Инструкция по применению бараклюд с аналогами и отзывами

Содержание

Бараклюд® — инструкция по применению

Бараклюд (Энтекавир) попадает в список тех препаратов, которые можно принимать исключительно по рекомендации лечащего врача и, строго следуя инструкции по применению. В противном случае он может оказать негативное влияние на организм пациента и лишь ухудшить его состояние и самочувствие.

Специалисты назначают лекарство пациентам для лечения гепатита В. Как правило, он становится не единственным медикаментом, а лишь частью комплексной терапии. Группа препаратов, назначенных больному, должны не только уничтожить инфекцию, но также восстановить нормальную работу печени.

Помимо противовирусного лекарства, в комплексное лечение гепатита В входят также интерфероны, замедляющие развитие склероза печени, иммуномодуляторы, которые нормализуют работу иммунной системы и укрепляют ее, а, кроме того, гепатопротекторы, повышающие сопротивляемость печени к имеющемуся вирусу на клеточном уровне.

Если интоксикация оказалась очень сильной, то употребления воды окажется недостаточно для решения проблемы. Скорее всего, доктор порекомендует пациенту особые очищающие растворы для внутривенного введения. В результате токсины быстро уйдут из крови и значительно облегчится общее состояние больного.

Конечно, такое многоступенчатое лечение требуется человеку только в том случае, если гепатит В уже успел перейти в хроническую стадию. Помимо основной терапии, ему нужно будет придерживаться специальной диеты (не дающей дополнительной нагрузки на печень) и исключать любые физические нагрузки.

Бараклюд (Энтекавир) порой назначается пациентам и при некоторых других болезнях печени. Например, при фиброзе. Уже через несколько дней приема препарата по подходящей для него схеме, больной ощутит значительно облегчение симптомов недуга.

Как применять?

Применять Бараклюд (Энтекавир) рекомендуется натощак. Поэтому удобнее всего употреблять таблетки рано утром (сразу после пробуждения). Если же пациент уже успел что-либо съесть, то нужно подождать не менее 2 часов после еды и только тогда принять назначенную дозу препарата. После лекарства потребуется выждать около 3 часов до следующего приема пищи. Если больному тяжело выдерживать такие перерывы в еде, он может просто завести будильник пораньше и после приема таблетки, отправиться досыпать.

Дозировка препарата для каждого пациента подбирается индивидуально. При этом учитывается тип поражения печени и другие особенности течения болезни. Например, при декомпенсированном поражении органа суточная дозировка составит 1 мг в сутки, а при компенсированном ее потребуется уменьшить ровно в 2 раза.

Если Бараклюд (Энтекавир) назначается пациенту с почечной недостаточностью, то дозировку для него специалист должен подбирать с особой тщательностью. Сделать это правильно удастся исключительно по результатам биохимического анализа крови. Без такого исследования врач не может принимать ответственное решение.

Максимальная доза препарата обычно назначается в том случае, если по результатам анализа уровень креатинина составил более 50 мл/мин. В таком случае лекарство принимается ежедневно по 500 мкг — 1 мг. Если показатель получился до 10 мл/мин, то указанную специалистом дозу пациенту потребуется принимать 1 раз в 7 дней.

Противопоказания

Конечно, имеются у обсуждаемого препарата и противопоказания. С их подробным списком обязательно должен ознакомиться каждый пациент перед началом приема. Если у него есть какие-либо серьезные проблемы со здоровьем, то о них обязательно нужно заранее сообщить врачу, назначающему лекарство. Существует вероятность, что они окажутся в списке противопоказаний, и врачу потребуется подобрать для больного иное лекарство с аналогичным действием, но с совершено иным составом. Ведь существуют у Бараклюда аналоги.

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов Энтекавира или индивидуальная непереносимость какого-либо из них (особенно это касается наследственной непереносимости лактозы);
  • Возраст пациента младше 18 лет;
  • Период лактации.

Не рекомендуется, также, сочетать лекарство с антиретровирусными препаратами. Это может привести не только к лактацидозу, но даже к смерти пациента. Если в процессе приема Бараклюда человек начинает ощущать мышечную слабость, болезненные спазмы в области живота, страдать от тошноты, рвоты, общей слабости и усталости, то ему следует, как можно скорее сообщить об этом лечащему врачи.

С особой осторожность следует применять Бараклюд (Энтекавир) в составе комплексной терапии людям с ожирением.

Случалось, что после прекращения лечения этим противовирусным средством гематит В обострялся. Поэтому, когда курс будет завершен, следует продолжить регулярно посещать специалистов и следить за работой печени. При необходимости терапия может быть возобновлена.

На сегодняшний день не проводилось полноценных исследований на тему влияния Бараклюда на плод во время беременности. Именно поэтому будущим мамам следует принимать такой препарат только в исключительных случаях.

Побочные эффекты

В целом прием лекарства (даже на протяжении длительного времени) в большинстве случаев отлично переносится взрослыми пациентами любого пола и возраста. Конечно, если пациент учитывал при приеме Бараклюда инструкцию по применению. Побочные эффекты могут возникать лишь в редких случаях. Среди них следующие:

  • слабость, сонливость, потеря работоспособности и головная боль;
  • тошнота, рвота и нарушение стула;
  • проблемы с ночным сном.

