраты (в т. ч. гемфиброзил и фенофибрат) и никотиновая кислота (в суточных дозах выше 1000 мг) при комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы усугубляют риск развития миопатии, предположительно, вследствие того, что они способны приводить к появлению миопатии в режиме монотерапии; при необходимости данных комбинаций рекомендуется принимать розувастатин в начальной дозе 5 мг, после тщательной оценки соотношения возможного риска и ожидаемой пользы от совместного использования этих веществ; при комбинированной терапии с фибратами прием препарата в дозе 40 мг противопоказан;
  • итраконазол (в суточной дозе 200 мг в течение 5 дней): фиксировалось повышение в 1,4 раза AUC розувастатина, принимаемого однократно в дозе 10 или 80 мг;
  • эритромицин: может уменьшаться Cmax и AUC розувастатина на 30 и 20% соответственно, данные эффекты возможно связаны с усилением моторики кишечника, обусловленным приемом эритромицина;
  • эзетимиб: у больных с гиперхолестеринемией отмечалось увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза, при комбинации последнего в дозе 10 мг с эзетимибом в такой же дозе; возможно усугубление риска развития нежелательных явлений из-за фармакодинамического взаимодействия между данными веществами;
  • антацидные средства: фиксировалось снижение в плазме Cmax розувастатина приблизительно на 50% на фоне его одновременного приема с суспензией антацидов, включающих алюминия и магния гидроксид; выраженность этого эффекта снижалась при использовании антацидов спустя 2 часа после приема розувастатина; клиническая значимость подобного взаимодействия не изучалась;
  • изоферменты цитохрома Р450: согласно результатам исследований in vivo и in vitro, розувастатин не относится к ингибиторам/индукторам изоферментов цитохрома Р450, также установлено, что он представляет собой слабый субстрат для этих ферментов, в связи с этим взаимодействие розувастатина на уровне метаболизма с другими лекарственными веществами/средствами при участии изоферментов цитохрома Р450 не предполагается;
  • элтромбопаг (в суточной дозе 75 мг): наблюдалось повышение AUC розувастатина в 1,6 раза при однократном приеме последнего в дозе 10 мг;
  • кетоконазол (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2A6), флуконазол (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2C9): клинически значимого взаимодействия розувастатина с данными веществами не наблюдалось;
  • дронедарон (в дозе 400 мг 2 раза в сутки): отмечалось повышение AUC розувастатина в 1,4 раза;
  • дигоксин: клинически существенного взаимодействия не ожидается.

Фармакодинамика

  • ингибиторы транспортных белков: увеличение содержания розувастатина в плазме крови и повышение риска развития миопатии (из-за его свойства связываться с некоторыми транспортными белками, в частности, с BCRP и ОАТР1В1);
  • ингибиторы протеазы ВИЧ (вируса иммунодефицита человека): существенное увеличение экспозиции к розувастатину. Фармакокинетические исследования у здоровых добровольцев по совместному применению препарата в дозе 20 мг с комбинированным лекарственным средством, содержащим 2 ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира и 100 мг ритонавира) приводило к двукратному увеличению AUC (0-24) и пятикратному увеличению максимальной плазменной концентрации розувастатина;
  • циклоспорин: значительное (в среднем в 7 раз) увеличение AUC розувастатина; плазменная концентрация циклоспорина не изменяется;
  • фенофибрат, гемфиброзил, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки): повышение риска развития миопатии (возможно, из-за их способности вызывать миопатию при использовании в монотерапии);
  • гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты: повышение в 2 раза максимальной плазменной концентрации и AUC розувастатина; фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не наблюдалось, фармакодинамическая взаимосвязь возможна;
  • антациды (содержащие гидроксид магния и алюминия): уменьшение концентрации розувастатина в плазме крови приблизительно наполовину. Если антациды принимаются через 2 часа после него, этот эффект ослабевает;
  • эзетимиб: повышение AUC розувастатина у больных с гиперхолестеринемией (при одновременном приеме 10 мг эзетимиба и 10 мг розувастатина). Из-за фармакодинамического взаимодействия веществ возможно увеличение риска развития побочных реакций;
  • изоферменты цитохрома Р450: взаимодействия с лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием цитохрома Р450 не ожидается. Розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Клинически значимого взаимодействия с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYР3A4 и CYP2C9) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2A6) не отмечалось;
  • эритромицин: уменьшение на 20% AUC розувастатина и на 30% его максимальной плазменной концентрации из-за усиления моторики кишечника, которое может вызвать прием эритромицина;
  • фузидовая кислота: существует вероятность возникновения рабдомиолиза (по данным постмаркетинговых сообщений), при необходимости совместного применения может потребоваться временная отмена розувастатина;
  • антагонисты витамина K (например, варфарин): увеличение МНО (Международного Нормализованного Отношения); при совместном применении рекомендуется контролировать этот показатель;
  • контрацептивы для перорального применения/гормонозаместительной терапии: увеличение AUC норгестрела и AUC этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно, что должно учитываться при определении дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетических данных по применению Розувастатина одновременно с гормонозаместительной терапией и не имеется, но аналогичного эффекта исключать нельзя;
  • дигоксин: клинически значимого взаимодействия не ожидается.

Фармакодинамика

  • циклоспорин: значимое увеличение экспозиции к розувастатину (комбинация противопоказана);
  • ингибиторы транспортных белков ОАТР1В1 и ВСRP: увеличение плазменной концентрации розувастатина и вероятности появления миопатии;
  • ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): значимое увеличение экспозиции к розувастатину (комбинация не рекомендована);
  • гемфиброзил, фенофибрат, иные фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (больше 1000 мг в день): увеличение вероятности развития миопатии (рекомендованная доза Розувастатина в начале курса – 5 мг, прием 40 мг в день при сочетанном применении противопоказан);
  • гемфиброзил и прочие препараты с гиполипидемическим действием: значимое увеличение экспозиции к розувастатину и его максимальной плазменной концентрации, может наблюдаться фармакодинамическое взаимодействие;
  • антациды: значимое снижение плазменной концентрации розувастатина (этот эффект снижается в случаях, если интервал между приемом препаратов составляет не меньше 2 часов);
  • эзетимиб: значимое увеличение экспозиции к розувастатину у больных с гиперхолестеринемией; возможно увеличение вероятности появления побочных реакций;
  • фузидовая кислота: вероятность развития рабдомиолиза (при необходимости комбинированного применения может потребоваться временная отмена розувастатина);
  • эритромицин: значимое уменьшение экспозиции к розувастатину и снижение его максимальной плазменной концентрации;
  • антагонисты витамина К: в начале терапии/при увеличении дозы розувастатина – увеличение МНО (Международное Нормализованное Отношение); при отмене препарата/снижении его дозы – уменьшение МНО, что требует осуществления контроля данного показателя;
  • контрацептивы для перорального приема/гормонозаместительная терапия: значимое увеличение экспозиции к этинилэстрадиолу и норгестрелу (эти данные должны быть учтены при подборе доз препаратов; терапия, как правило, хорошо переносится пациентами).