Лекарственный препарат Бараклюд

Если пациент заметил у себя какой-либо симптом из перечисленного списка, то врач может заменить для него Бараклюд на аналог препарата или же предложить потерпеть дискомфорт до конца терапии.

О Бараклюде отзывы обычно появляются исключительно положительные. Среди них можно найти мнения пациентов о самом лекарстве и производителе с разными недугами. Например, на тематических форумах.

Действенный препарат без каких-либо побочных эффектов. Улучшает самочувствие уже через пару применений. Радует простая и понятная схема приема.

Ольга Ивановна, г. Москва

Среди недостатков Бараклюда могу отметить только высокую цену. Все остальное в лекарстве устраивает.

Сергей, г. Рославль

Принимаю препарат уже 4 года по 500 мкг (хронический гепатит В). Сейчас анализы в норме. Конечно, вирус никуда не исчез из организма, он просто «усыплен» лекарством. Самочувствие при этом нормальное и, что самое главное, я могут продолжать жить и радоваться.

Ольга Башмаченкова, г. Архангельск


Названия

 Русское название: Бараклюд.
Английское название: Baraclude.


ATX код

 J05AF10 Энтекавир.


Фарм Группа

 •Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства.


Компоненты препарта

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
энтекавир 0,5 мг
1 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120,5/241 мг МКЦ — 65/130 мг, кросповидон — 8/16 мг, повидон — 5/10 мг, магния стеарат — 1/2 мг, краситель Opadry белый (титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80) — таблетки 0,5 мг или краситель Opadry розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный) — таблетки 1,0 мг

Описание лекарственной формы

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг. Треугольные, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «BMS» – на одной стороне и «1611» – на другой.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг. Треугольные, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «BMS» – на одной стороне и «1612» – на другой.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг и 1 мг. По 10 табл. В блистере Al/Al По 3 блистера помещают в пачку картонную.


Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — противовирусное.


Фармакодинамика

 Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с выраженной и селективной активностью в отношении HBV-полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный T1/2 15 Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом — деоксигуанозин-ТФ — энтекавир-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV-полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити ДНК HBV. Энтекавир-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α-, β- δ- с константой ингибирования (Ki) 18–40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ-полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.


Фармакокинетика

 Абсорбция. У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и Cmax в плазме определяется через 0,5–1,5 При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Сmах и AUC. Равновесное состояние достигается после 6–10 дней приема внутрь 1 раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Сmах и Сmin в плазме в равновесном состоянии составляли соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл при приеме 0,5 мг; и 8,2 и 0,5 нг/мл — при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась небольшая задержка всасывания (1–1,5 ч — при приеме с пищей и 0,75 ч — при приеме натощак), снижение Сmах на 44–46% и снижение AUC на 18–20%.
 Распределение. Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.
 Метаболизм и выведение. Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.
После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128–149 При приеме 1 раз в день происходило увеличение концентрации препарата в 2 раза (кумуляция), то есть эффективный T1/2 составил примерно 24.
Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62–73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.


Показания к применению

 Хронический гепатит В у взрослых с:
– компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза;
– декомпенсированным поражением печени.


Противопоказания

 Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата;
Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Детский возраст до 18 лет.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
Бараклюд может приниматься во время беременности, если потенциальная польза от применения превышает потенциальный риск для плода.
Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.


Побочные эффекты

 Со стороны пищеварительной системы. Редко (≥1/1000,.
 Со стороны ЦНС. Часто (≥1/100,.
 Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена).
 Со стороны иммунной системы. Анафилактоидная реакция.
 Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Алопеция, сыпь.
 Со стороны печени. Повышение активности трансаминаз.
 Со стороны обмена веществ. Лактоацидоз (общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость), особенно у пациентов с декомпенсированным поражением печени.
Кроме этого, у пациентов с декомпенсированным поражением печени отмечались дополнительно следующие побочные эффекты: часто — снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН, концентрация альбумина менее 2,5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50000/мм3; редко — почечная недостаточность.


Взаимодействие

 Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий. Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.


Способ применения и дозы

 Внутрь, натощак ( тд; не менее чем через 2 ч после еды и не позднее чем за 2 ч до следующего приема пищи).

 Рекомендуемая доза энтекавира составляет 0,5 мг 1 раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам ( тд; пациентам с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином в анамнезе или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира 1 раз в день.

 Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.
 Пациенты с почечной недостаточностью.

Клиренс энтекавира уменьшается при снижении Cl креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с Cl креатинина в тч находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, согласно таблице.

 Таблица.

 Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью.

Cl креатинина, мл/мин Пациенты, ранее не получавшие нуклеозидные препараты Резистентные к ламивудину пациенты и пациенты с декомпенсированным поражением печени
≥50 0,5 мг 1 раз в день 1 мг 1 раз в день
30– 0,5 мг каждые 48 ч 1 мг каждые 48 ч
10– 0,5 мг каждые 72 ч 1 мг каждые 72 ч
Гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ 0,5 мг каждые 5–7 дней 1 мг каждые 5–7 дней
ПОДРОБНОСТИ:   Цераксон (уколы) - инструкция по применению

 * энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

 У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.

 У пожилых пациентов коррекция дозы энтекавира не требуется.


Передозировка

 Имеются единичные сообщения о случаях передозировки энтекавира у больных. В исследовании у здоровых добровольцев, получавших до 20 мг препарата в день в течение 14 дней или однократные дозы до 40 мг, не было зарегистрировано никаких неожиданных побочных явлений. В случае передозировки за пациентом должно проводиться тщательное медицинское наблюдение и при необходимости — стандартная поддерживающая терапия.


Особые указания

 При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.
Симптомы, которые могут указывать на развитие лактоацидоза: общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость.
Факторами риска являются женский пол, ожирение, длительное использование нуклеозидных аналогов, гепатомегалия. При появлении указанных симптомов или получении лабораторного подтвеждения лактоацидоза следует прекратить лечение препаратом.
Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в тч энтекавира. Большинство таких случаев проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в тч фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.
 Пациенты с сочетанной гепатит В/ВИЧ инфекцией. Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам с сочетанной инфекцией ВИЧ, не получающим антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ-инфекции и не рекомендуется для подобного использования.
 Пациенты с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекцией. Данных об эффективности энтекавира у пациентов с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекциями нет.
 Пациенты с декомпенсированным поражением печени. Отмечен высокий риск развития серьезных побочных эффектов со стороны печени, в частности, у пациентов с декомпенсированным поражением печени класса С по классификации Чайлд-Пью. Также эти пациенты более подвержены риску развития лактоацидоза и таких специфических побочных эффектов со стороны почек, как гепаторенальный синдром. В связи с этим следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами на предмет выявления клинических признаков лактоацидоза и нарушения функции почек, а также проводить соответствующие лабораторные анализы у данной группы пациентов (активность печеночных ферментов, концентрация молочной кислоты в крови, концентрация креатинина в сыворотке крови).
 Ламивудинрезистентные пациенты. Наличие мутаций устойчивости у вируса гепатита В к ламивудину повышает риск развития резистентности к энтекавиру. В связи с этим у ламивудинрезистентных пациентов требуется проведение частого мониторинга вирусной нагрузки и при необходимости соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.
 Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования.
Пациенты, перенесшие трансплантацию печени. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.
 Общая информация для пациентов. Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому соответствующие меры предосторожности должны быть предприняты.
Каждая таблетка препарата содержит 120,5 мг (таблетки 0,5 мг) или 241 мг (таблетки 1 мг) лактозы. В связи с этим пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуется прием препарата.


Условия отпуска из аптек

 По рецепту.


Условия хранения

 При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Противопоказания компонентов

Противопоказания Entecavir.

 • Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата;
• Детский возраст до 18 лет;
• Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.


Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Entecavir.

 Со стороны пищеварительной системы.
Редко (≥ 1/1000,.
Со стороны центральной нервной системы.
Часто (≥ 1/100,.
Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена):
Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, сыпь.
Со стороны печени: повышение активности трансаминаз.
Со стороны обмена веществ: лактоацидоз (общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость), особенно у пациентов с декомпенсированным поражением печени.
Кроме этого, у пациентов с декомпенсированным поражением печени отмечались дополнительно следующие побочные эффекты:
Часто: снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности AЛT и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы, концентрация альбумина менее 2,5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50 000/мм3; редко: почечная недостаточность.
 Отдельные побочные реакции.
Обострения гепатита во время лечения.
В клинических исследованиях у пациентов, ранее не получавших нуклеозидные аналоги, обострение гепатита (повышение активности AЛT более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы и более чем в 2 раза по сравнению с исходным уровнем) отмечалось у 2 % пациентов, получавших энтекавир, по сравнению с 4 % пациентов, получавших ламивудин. У ламивудин-резистентных пациентов повышение активности AЛT более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы и более чем в 2 раза по сравнению с исходным уровнем выявлено у 2 % пациентов, получавших энтекавир, по сравнению с 11 % пациентов, получавших ламивудин. Среди больных, получавших терапию энтекавиром, у которых отмечено повышение активности AЛT, медианное время до появления симптомов составило 4-5 недель. Как правило, разрешение симптомов отмечено при продолжении лечения. В большинстве случаев повышение активности AЛT было связано со снижением вирусной нагрузки в 2 log10/мл и более, что предшествовало или совпало с повышением активности AЛT. Во время лечения рекомендуется периодический мониторинг функции печени.
Обострения гепатита после прекращения лечения.
Есть сообщения о случаях обострения гепатита у пациентов, прекративших прием препаратов для лечения гепатита В, в том числе и после прекращения приема энтекавира. В исследованиях у пациентов, ранее не получавших нуклеозидные аналоги, у 6 % больных, принимавших энтекавир, и у 10 % пациентов, принимавших ламивудин, отмечено повышение активности AЛT (более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы и более чем в 2 раза по сравнению с исходным уровнем) в период последующего наблюдения после лечения. Среди пациентов, ранее не получавших нуклеозидные аналоги, после прекращения терапии энтекавиром медианное время до повышения AЛT составило 23-24 недели, при этом 86 % (24/28) составили HBeAg-отрицательные больные. В исследованиях с участием ограниченного количества ламивудин-резистентных пациентов у 11 % больных, получавших терапию энтекавиром и не принимавших ламивудин, отмечено повышение активности AЛT в периоде последующего наблюдения.
В клинических исследованиях терапия энтекавиром была прекращена, если пациенты достигли заранее определенный ответ. Если терапия прекращена без учета ответной реакции на лечение, вероятность изменений активности АЛТ может быть выше.
 Особые группы пациентов.
Пациенты с декомпенсированным заболеванием печени.
Профиль безопасности энтекавира у пациентов с декомпенсированным заболеванием печени оценивали в открытом сравнительном рандомизированном клиническом исследовании, в котором пациенты получали энтекавир в дозе 1 мг в сутки (n = 102) или адефовира дипивоксил в дозе 10 мг в сутки (n = 89). В данном исследовании кумулятивный уровень смертельных исходов составил 23 % (23/102). Причиной смерти, как правило, являлось заболевание печени. Кумулятивная частота гепатоцеллюлярной карциномы составила 12 % (12/102). Серьезные побочные эффекты, как правило, со стороны печени, выявлялись с кумулятивной частотой 69 %. У пациентов с высоким баллом по шкале Чайлд-Пью риск развития серьезных побочных эффектов был выше.
Отклонения лабораторных тестов.
Вплоть до 48 недели после начала терапии энтекавиром у пациентов с декомпенсированным заболеванием печени, ни у одного пациента не отмечено повышение активности АЛТ более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы и более чем в 2 раза по сравнению с исходным уровнем. У 1 % пациентов отмечено повышение активности АЛТ более чем в 2 раза по сравнению с исходным уровнем с одновременным повышением уровня билирубина более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы и более чем в 2 раза по сравнению с исходным уровнем. Снижение уровня альбумина 3 – у 20 % пациентов.
Пациенты с ко-инфекцией гепатит В/ВИЧ-инфекцией.
Профиль безопасности энтекавира у ограниченного числа пациентов с ко-инфекцией гепатит В/ВИЧ-инфекцией, получавших схемы высокоактивной антиретровирусной терапии с включением ламивудина, был сходен с профилем безопасности у пациентов с моноинфекцией ВГВ.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