Фармакокинетика

  • Абсорбация и распределение. Наиболее высокое содержание активного вещества в крови отмечается через 5 часов после употребления. Полная биодоступность равняется 20%. Более 90% лекарственного средства всасываются белками крови.
  • Метаболизм. Подвергается метаболизму только на 10 %.
  • Выведение. На 10% выводится почками, 90% неизмененного средства выводится через пищевод.

Фармакокинетика у отдельных групп больных:

  • Возрастные особенности и пол пациентов не имеют значения для оптимального усвоения препарата.
  • Представители монголоидной расы страдают от 2-кратного увеличения средства в крови. Поэтому для них терапия противопоказана.
  • Генетический полиморфизм. У носителей генотипов отмечается увеличение концентрации активных веществ розувастатина в 2,4 раза.

При приеме пищи скорость всасывания снижается. Происходит десятипроцентный обмен веществ в печени.

Показания

  • полигенная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации гиперлипидемий по Фредриксону), в том числе наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия, или комбинированная гиперлипидемия (тип IIb) – как средство, дополняющее диету, в случаях, когда диетическое питание и прочие немедикаментозные методы лечения (снижение массы тела, физические упражнения и другие), оказываются недостаточными;
  • гомозиготная форма семейной гиперхолестеринемии – в качестве дополнения к другой липидосодержащей терапии (ЛПНП-аферез) и диетическому питанию или в случаях, когда эта терапия недостаточно эффективна;
  • эндогенная гиперлипемия (тип IV по классификации Фредриксона) – как дополнение к диете;
  • атеросклероз (для замедления его прогрессирования) – как дополняющее диету средство у пациентов, которым необходима терапия для снижения уровня содержания общего Хс и Хс-ЛПНП;
  • основные сердечно-сосудистые осложнения (инфаркт миокарда, инсульт, артериальная реваскуляризация) – в качестве первичной профилактики у взрослых пациентов, у которых отсутствуют клинические признаки ИБС (ишемической болезни сердца), но есть повышенная вероятность ее развития, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска: возраст (более 60 лет для женщин и более 50 лет для мужчин), повышенная концентрация С-реактивного белка (выше 2 мг/л), артериальная гипертензия, низкий уровень Хс-ЛПВП, наличие в семейном анамнезе раннего начала ИБС, курение.

Абсолютные:

  • заболевания печени, протекающие в активной фазе, в том числе стойкое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови и любое повышение сывороточной активности трансаминаз ≥ 3 раз по сравнению с ВГН (верхней границей нормы);
  • миопатия и предрасположенность к возникновению миотоксических осложнений;
  • почечная недостаточность: для дозы 5, 10, 15 или 20 мг в сутки – в тяжелой форме (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин); для дозы 40 мг в сутки – умеренной степени тяжести (клиренс креатинина меньше 60 мл/миг);
  • комбинированная терапия с циклоспорином;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин репродуктивного возраста;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к розувастатину или любому вспомогательному компоненту препарата.

Дополнительными абсолютными противопоказаниями для применения Розувастатина в дозе 40 мг являются следующие факторы риска, при которых возможно развитие рабдомиолиза и/или миопатии:

  • гипотиреоз;
  • миотоксичность на фоне приема других фибратов или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
  • злоупотребление алкоголем;
  • одновременное применение фибратов;
  • состояния, при которых уровень плазменной концентрации розувастатина может повышаться;
  • анамнез мышечных заболеваний (семейный в том числе);
  • принадлежность к монголоидной расе.

Относительные (заболевания/состояния, наличие которых требует осторожности при применении Розувастатина):

  • наличие факторов риска развития рабдомиолиза/миопатии: гипотиреоз, нарушение функции почек, личный/семейный анамнез мышечных заболеваний, предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других фибратов или статинов;
  • состояния, при которых возможно повышение концентрации розувастатина в плазме крови;
  • почечная недостаточность легкой степени тяжести (клиренс креатинина более 60 мл/мин);
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • одновременное применение с фибратами;
  • болезни печени в анамнезе;
  • артериальная гипотензия;
  • сепсис;
  • метаболические, водно-электролитные или эндокринные нарушения в тяжелой форме или неконтролируемые судорожные припадки;
  • обширные хирургические вмешательства;
  • травмы;
  • возраст более 65 лет;
  • принадлежность к монголоидной расе.
  • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) либо смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) – как дополняющее диету средство в случаях, когда ее соблюдение и применение других немедикаментозных терапевтических методов (например, уменьшение веса, физические упражнения) недостаточны;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – как дополнение к диете и другой липидосодержащей терапии либо в случаях, если такое лечение недостаточно эффективно;
  • гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) – как дополняющее диету средство;
  • основные сердечно-сосудистые осложнения, включая инсульт, инфаркт миокарда, артериальную реваскуляризацию – первичная профилактика при отсутствии клинических признаков ИБС (ишемической болезни сердца), но с повышенным риском ее появления (возраст старше 50/60 лет для мужчин/женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка при наличии как минимум 1 из дополнительных факторов риска – артериальной гипертензии, низкой концентрации Хс-ЛПВП, курения, отягощенного анамнеза по раннему началу ИБС);
  • атеросклероз (как замедляющее его прогрессирование средство) – в дополнение к диете у больных, которым показаны мероприятия для понижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП.