AstraZeneca Pharmaceutical LP, Bristol-Myers Squibb Company

Группа

Противовирусные средства разных групп.

Противовирусное средство.

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы.

При приеме внутрь энтекавир быстро всасывается и хорошо проникает в ткани организма.

Противовирусный препарат для лечения

Максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5 – 1,5 часа.

Энтекавир выделяется в основном почками.

Противовирусный медикамент содержит основное вещество энтекавир. Попадая в организм человека, он превращается в трифосфат активного действия. Он отличается длительным периодом полувыведения. Это конкурент еще одного нуклеозида в плане активности вирусной полимеразы.

Механизм противовирусного действия главного вещества энтекавира заключается в прекращении появления новых копий вируса. Он длительное время сохраняется в тканях. Благодаря долгому периоду полувыведения действующего компонента, таблетки можно принимать один раз в день. Основное преимущество для пациентов с воспаленной печенью — отсутствие биотрансформации в пострадавшем органе. Метаболиты вещества выводятся из организма почками.

 •Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства.

 Фармакологическое действие — противовирусное.

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с выраженной и селективной активностью в отношении HBV-полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный T1/2 15 Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато».

Путем конкуренции с естественным субстратом — деоксигуанозин-ТФ — энтекавир-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV-полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити ДНК HBV. Энтекавир-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α-, β- δ- с константой ингибирования (Ki) 18–40 мкМ.

Инструкция по применению бараклюд с аналогами и отзывами

Абсорбция. У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и Cmax в плазме определяется через 0,5–1,5 При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Сmах и AUC. Равновесное состояние достигается после 6–10 дней приема внутрь 1 раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза.

Сmах и Сmin в плазме в равновесном состоянии составляли соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл при приеме 0,5 мг; и 8,2 и 0,5 нг/мл — при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась небольшая задержка всасывания (1–1,5 ч — при приеме с пищей и 0,75 ч — при приеме натощак), снижение Сmах на 44–46% и снижение AUC на 18–20%.

Распределение. Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.  Метаболизм и выведение. Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450.

После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве. После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128–149 При приеме 1 раз в день происходило увеличение концентрации препарата в 2 раза (кумуляция), то есть эффективный T1/2 составил примерно 24.

Отзывы о бараклюде®

в 1 таблетке содержит: 0,5 мг или 1 мг энтекавира.

Прочие ингредиенты, в том числе лактозу в форме моногидрата.

У препарата есть несколько несомненных преимуществ:

  • он предотвращает дальнейшее разрушение клеток печени и прогрессирование ее цирроза;
  • быстро всасывается в ткани и хорошо распределяется в паренхиме печени;
  • хорошо переносится и имеет высокий профиль безопасности – отзывы после приема лекарства бараклюд положительные;
  • резистентность развивается очень медленно, в течение 2-х лет.

Производителем бараклюд является фармацевтическая компания, зарегистрированная в США – BRISTOL-MYERS SQUIBB Company®.

Антибиотик или нет?

Инструкция по применению бараклюд с аналогами и отзывами

Бараклюд® не является антибиотиком. Он оказывает ингибирующее действие только на вирус гепатита В.

Препарат является новым лекарственным средством из группы аналогов нуклеозида гуанозина, с более мощным действием на компоненты вируса. Препарат оказывает влияние выборочно, только на вирус гепатита В (HBV), не затрагивая здоровые клетки.

Попадая в организм, трансформируется в трифосфат, который не позволяет реплицироваться новым вирусным частицам, купируя дальнейшее распространение вируса в здоровые ткани печени.

Относится к клинико-фармакологической группе противовирусных средств прямого действия, назначаемых для лечения гепатита В. Активное действующее вещество влияет как ингибитор на все три стадии полимеразы вирусной частицы – прайминг полимеразы вируса, обратная транскриптаза негативной нити РНК и ДНК позитивной нити.

Всасывается препарат от 30 минут до 1,5 часов, в течение этого времени уже начинают регистрировать пиковые уровни концентраций лекарства в плазме.

Бараклюд® выводится почками, в неизменном виде выделяется 62-73% принятого препарата.

ПОДРОБНОСТИ:   Диакарб — инструкция, применение, аналоги

Состав бараклюд®

Лекарственное средство изготавливается в двух дозировках:

  • В одной таблетке содержится 500 мкг действующего вещества энтекавир.
  • Таблетка содержит 1 мг активного компонента энтекавир.

Дополнительно в каждой таблетированной форме содержатся вспомогательные вещества – лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, краситель.

Препарат Бараклюд® выпускается в таблетках, полностью покрытых пленочной облаткой белого цвета, таблетка имеет форму треугольника, с гравировкой «BMS» с одной стороны и «1611» с другой.

Фото бараклюд (энтекавир) 30 таблеток по 0,5 мг покрытых пленочной оболочкой
Фото упаковки бараклюд® (энтекавир) 30 таблеток по 0,5 мг покрытых пленочной оболочкой

Упаковка – блистер, картонная пачка,№ 30.

Дозировка 0,5 мг Rp.: Baraclydi 0,5 mg

D.t.d. № 30 in tab.

S. по 1 таб. раз в сутки.

Для дозировки 1 мг Rp.: Baraclydi 1 mg

D.t.d. № 30 in tab.

S. по таблетке 1 раз сутки.

Согласно нозологической классификации (МКБ-10) медикамент применяют для лечения хронического вирусного гепатита В с дельта и без дельта агента, с компенсированным и декомпенсированным поражениями печени.

Инструкция по применению бараклюд с аналогами и отзывами

Препарат применяется при наличии признаков вирусной репликации и повышения АЛТ или АСТ либо при наличии гистологических критериев воспалительного поражения печени.

Существует ряд ограничений в применении:

  • детский возраст – до 18 лет (при необходимости, Бараклюд® может назначаться пациентам старше 16-ти лет);
  • повышенные показатели чувствительности к любому из компонентов препарата;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, а также наличие синдрома мальабсорбции.

Существуют аналоги, которые производят в России, это:

  • Тенофовир®— его производят несколько предприятий: Фармасинтез®, Технология лекарств®, Нанолек, ИИХР®. В зависимости от производителя меняется немного торговое название.
  • Элгравир® – имеет такую же химическую формулу, что и оригинальный препарат. Это абсолютный российский аналог бараклюда, выпускается в таких же дозировках 1,0 мг и 0,5 мг.

На международном фармацевтическом рынке представлены еще несколько дженериков:

  • Виреад® (Канада, Германия),
  • Задаксин® (Китай),
  • Пегасис® и Себиво® (Швейцария),
  • Интрон А (Ирландия).

Несколько аналогов бараклюда®, произведенных в Индии – Тенофовир®, Тенвир®, X-VIR.

Ответить на вопрос однозначно сложно, все зависит от течения болезни, скорости появления резистентности на активные действующие вещества, динамики состояния пациента во время лечения и индивидуальной переносимости.

Тенофовир® – это аналог бараклюда, поэтому действие препарата на вирус и организм больного схожи по своим побочным действиям и фармакодинамике. Если на вирус уже не действует бараклюд®, то стоит сменить препарат на тенофовир и наоборот. Таким образом, можно достичь максимального терапевтического эффекта.

Стоит помнить, что назначает препарат врач, и только он способен оценить влияние лекарственного средства на вирус и конкретный организм определенного пациента, поэтому придерживаться назначенной схемы терапии – это самое верное решение.

Активный действующий компонент лекарственного средства Виреад® – это тенофовир. Отличает этот аналог, то, что производится он в Швейцарии и уровень цены у него выше.

Краткое сравнение тенофовира® и бараклюда® дано в разделе выше.

Бараклюд® является новым средством применяемым в консервативной терапии гепатита В. Лечение аналогами нуклеозида – это длительный процесс, поэтому изменение схем терапии, комбинирование препаратов, применение дженериков, все должно быть направлено на наступление ремиссии. Главное нужно следовать рекомендациям врача и вести здоровый образ жизни, тогда выздоровление наступит быстрее, а риск развития осложнений будет сведен к минимуму.

Для начала стоит поговорить о составе препарата. Главным действующим веществом в нем оказалось энтекавир. Помимо него, при производстве лекарства применяются и дополнительные компоненты. Среди них, например, полисорбат, повидон, стеарат магния и другие ингредиенты. Имеется в составе и безвредный краситель. Он необходим для того, чтобы различать дозировку препарата.