Абсолютные:

  • наличие предрасположенности к возникновению миотоксических осложнений;
  • болезни печени, протекающие в активной фазе, в т. ч. стойкое увеличение сывороточной активности трансаминаз и любое плазменное повышение активности трансаминаз в крови (превышение верхней границы нормы больше, чем в 3 раза);
  • миопатия;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость лактозы;
  • нарушения функции почек: для дозы 5, 10 или 20 мг в день – в тяжелом течении (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин); для дозы 40 мг в день – средней степени тяжести (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин);
  • комбинированное применение с циклоспорином;
  • отсутствие адекватных контрацептивных методов у женщин репродуктивного возраста;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.

Дополнительные абсолютные противопоказания для применения Розувастатина в суточной дозе 40 мг:

  • наличие риска появления миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность, гипотиреоз, отягощенный анамнез по миотоксичности на фоне применения иных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, отягощенный семейный/личный анамнез по мышечным болезням;
  • состояния, при которых плазменная концентрация розувастатина может возрастать;
  • злоупотребление алкоголем;
  • принадлежность к монголоидной расе;
  • комбинированная терапия фибратами.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых назначение Розувастатина требует осторожности):

  • проведение обширных хирургических вмешательств;
  • отягощенный анамнез по болезням печени;
  • травмы;
  • артериальная гипотензия;
  • сепсис;
  • неконтролируемые судорожные припадки или тяжелые метаболические, электролитные или эндокринные нарушения;
  • возраст от 65 лет.

Дополнительные относительные противопоказания для применения Розувастатина в суточной дозе 5, 10 или 20 мг:

  • наличие риска появления миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность, гипотиреоз, отягощенный анамнез по миотоксичности на фоне применения иных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, отягощенный личный или семейный анамнез по мышечным заболеваниям;
  • состояния, при которых плазменная концентрация розувастатина может возрастать;
  • злоупотребление алкоголем;
  • принадлежность к монголоидной расе;
  • комбинированное применение с фибратами.

Дополнительным относительным противопоказанием для применения Розувастатина в суточной дозе 40 мг является почечная недостаточность легкой степени тяжести (при клиренсе креатинина более 60 мл/мин).

Суточная доза до 30 мг: повышенная чувствительность к розувастатину; заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин); миопатия;

Суточная доза 30 мг и более: повышенная чувствительность к розувастатину; заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); почечная недостаточность средней и тяжелой степени (Cl креатинина <60 мл/мин); миопатия;

одновременное применение циклоспорина; пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений; гипотиреоз; заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном); миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;

Розувастатин – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

От чего помогает Розувастатин? Назначают препарат в следующих случаях:

  • при атеросклерозе для замедления прогрессирования болезни у больных, которым показано гиполипидемическое лечение;
  • при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к другому холестеринснижающему лечению (например, ЛПНП-аферез) или диете, а также в тех случаях, когда подобное лечение неэффективно;
  • как дополнение к диете – при смешанной гиперхолестеринемии (тип IIв) в случае, когда немедикаментозные методы (снижение массы тела, физическая активность) и изменение питания неэффективны;
  • первичная гиперхолестеринемия тип IIа (в том числе – семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия).

Розувастатин (инструкция по применению содержит указания по дозировке и общей схеме употребления препарата, учитывая индивидуальные особенности пациента) рекомендуется для лечения всех патологических процессов, провоцирующих накопление холестерина и его фракций в организме.

Назначение препарата:

  • Заболевания наследственного характера, характеризующиеся нарушением обмена холестерина, при диагнозе первичная гиперхолестеринемия. Патологическое накопление фракций холестерина имеет генетическую основу. Когда соблюдение диеты, повышенная физическая активность в таких ситуациях не оказывают положительного результата.
  • Прогрессирующая стадия атеросклероза. Терапия статинами показана, как дополнительный метод к соблюдению диеты.
  • Профилактика нарушений в работе сердца и сосудов у лиц без симптомов ишемии. Возрастные ограничения: мужчины старше 50 лет, женщины старше 60 лет.
  • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (IIa типа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (IIb типа): как дополнение к диете в случае, когда специальный рацион, физические упражнения, уменьшение массы тела и другие немедикаментозные методы терапии демонстрируют недостаточный эффект;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия: как дополнение к диете и другому липидснижающему лечению (например, ЛПНП-аферезу) или в случаях, когда проведение такого лечения недостаточно эффективно;
  • гипертриглицеридемия (IV типа по Фредриксону): в качестве дополнения к диете;
  • атеросклероз: в целях замедления прогрессирования болезни как дополнение к диете в случаях, когда показано лечение для снижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП;
  • инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация и другие основные сердечно-сосудистые осложнения: в целях первичной профилактики у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с высокой вероятностью ее развития (возраст после 60 лет для женщин и после 50 лет для мужчин, уровень содержания С-реактивного белка выше 2 мг/л, при наличии хотя бы одного из дополнительных факторов риска, таких как низкий уровень Хс-ЛПВП, артериальная гипертензия, семейный анамнез раннего развития ИБС, курение).
ПОДРОБНОСТИ:   Йокс - инструкция по применению и отзывы. Йокс

Противопоказания

Прием выше 5 мг запрещен для пациентов страдающих:

  • активными воспалительными процессами в печени (гепатит, холангит);
  • сложной стадией почечной недостаточности;
  • заболеванием миопатия.

А так же противопоказано пить таблетки в сочетании с употреблением циклоспорина, при беременности и кормлении грудью. Запрет распространяется на детей, не достигших 18 летнего возраста.

Кроме вышеперечисленных противопоказаний употреблять по 40 мг Розувастатина запрещено:

  • при совместном лечении фибратами;
  • пациентам с алкогольной зависимостью;
  • при диагностированных мышечных патологиях;
  • при гипотиреозе.

К абсолютным противопоказаниям относится аллергическая реакция на синтетические компоненты препарата.

Абсолютные:

  • миопатия;
  • беременность и период кормление грудью;
  • отсутствие надежных методов контрацепции;
  • возраст до 18 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (препарат содержит лактозу);
  • возрастание концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови, более чем в 5 раз превышающее верхнюю границу нормы (ВГН);
  • сочетанный прием с циклоспорином или ингибиторами ВИЧ-протеаз;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов таблеток Розувастатина-СЗ.