Лекарство выпускается исключительно в виде таблеток, но сразу в двух вариантах дозировки. В первом из них содержится 0,5 мг активного вещества, а во втором — 1 мг. Окрашиваются такие таблетки в белый или розовый цвет. Это позволяет пациенту не запутаться.

После приема таблетки все компоненты лекарства очень быстро всасываются в кровь из пищеварительной системы. Их максимальный уровень в плазме достигается уже через 60-90 минут. В целом препарат способен за короткий срок начать действовать и оказать положительное влияние на состояние организма пациента. Именно поэтому его чаще всего современные врачи выбирают для борьбы с гепатитом В.

Препарат «Бараклюд» содержит основное действующее вещество Энтекавир. Это биологическое соединение представляет собой аналог гуанозина (один из главных нуклеозидов). В человеческом организме превращается в активный трифосфат, который характеризуется длительным периодом полувыведения. Трифосфат является конкурентом другого нуклеозида в плане активности вирусной полимеразы.

Эта действующая субстанция блокирует синтез положительной цепи ДНК вируса, обратную транскрипцию информации с иРНК, прайминг полимеразы HBV. Таким образом, противовирусный механизм действия Энтекавира заключается в прекращении образования новых копий вируса и последующей полной элиминации возбудителя.

Действующее вещество Энтекавира длительно сохраняется в тканях, его период полувыведения позволяет использовать таблетки однократно в течение суток. Важным преимуществом для больных с воспалением печени является отсутствие биотрансформации в печени. Метаболиты Энтекавира выводятся преимущественно почками.

Бараклюд относится к группе противовирусных препаратов. Его назначают пациентам при гепатите В. Главное вещество в составе — энтекавир, представляющее собой биологическое соединение. Это аналог гуанозина, который действует избирательно на HBV — полимеразу.

Кроме основного компонента, также в состав Бараклюда входят дополнительные вещества:

  • гипромеллоза;
  • полисорбат;
  • повидон;
  • стеарат магния;
  • краситель розового, красного цвета.

Со стороны пищеварительной системы:

  • диаре,
  • диспепси,
  • тошнот,
  • рвота.

Хронический гепатит В

Со стороны центральной нервной системы:

  • головная бол,
  • утомляемост,
  • бессониц,
  • головокружени,
  • сонливость.

Провышенная чувствительность к энтекавиру или другому компоненту препарата, детский возраст до 18 лет, грудное вскармливание.

Применение при беременности возможно, если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказания компонентов

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
энтекавир 0,5 мг
1 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120,5/241 мг МКЦ — 65/130 мг, кросповидон — 8/16 мг, повидон — 5/10 мг, магния стеарат — 1/2 мг, краситель Opadry белый (титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80) — таблетки 0,5 мг или краситель Opadry розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный) — таблетки 1,0 мг

 • Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата; • Детский возраст до 18 лет; • Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
 Со стороны пищеварительной системы. Редко (≥ 1/1000,. Со стороны центральной нервной системы. Часто (≥ 1/100,. Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена): Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, сыпь. Со стороны печени: повышение активности трансаминаз. Со стороны обмена веществ: лактоацидоз (общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость), особенно у пациентов с декомпенсированным поражением печени. Кроме этого, у пациентов с декомпенсированным поражением печени отмечались дополнительно следующие побочные эффекты: Часто: снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности AЛT и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы, концентрация альбумина менее 2,5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50 000/мм3; редко: почечная недостаточность. Обострения гепатита во время лечения. В клинических исследованиях у пациентов, ранее не получавших нуклеозидные аналоги, обострение гепатита (повышение активности AЛT более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы и более чем в 2 раза по сравнению с исходным уровнем) отмечалось у 2 % пациентов, получавших энтекавир, по сравнению с 4 % пациентов, получавших ламивудин. У ламивудин-резистентных пациентов повышение активности AЛT более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы и более чем в 2 раза по сравнению с исходным уровнем выявлено у 2 % пациентов, получавших энтекавир, по сравнению с 11 % пациентов, получавших ламивудин. Среди больных, получавших терапию энтекавиром, у которых отмечено повышение активности AЛT, медианное время до появления симптомов составило 4-5 недель. Как правило, разрешение симптомов отмечено при продолжении лечения. В большинстве случаев повышение активности AЛT было связано со снижением вирусной нагрузки в 2 log10/мл и более, что предшествовало или совпало с повышением активности AЛT. Во время лечения рекомендуется периодический мониторинг функции печени. Обострения гепатита после прекращения лечения. Есть сообщения о случаях обострения гепатита у пациентов, прекративших прием препаратов для лечения гепатита В, в том числе и после прекращения приема энтекавира. В исследованиях у пациентов, ранее не получавших нуклеозидные аналоги, у 6 % больных, принимавших энтекавир, и у 10 % пациентов, принимавших ламивудин, отмечено повышение активности AЛT (более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы и более чем в 2 раза по сравнению с исходным уровнем) в период последующего наблюдения после лечения. Среди пациентов, ранее не получавших нуклеозидные аналоги, после прекращения терапии энтекавиром медианное время до повышения AЛT составило 23-24 недели, при этом 86 % (24/28) составили HBeAg-отрицательные больные. В исследованиях с участием ограниченного количества ламивудин-резистентных пациентов у 11 % больных, получавших терапию энтекавиром и не принимавших ламивудин, отмечено повышение активности AЛT в периоде последующего наблюдения. В клинических исследованиях терапия энтекавиром была прекращена, если пациенты достигли заранее определенный ответ. Если терапия прекращена без учета ответной реакции на лечение, вероятность изменений активности АЛТ может быть выше. Пациенты с декомпенсированным заболеванием печени. Профиль безопасности энтекавира у пациентов с декомпенсированным заболеванием печени оценивали в открытом сравнительном рандомизированном клиническом исследовании, в котором пациенты получали энтекавир в дозе 1 мг в сутки (n = 102) или адефовира дипивоксил в дозе 10 мг в сутки (n = 89). В данном исследовании кумулятивный уровень смертельных исходов составил 23 % (23/102). Причиной смерти, как правило, являлось заболевание печени. Кумулятивная частота гепатоцеллюлярной карциномы составила 12 % (12/102). Серьезные побочные эффекты, как правило, со стороны печени, выявлялись с кумулятивной частотой 69 %. У пациентов с высоким баллом по шкале Чайлд-Пью риск развития серьезных побочных эффектов был выше. Отклонения лабораторных тестов. Вплоть до 48 недели после начала терапии энтекавиром у пациентов с декомпенсированным заболеванием печени, ни у одного пациента не отмечено повышение активности АЛТ более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы и более чем в 2 раза по сравнению с исходным уровнем. У 1 % пациентов отмечено повышение активности АЛТ более чем в 2 раза по сравнению с исходным уровнем с одновременным повышением уровня билирубина более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы и более чем в 2 раза по сравнению с исходным уровнем. Снижение уровня альбумина 3 – у 20 % пациентов. Пациенты с ко-инфекцией гепатит В/ВИЧ-инфекцией. Профиль безопасности энтекавира у ограниченного числа пациентов с ко-инфекцией гепатит В/ВИЧ-инфекцией, получавших схемы высокоактивной антиретровирусной терапии с включением ламивудина, был сходен с профилем безопасности у пациентов с моноинфекцией ВГВ.