Дополнительные абсолютные противопоказания для доз 5, 10 и 20 мг:

  • почечная недостаточность тяжелой степени при клиренсе (Cl) креатинина ниже 30 мл/мин;
  • болезни печени в активной фазе, в т. ч. стойкое усиление сывороточной активности трансаминаз и любое повышение их активности, превышающее ВГН более чем в 3 раза;
  • предрасположенность к возникновению миотоксических осложнений.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Розувастатин

Дополнительные абсолютные противопоказания для дозы 40 мг:

  • почечная недостаточность средней/тяжелой степени при Cl креатинина ниже 60 мл/мин;
  • личный/семейный анамнез мышечных поражений;
  • болезни печени в активной стадии, в т. ч. стойкое усиление сывороточной активности трансаминаз и любое возрастание их активности, превышающее ВГН более чем в 3 раза у больных с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, к которым относят: гипотиреоз; указания в анамнезе на миотоксичность при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; комбинированный прием с фибратами; состояния, способные вызвать повышение плазменного уровня розувастатина; злоупотребление алкоголем;
  • принадлежность к монголоидной расе.

Относительные противопоказания для всех доз (таблетки Розувастатин-СЗ следует использовать с осторожностью):

  • сепсис;
  • поражения печени в анамнезе;
  • артериальная гипотензия;
  • травмы, обширные хирургические вмешательства;
  • тяжелая форма метаболических, эндокринных или электролитных нарушений;
  • неконтролируемые судорожные припадки;
  • сочетанное использование с эзетимибом и колхицином;
  • возраст старше 65 лет.

Дополнительные относительные противопоказания для Розувастатина-СЗ в дозах 5, 10 и 20 мг:

  • гипотиреоз;
  • личный/семейный анамнез наследственных мышечных поражений и предшествующий анамнез мышечной токсичности на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
  • наличие угрозы развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность;
  • состояния, при которых зафиксировано повышение плазменной концентрации розувастатина;
  • одновременное использование с фибратами;
  • принадлежность к монголоидной расе;
  • чрезмерное употребление алкоголя.

Дополнительным относительным противопоказанием для Розувастатина-СЗ в дозе 40 мг является наличие легкой почечной недостаточности при Cl креатинина выше 60 мл/мин.

При беременности и грудном вскармливании препарат также противопоказан.

С осторожностью следует пить это лекарство людям с:

  • сепсисом;
  • при хирургических вмешательствах;
  • при эндокринных нарушениях;
  • при травмах.

Также нужно быть осторожными в употреблении Розувастатина представителям азиатской расы.

Людям в возрасте до 18 и после 65 лет данное лекарство употреблять не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: клиническая картина передозировки не описана. При единовременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Лечение: симптоматическое, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

Розувастатин препарат в инструкции по применению, которого указано, что употребление  таблеток возможно до приема пищи, во время или после еды. Необходимое условие для лечения статинами одновременное соблюдение строгой диеты. Это требуется для исключения попадания холестерина с продуктами питания.

Каждому больному количество препарата назначается индивидуально. На дозировку влияет концентрация липидов в крови с развернутыми показателями. На первом этапе лечения пациентам выписывается по 10 мг средства. Если больной не страдает высокой группой ожирения и риски инфаркта невысокие доза снижается до 5 мг. Увеличение таблеток допускается только через 30 дней.

Дозировку равную 40 мг назначают при соответствующих показаниях:

  • высокие риски инфаркта и инсульта;
  • тяжелая наследственная гиперхолестеринемии.

Через 14-30 дней приема максимальной дозировки требуется проведение контрольного исследования уровня липидов. С учетом клинико-биохимических результатов лечащий врач определяет дальнейшую тактику терапии. Категорически противопоказано начинать первое употребление статинов сразу с высокой дозировки (40 мг).

Розувастатин, инструкция по применению которого требует соблюдения принципа постепенного увеличения дозировки, с осторожностью нужно пить пациентам с патологиями печени. Злоупотребление назначениями и увеличение разовой дозы в несколько раз не изменяет фармакокинетические свойства. Специального лечения передозировки лекарством не существует.

Терапия проводится с учетом клинической картины, и все лечебные методы направлены на купирование негативных проявлений. Пациенту назначается исследование печени и уровня креатинфосфокиназа.

Клиническая картина передозировки проявляется аналогично побочным эффектам. Уникальность Розувастатина в том, что он метаболизируется в печени только на 5%. Почти 90% в изначальном виде выводиться через пищеварительный тракт.

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата принимают за 1 раз.

Перед тем, как начинать терапию и во время лечения требуется соблюдение стандартной гипохолестеринемической диеты. В зависимости от терапевтических целей и реакции на лечение, а также учитывая текущие рекомендации по целевым уровням липидов, дозу Розувастатина врач подбирает индивидуально.

Рекомендуемая инструкцией начальная доза – 5 или 10 мг розувастатина 1 раз/сутки. При определении начальной дозы необходимо учитывать индивидуальный уровень содержания Хс, возможный риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и оценивать вероятность развития побочных реакций. Через 4 недели врач может увеличить дозу препарата, если в этом будет необходимость.

Повышение дозы до 40 мг следует проводить только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и большом риске сердечно-сосудистых осложнений (в особенности у больных с наследственной гиперхолестеринемией), если при применении дозы 20 мг не было достижения желаемого результата, а также, если есть возможность обеспечить врачебный контроль за состоянием такого пациента.

Больные, получающие розувастатин в дозе 40 мг, должны наблюдаться специалистом особенно тщательно. Назначать дозу 40 мг пациентам, не обращавшимся ранее к врачу, не рекомендуется.

Контролировать показатели липидного обмена необходимо после 2–4 недель лечения Розувастатином и/или при повышении его дозы. В зависимости от этих показателей при необходимости следует корректировать дозу.

  • Назначать более высокую дозу, чем 40 мг, не рекомендуется – это не оправдано из-за усиления побочных эффектов.

Неожиданное появление мышечных болей/слабости или спазмов, в особенности в сочетании с лихорадкой и недомоганием, требует обращения к врачу. В таких случаях необходимо определение активности креатинфосфокиназы. Если симптомы исчезают, и показатели возвращаются к норме, можно рассмотреть вопрос о повторном назначении Розувастатина в меньших дозах под тщательным контролем состояния пациента. При отсутствии симптомов проведение рутинного контроля активности креатинфосфокиназы нецелесообразно.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Розувастатин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • головокружение, головная боль (часто).
  • аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек) – редко.
  • высыпания, зуд, крапивница (нечастные побочные действия).
  • рабдомиолиз и миопатия (редко), боли в мышцах (часто).
  • запор, боли в животе, тошнота (часто), панкреатит (редко).
  • канальцевая протеинурия.
  • астения (часто).

Если у больных показатель концентрации глюкозы составляет 5,6–6,9 ммоль/л, возрастает вероятность появления сахарного диабета 2-го типа.

Противопоказания

Противопоказано назначать Розувастатин в следующих случаях:

  • заболевания печени в активной стадии, в том числе стойкое увеличение уровня трасаминаз невыясненного генеза, а также любое увеличение трансаминаз с уровнем, в 3 раза и более превышающее верхнюю границу нормы;
  • выраженное нарушение почечных функций с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин;
  • одновременное применение циклоспорина;
  • в период беременности и вскармливания грудью;
  • повышенная чувствительность иммунной системы к розувастатину или любому другому компоненту;
  • препарат не назначают пациенткам, не использующим высокоэффективных и эффективных методов контрацепции;
  • миопатия;
  • доза в 40 мг/сутки противопоказана больным с повышенным риском развития рабдомиолиза или миопатии;
  • возраст до 18 лет.

Передозировка

Специфического лечения при передозировке розувастатина не существует, поэтому лечение — симптоматическое. Нужно контролировать функции печени и активность фермента креатининфосфокиназа.

В начале курса следует принимать 1 таблетку (10 мг) в сутки. Потом можно увеличить дозу до 1 таблетки (20 мг) в сутки (через 4 недели после начала приема таблеток).

Увеличение дозы до таблетки 40 мг возможно только при контроле врача.

Принимать лекарство можно в любое время суток независимо от приема пищи.

Разжевывать нельзя!

Случаи передозировки препарата не описаны.

Розувастатин следует принимать внутрь целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая водой. Прием пищи на эффективность препарата влияния не оказывает.

Суточную дозу принимают за 1 раз.

До начала лечебного курса необходимо соблюдение стандартной гипохолестеринемической диеты (требуется ее соблюдать на протяжении всей терапии).

Дозу Розувастатин врач подбирает индивидуально в зависимости от целей и полученного терапевтического ответа на лечение, учитывая текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.

В начале курса либо после перевода с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы рекомендуется назначать 5 или 10 мл Розувастатина в день. Подбирая дозу нужно принимать во внимание существующую вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений, а также требуется проведение оценки вероятности возникновения побочных реакций. Через 4 недели, в случае необходимости, врач может увеличить дозу.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

При приеме препарата в суточной дозе 40 мг значимо возрастает вероятность развития побочных эффектов, поэтому такая доза может быть назначена только в следующих случаях: тяжелая степень гиперхолестеринемии и высокий риск сердечно-сосудистых осложнений (в особенности при семейной гиперхолестеринемии) если не удалось добиться желаемого результата от приема Розувастатина в дозе 20 мг. Лечение должно проводиться только под наблюдением специалиста.

Больным, которые ранее за врачебной помощью не обращались, назначать препарат в дозе 40 мг не следует. Спустя 2–4 недели с момента начала приема либо повышения дозы Розувастатина нужно провести контроль показателей липидного обмена. Исходя из его результатов доза может быть скорректирована.

При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин Розувастатин назначается в начальной дозе 5 мг. Применение препарата в суточной дозе 40 мг противопоказано. Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, а также в случаях наличия болезней печени в активной фазе препарат не назначается.

Рекомендуемая начальная доза для больных монголоидной расы составляет 5 мг. В дозе 40 мг препарат этой группе больных не назначают.

Пациентам-носителям генотипов с.521СС или с.421АА рекомендованная максимальная суточная доза Розувастатина составляет 20 мг.

В случаях наличия предрасположенности к развитию миопатии рекомендованная начальная доза составляет 5 мг, максимальная – 20 мг.

При назначении комбинированной терапии необходимо оценить вероятность развития миопатии.

В случаях одновременного приема нескольких суточных доз изменение фармакокинетических параметров Розувастатина не наблюдается.

Возможные симптомы: усиление побочных реакций.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Терапия: гемодиализ неэффективен; специфического антидота нет; рекомендовано своевременно промыть желудок и провести симптоматическое лечение; показан контроль печеночной функции и активности креатинфосфокиназы, а также мероприятия, которые направлены на поддержание функций жизненно важных систем и органов.

Розувастатин-СЗ принимают перорально. Таблетки, не измельчая и не разжевывая, следует проглатывать целиком, запивая водой.

Гиполипидемическое средство можно использовать независимо от приема пищи, в любое время суток.

До начала курса пациенту следует перейти на стандартную диету с пониженным содержанием ХС и в дальнейшем ее соблюдать в течение всего периода терапии. Дозу подбирают индивидуально, учитывая терапевтический ответ на прием средства и цели лечения, а также в соответствии с текущими рекомендациями по целевым уровням липидов.

Для пациентов, не получавших ранее лечение статинами, или принимавших до начала курса другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, рекомендуемая начальная доза Розувастатина-СЗ составляет 5/10 мг 1 раз в сутки. Начальную дозу устанавливают, руководствуясь индивидуальной концентрацией ХС и принимая во внимание вероятность появления сердечно-сосудистых осложнений, а также возможную угрозу развития нежелательных реакций. При необходимости повышать дозу можно через 4 недели.

Передозировка

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

При передозировке препарата возможно усиление побочных нарушений.

Специфического лечения не существует. Рекомендуется проведение симптоматической терапии и мероприятий по поддержанию функций жизненно важных систем и органов. Следует контролировать функцию печени и активность КФК. Эффективность процедуры гемодиализа при передозировке маловероятна.