Состав и механизм воздействия

Препарат «Бараклюд» выпускается только в таблетированной форме. Дозировка может быть 0,5 мг или 1,0 мг действующего вещества, вспомогательные ингредиенты обеспечивают стабильность лекарственной формы. Один блистер содержит 10 таблеток «Бараклюда», в упаковке 3 блистера.

Исследования эффективности применения Энтекавира в таблетках продемонстрировали положительные результаты. Для «Бараклюда» типично значительно меньшее количество побочных эффектов, чем для Ламивудина или Телбивудина. Еще одно важное преимущество – именно к Бараклюду практически не вырабатывается устойчивость, в отличие от других противовирусных средств.

Энтекавир может навредить человеку с повышенной чувствительностью к любым компонентам препарата, с врожденной непереносимостью лактозы или дефицитом фермента лактазы. Не изучены побочные действия и переносимость Энтекавира у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Течение хронического гепатита В

Побочные эффекты у беременных и кормящих пациенток также не изучались, поэтому использование Бараклюда возможно только в случае крайней необходимости, если потенциальный риск для плода важен меньше, чем самочувствие пациентки.

Наиболее часто пациенты отмечают побочные эффекты:

  • со стороны пищеварительного канала (тошнота, диарея, рвота);
  • общую слабость;
  • ухудшение показателей периферической крови.

У некоторых пациентов отмечается повышение активности трансаминаз как на фоне продолжающейся терапии или после ее завершения.

неплохо переносится пациентами. К частным побочным эффектам препарата Бараклюд относят головную боль и сонливость. Побочные эффекты, которые возникают редко, могут проявляться в форме рвоты, нарушений стула, тошноты, головокружения и нарушений сна.

В редких случаях при лечении аналогами нуклеозидов (при моно использовании и в комплексе с антиретровирусными препаратами) возможно появление лактоацидоза и гепатомегалии со стеатозом с риском летальности.

Непереносимость энтекавира, лактозы или других компонентов таблеток.

противопоказан для лечения пациентов, возраст которых менее 16 лет.

Необходимо с осторожностью назначать Бараклюд пациентам с сопутствующей ВИЧ-инфекцией, которые до этого не получали терапию антиретровирусными средствами (в таких случаях существует вероятность появления ВИЧ-штаммов, резистентных к терапии).

Безопасность и эффективность препарата Бараклюд у пациентов с трансплантированной печенью не изучена.

Таблетки препарата

Во время терапии вождение автомобиля требует особой осторожности, если у пациента регистрируются побочные эффекты энтекавира, необходимо отказаться от вождения автомобиля.

При лечении 

сочетанном с антиретровирусными препаратами у пациентов возможно развитие лактоацидоза и тяжелой гепатомегалии со стеатозом, которые могут быть летальными.

Возможно увеличение плазменных уровней энтекавира при сочетанном применении с препаратами, снижающими почечный клиренс, а также средствами, конкурирующими с энтекавиром на уровне канальцевой секреции.