При передозировке назначают симптоматическое лечение и мероприятия, имеющие целью поддержание функций жизненно важных систем и органов. Требуется мониторинг деятельности печени и уровня содержания КФК. Предполагается, что проведение гемодиализа нецелесообразно.

Фармакология

Фармакодинамика

Розувастатин — гиполипидемическое ДВ — является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкофермент А в мевалоновую кислоту — предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез Хс и катаболизм ЛПНП.

Розувастатин снижает повышенные плазменные концентрации Хс-ЛПНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию Хс-ЛПВП. Он также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-1 (АпоА-1) в плазме крови. Розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/ Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект развивается в течение 1-й нед после начала терапии, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й нед терапии и поддерживается при дальнейшем регулярном приеме этого средства.

Клиническая эффективность

Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с сопутствующей гипертриглицеридемией или без нее, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом или семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация Хс-ЛПНП примерно 4,8 ммоль/л) на фоне приема розувастатина в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получавших розувастатин в дозах 20–40 мг, среднее снижение составило 22%.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации Хс-ЛПВП.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным органом, синтезирующим Хс и метаболизирующим Хс-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм

Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является неспецифическим субстратом цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты.

N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию плазменной ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Т1/2 из плазмы крови составляет примерно 19 ч (не изменяется при увеличении дозы розувастатина). Средний геометрический плазменный клиренс — 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%).

Линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Особые группы пациентов

Возраст и пол. Пол и возраст не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику розувастатина.

Этнические группы. Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax в плазме крови розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) по сравнению с пациентами европеоидной расы; у индийцев показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди пациентов европеоидной и негроидной рас.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью 7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличение экспозиции розувастатина. У двух пациентов с печеночной недостаточностью 8–9 баллов по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение системной экспозиции по крайней мере в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Генетический полиморфизм. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) c.

Лекарственное взаимодействие

Эритромицин также не следует принимать вместе с Розувастатином, так как снижается эффект от приема лекарств вместе.

Ингибиторы транспортных белков. Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в частности ОАТР1В1 и BCRP. Одновременное применение средств, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии (см. табл. 1, «Меры предосторожности»).

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Циклоспорин. При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечается у здоровых добровольцев (см. табл. 1). Одновременное применение с розувастатином не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови. Применение розувастатина противопоказано пациентам, принимающим циклоспорин (см. «Противопоказания»).

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ может значительно повышать экспозицию розувастатина (см. табл. 1). Одновременное применение 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) сопровождается повышением AUC0–24 и Cmax розувастатина в 2 и 5 раз соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. табл. 1).

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства. Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению Cmax и AUC розувастатина в плазме крови в 2 раза (см. «Меры предосторожности»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие.

ПОДРОБНОСТИ:   Новинет цена в Томске от 452 руб., купить Новинет, отзывы и инструкция по применению

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (дозы бóльшие или эквивалентные 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии (см.

Эзетимиб. Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. табл. 1). Нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся увеличением риска развития нежелательных реакций.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Антациды. Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC0–t розувастатина на 20% и его Cmax на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого применением эритромицина.

Изоферменты цитохрома P450. Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этой системы изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими ЛС на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома Р450.

Клинически значимое взаимодействие между розувастатином, флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4) не отмечено.

Фузидовая кислота. Исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при одновременном применении розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина.

Взаимодействие с ЛС, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. табл. 1)

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Дозу розувастатина следует корректировать при необходимости его одновременного применения с ЛС, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза розувастатина должна составлять 5 мг 1 раз в сутки.

Также следует корректировать максимальную суточную дозу розувастатина, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения ЛС, взаимодействующих с розувастатином. Например максимальная суточная доза розувастатина при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).

Таблица 1

Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные приведены в порядке убывания) — результаты опубликованных клинических исследований

Режим сопутствующей терапии Режим приема розувастатина Изменение AUC розувастатина
Циклоспорин 75–200 мг 2 раза в сутки, 6 мес 10 мг 1 раз в сутки, 10 дней Увеличение в 7,1 раза
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сутки, 8 дней 10 мг однократно Увеличение в 3,1 раза
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 17 дней 20 мг 1 раз в сутки, 7 дней Увеличение в 2,1 раза
Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, 7 дней 80 мг однократно Увеличение в 1,9 раза
Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через
24 ч
20 мг однократно Увеличение в 2 раза
Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сутки, 10 дней 10 мг однократно Увеличение в 1,6 раза
Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 7 дней 10 мг 1 раз в сутки, 7 дней Увеличение в 1,5 раза
Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 11
дней
10 мг однократно Увеличение в 1,4 раза
Дронедарон 400 мг 2 раза в сутки Нет данных Увеличение в 1,4 раза
Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 5 дней 10 или 80 мг однократно Увеличение в 1,4 раза
Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней Увеличение в 1,2 раза
Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 8
дней
10 мг однократно Без изменений
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней 40 мг, 7 дней Без изменений
Силимарин 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней 10 мг однократно Без изменений
Фенофибрат 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней 10 мг, 7 дней Без изменений
Рифампицин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней 20 мг однократно Без изменений
Кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней 80 мг однократно Без изменений
Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней 80 мг однократно Без изменений
Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней 80 мг однократно Снижение на 28%
Байкалин 50 мг 3 раза в сутки, 14 дней 20 мг однократно Снижение на 47%

Влияние применения розувастатина на другие ЛС

Антагонисты витамина К. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение его дозы у пациентов, принимающих одновременно антагонисты витамина К (например варфарин), может приводить к увеличению MHO. Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется мониторинг MHO.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Контрацептивы для приема внутрь/ЗГТ. Одновременное применение розувастатина и контрацептивов для приема внутрь увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое увеличение концентрации в плазме крови должно учитываться при подборе дозы гормональных контрацептивов.

Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и ЗГТ отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичный эффект и при применении данной комбинации. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие ЛС. Клинически значимое взаимодействие розувастатина с дигоксином не ожидается.

  • этинилэстрадиол, норгестрел (пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия): отмечалось увеличение значений AUC норгестрела и этинилэстрадиола на 34 и 26%, соответственно; следует учитывать данный факт при определении дозы пероральных контрацептивов; не имеется фармакокинетических данных по сочетанному применению Розувастатина-СЗ и гормонозаместительной терапии, поэтому аналогичное воздействие нельзя исключить и при осуществлении данной комбинации, вместе с тем подобное сочетание широко применялось и хорошо переносилось в ходе клинических исследований;
  • антагонисты витамина К (включая варфарин): у пациентов, получающих данные препараты, в период начала курса розувастатина или повышения его дозы наблюдалось увеличение международного нормализованного отношения (МНО), а при снижении дозы или отмене розувастатина – уменьшение МНО; в подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг МНО.
  • Циклоспорин. Содержание Розувастатина увеличивается в несколько раз. Лекарства относятся к несовместимым.
  • Ингибиторы синтеза белка. Сочетание препаратов провоцирует рост концентрации розувастатина в результате чего, его содержание будет повышено и развивается миопатия.
  • Гиполипидемические лекарства. Способствуют увеличению средства в плазме на 200% от нормы. Возможно взаимодействие при употреблении минимальной дозы основного средства в 5 мг. Максимальная дозировка опасна для пациента.
  • Эзетимиб. Возможно развитие некоторых негативных состояний. Совместное применение не назначается.
  • Антициды. Комплексная терапия допустима, если делать перерывы меду приемами средств с разницей в 2 часа.
  • Эритромицин. Сочетание уменьшает концентрацию активных веществ Розувастатина ввиду усиления активности кишечника.
  • Пероральные контрацептивы. При сочетании ухудшения самочувствия и побочных эффектов не выявлено. Препараты хорошо переносятся больными.
  • Иммунодепрессанты. Комплексная терапия нередко становится причиной развития почечных нарушений и рабдомиолиза.
  • Антикоагулянты в сочетании с Розувастатином могут спровоцировать образование внутренних кровотечений.
  • Противогрибковые средства. Результатом взаимодействия является дисфункция почек.

Самолечение Розувастатином недопустимо по причине низкого взаимодействия с большинством синтетических препаратов. Его прием плохо сказывается на усвояемости глюкозы.

Условия продажи

Препарат опускается в аптеках только по рецепту врача. Хранить Розувастатин необходимо в защищенном от солнечных лучей месте, недоступном для детей. Температура хранения – не выше 25 градусов. Срок годности указывается на упаковке и не должен превышать 2 лет со дня производства.

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Отпускается по рецепту.

Данный препарат можно купить в аптеке исключительно по рецепту врача.

В сухом месте при температуре воздуха 25 градусов.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения – 2 года.

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения влаги и света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Ограничения к применению

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Суточная доза до 30 мг: наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном) и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя;

возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса — японцы и китайцы); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги; одновременное применение с эзетимибом.

Суточная доза 30 мг и более: Почечная недостаточность легкой степени тяжести (Cl креатинина >60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги; одновременное применение с эзетимибом.

Применение при беременности и лактации

Розувастатин-СЗ противопоказано использовать при беременности и в период лактации. Женщинам детородного возраста необходимо использовать надежные противозачаточные средства.

Поскольку ХС и продукты биосинтеза ХС крайне важны для развития плода, возможный риск подавления ГМГ-КоА-редуктазы превосходит пользу от приема Розувастатина-СЗ у беременных женщин. В случае возникновения беременности в ходе лечения препаратом его прием должен быть незамедлительно прекращен.

Данных о выделении розувастатина с материнским молоком нет, поэтому в период лактации необходимо прекратить прием Розувастатина-СЗ.

Розувастатин противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку Хс и вещества, синтезируемые из Хс, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы для плода превышает пользу от применения розувастатина при беременности.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

В случае наступления беременности в процессе терапии применение средства должно быть немедленно прекращено.

Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют (известно, что другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны выделяться с грудным молоком), поэтому в период кормления грудью применение средства необходимо прекратить.

Категория действия на плод по FDA — X.

Содержание холестерина и продуктов его биосинтеза очень важны для внутриутробного развития ребенка, поэтому ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы значительно повышает потенциальный риск для плода над пользой от применения лекарственного средства для беременной женщины. Учитывая это, Розувастатин противопоказан для применения в период беременности.

Женщины, принимающие препарат и находящиеся в репродуктивном возрасте, должны применять адекватные контрацептивные методы. В случае диагностирования беременности во время терапии препаратом прием таблеток следует немедленно прекратить.

Розувастатин – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

Данных о выделении розувастатина с грудным молоком не имеется. В период грудного вскармливания принимать препарат запрещено.

Период беременности и лактации является противопоказанием к применению препарата.

Женщинам репродуктивного возраста показано использование адекватных методов контрацепции.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Акорта
  • Атомакс
  • Липитор
  • Правастатин
  • Симвастол
  • Овенкор
  • Симгал
  • Тулип
  • Ловастатин
  • Липтонорм
  • Розулип
  • Зокор
  • Розарт
  • Тевастор
  • Липримар
  • Симвастатин
  • Аторис
  • Вазилип
  • Розукард
  • Роксера

Аналогами данного препарата являются такие лекарства, как Крестор, Кливал, Розарт, Розикор, Розистарк, Роксера, Тевастор. Однако выбирать тот или иной аналог следует только при консультации с врачом.

Цена аналогов Розувастатина колеблется от 100 до 1000 рублей.

Аналогами Розувастатина являются: Розарт, Роксера, Розистрак, Розуфаст, Розукард, Рустор, Тевастор, Липопрайм, Крестор, Ро-статин, Акорта, Реддистатин, Розулип, Мертенил, Сувардио и другие.

Аналогами Розувастатина-СЗ являются Розувастатин, Крестор, Розуфаст, Мертенил, Розистарк, Реддистатин, Липопрайм, Роксера, Розукард, Розарт и др.

Аналогами Розувастатина являются: Сувардио, Мертенил, Розулип, Реддистатин, Акорта, Ро-статин, Крестор, Липопрайм, Розистарк, Роксера, Розарт, Тевастор, Рустор, Розукард, Розуфаст.

Наименование Фасовка Цена
Крестор 28 шт по 5 мг 1300 руб.
Канон 28 шт по 10 мг 355 руб.
Роксера 30 шт по 5 мг 383 руб.
Мертенил 30 шт по 5 мг 478 руб.
Розулип 28 шт по 5 мг 469 руб.

Препараты имеют идентичный по лекарственному воздействию состав. Из отличительных особенностей можно выделить разное вещественное содержание оболочки, которой покрывается основной компонент розувастатин кальция. Производители предлагают широкий выбор в количественном составе и форме упаковок синтетических препаратов на основе розувастатина.

При необходимости, заменить Розувастатин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Мертенил,
  2. Розулип,
  3. Реддистатин,
  4. Акорта,
  5. Крестор,
  6. Роксера,
  7. Розарт,
  8. Тевастор,
  9. Розукард,
  10. Розуфаст.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Розувастатин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Отзывы о Розувастатине

Согласно отзывам, Розувастатин не очень доступный (в сравнении с другими лекарственными средствами из этой группы), но эффективный препарат. При этом многие пациенты отмечают развитие различных негативных побочных эффектов, включая мышечные боли, головокружение и повышение артериального давления.

Розувастатин – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

Судя по отзывам о Розувастатине, препарат подходит далеко не всем и среди множества аналогичных лекарственных средств пациенты часто выбирают другие средства, менее дорогие и не так сильно отягощенные побочными эффектами. Встречаются жалобы на такие нежелательные реакции как бессонница, боли в мышцах и суставах, скачки артериального давления, сердцебиение, тошнота, нарушение пищеварения, а также повышение уровня сахара в крови.

Специалисты отмечают, что назначать препараты для снижения уровня холестерина (статины) и прописывать схему терапии должен только опытный врач. И при соблюдении его рекомендаций применение Розувастатина будет более эффективным и сведет к минимуму побочные реакции.

Согласно отзывам, Розувастатин-С3 является эффективным гиполипидемическим средством, применяемым для лечения гиперхолестеринемии, замедления прогрессирования атеросклероза и профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Начальный эффект лечения многие пациенты наблюдают уже через неделю приема, а максимальный эффект – спустя 1 месяц после начала курса.

По отзывам, благодаря действию лекарственного средства снижается уровень холестерина в крови, стабилизируется артериальное давление, улучшается общее состояние, уменьшается одышка при ходьбе. На фоне лечения в некоторых случаях снижается повышенная масса тела вследствие сочетанного использования препарата с низкохолестериновой диетой.

К недостаткам Розувастатина-СЗ относят большое число противопоказаний и побочных реакций. В некоторых отзывах пациенты выражают недовольство ценой препарата, т. к. его часто принимают довольно длительно, стоимость лекарственного средства необходимого на полный курс лечения, по их мнению, является достаточно высокой.

В целом, пациенты довольны этим лекарством, говоря, что оно помогает без нареканий. Однако, следует быть аккуратным и не полагаться полностью на отзывы о Розувастатине из-за большого количества возможных побочных эффектов у данного препарата.

Цена Розувастатина

Примерная цена на Розувастатин:

  • 10 мг (в упаковке 30 шт.) – 560–575 рублей;
  • 20 мг (в упаковке 28 или 30 шт.) – 680 или 765–800 рублей;
  • 40 мг (в упаковке 30 шт.) – 1650 рублей.

Аторвастатин

В среднем, цена на данный препарат колеблется в диапазоне от 500 до 1000 рублей.

Цена Розувастатина 10 мг отличается от этого же лекарства с дозировкой 20 мг в таблетке примерно на 200-300 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Крестор (Розувастатин) табл. п/о 40мг 28шт

ЗдравСити

  • Розувастатин таб. п.п.о. 40мг n30ООО “Изварино Фарма”

  • Розувастатин таб. п/об. плён. 10мг n90Вертекс АО

  • Розувастатин таб. п/об. плён. 20мг n30Вертекс АО

  • Розувастатин-сз таб. п/о плен. 10мг №90Северная звезда ЗАО

  • Розувастатин-канон таб. п.п.о. 20мг n28ЗАО Канонфарма Продакшн

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

  • Розувастатин-СЗ (таб.п.пл/об.20мг №30)

  • Розувастатин Канон таблетки 20мг №28

  • Розувастатин Канон таблетки 10мг №28

  • Розувастатин-СЗ (таб.п.пл/об.10мг №30)

  • Розувастатин-СЗ (таб.п.пл/об. 5мг №30)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Розувастатин-сз 20 мг 30 таблСеверная звезда ЗАО

  • Розувастатин-сз 20 мг 60 таблСеверная Звезда, НАО

  • Розувастатин-сз 10 мг 60 таблСеверная Звезда, НАО

показать еще

Аптека24

  • Розувастатин Сандоз 5 мг №28 таблетки Лек фармацевтична компанія д.д.,Словенія

  • Розувастатин Сандоз 10 мг №28 таблетки Лек фармацевтична компанія д.д.,Словенія

  • Розувастатин Тева 10 мг №30 таблетки ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль

  • Розувастатин Тева 5 мг №30 таблетки ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль

  • Розувастатин IC 5 мг №30 таблетки ІНТЕРХІМ Товариство з додатковою відповідальністю , Україна

ПаниАптека

  • РОЗУВАСТАТИН таблетки Розувастатин-Тева табл. 10мг №30 Израиль , Teva

  • Розувастатин табл. 5мг №28 Австралия , Сандоз

  • РОЗУВАСТАТИН таблетки Розувастатин табл. 20мг №30 Словения , Lek

  • РОЗУВАСТАТИН таблетки Розувастатин-Тева табл. 5мг №30 Израиль , Teva

  • РОЗУВАСТАТИН таблетки Розувастатин табл. 10мг №30 Словения , Lek

показать еще

Цена на Розувастатин за 1 упаковку из 30 таблеток составляет: 10 мг – 429–460 рублей; 20 мг – 455–851; 40 мг – 1600–1816 рублей.

Цена на Розувастатин-СЗ, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, зависит от дозировки и количества в упаковке, и в среднем составляет:

  • дозировка 5 мг: 30 шт. – 180 руб.;
  • дозировка 10 мг: 30 шт. – 350 руб., 90 шт. – 800 руб.;
  • дозировка 20 мг: 30 шт. – 400 руб., 90 шт. – 950 руб.;
  • дозировка 40 мг: 30 шт. – 750 руб.
Adblock detector