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром дипивоксилом или тенофовиром дизопроксил фумаратом не выявлено значимых лекарственных взаимодействий.

ПОДРОБНОСТИ:   Противозачаточное кольцо Новаринг - инструкция по применению

Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены.

За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

Применение медикамента Бараклюд запрещено детям до 18 лет. Основное вещество энтекавир может навредить здоровью пациентов при повышенной к нему чувствительности, а также на вспомогательные компоненты в составе. Негативная реакция проявляется у больных с врожденной непереносимостью лактозы или при дефиците ее ферментов.

Ученые не проводили исследования на реакцию в период беременности и лактации при приеме лекарственного средства Бараклюд. По этой причине его можно назначать только в случае крайней необходимости. Некоторые пациенты после приема внутрь противовирусного препарата отмечают проявление побочных эффектов в виде:

  • рвоты, тошноты и диареи со стороны пищеварительной системы;
  • общий упадок сил;
  • бессонница и головная боль;
  • изменение в худшую сторону показателей периферической крови.

Антибиотик или нет?

 Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата; Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; Детский возраст до 18 лет.

Со стороны пищеварительной системы. Редко (≥1/1000,.  Со стороны ЦНС. Часто (≥1/100,.  Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена).  Со стороны иммунной системы. Анафилактоидная реакция.  Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Алопеция, сыпь.  Со стороны печени. Повышение активности трансаминаз.

часто — снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН, концентрация альбумина менее 2,5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50000/мм3; редко — почечная недостаточность.

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг. Треугольные, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «BMS» – на одной стороне и «1611» – на другой.  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг. Треугольные, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «BMS» – на одной стороне и «1612» – на другой.  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг и 1 мг. По 10 табл. В блистере Al/Al По 3 блистера помещают в пачку картонную.

При лечении 

Таблетки в пленочной оболочке

по 10 штук в алюминиевых блистерах, в пачках по 30 таблеток.

Показания к применению

Хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ и АСТ) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса печени.

Формы выпуска

Показания к лечению Бараклюдом следующие виды гепатита В:

  • острый с затяжным или тяжелым течением;
  • хронический впервые выявленный;
  • леченный без достаточного эффекта другими препаратами;
  • в сочетании с дельта – инфекцией;
  • в сочетании с ВИЧ – инфекцией.

Конкретную схему применения Бараклюда, длительность его приема, возможность и необходимость сочетания с другими препаратами противовирусной группы может определить только специалист (инфекционист или гастроэнтеролог).

 Хронический гепатит В у взрослых с: – компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза; – декомпенсированным поражением печени.

применяют для терапии взрослых пациентов, страдающих хронической формой гепатита В.

Больным при заболевании хроническим вирусным гепатитом В часто назначают в период терапии лекарство Бараклюд. Оно предназначено для пациентов, у которых есть поражения почечной системы:

  • острого характера с тяжелым или затяжным течением;
  • хронические, появившиеся впервые;
  • после курса лечения другими медикаментами без получения желаемого эффекта;
  • в сочетании с дельта-инфекцией;
  • при выявлении ВИЧ с поражением печени.

Длительность приема и схему лечения, а также сочетание с другими лекарственными средствами, которые входят в противовирусную группу всегда подбирает лечащий врач. Это может быть гастроэнтеролог либо инфекционист.

Передозировка

Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи).

Рекомендуется доза энтекавира составляет 0,5 мг один раз в день.

Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Назначение врача

Пациенты с почечной недостаточностью.

Рекомендуется коррекция дозы Энтекавира в зависимости от клиренса креатинина.

Энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.

Случаи передозировки энтекавира не зарегистрированы.

В случае передозировки за пациентом должны проводиться тщательное медицинское наблюдение и при необходимости стандартная поддерживающая терапия.

принимают перорально. Таблетки необходимо принимать натощак (интервал между приемом пищи и препаратом должен составлять 2 часа).

Пациентам старше 16-ти лет рекомендуют принимать 0,5 мг препарата в сутки (за 1 прием). Пациентам, у которых неэффективна терапия ламивудином, обычно рекомендуют прием 1 мг энтекавира в сутки (за 1 прием).

Время терапии определяет специалист, учитывая данные лабораторных и клинических показателей. Лечение может длиться более года.

При нарушении почечного клиренса дозы энтекавира необходимо корректировать (особенно у пациентов, которым показана процедура гемодиализа или длительный перитонеальный диализ).

При клиренсе больше 50 мл/мин рекомендуют стандартные дозы.

При клиренсе больше 30 мл/мин желательно увеличить время между приемом обычных доз до 48 часов (таким образом, пациенты принимают 0,5 мг препарата Бараклюд 1 раз в 2 дня, или 1 мг энтекавира (при нечувствительности к терапии ламивудином) каждые 48 часов).

При показателях клиренса больше 10 мл/мин перерыв между приемом стандартных доз увеличивают до 72 часов.

Пациенты, которым показана процедура гемодиализа или длительный перитонеальный диализ, должны принимать энтекавир (в стандартной разовой дозе) 1 раз в 5-7 суток (как правило, препарат назначают после сеанса гемодиализа).

При недостаточной функции печени коррекцию дозы энтекавира не проводят.

Описаны некоторые случаи, когда после отмены терапии у пациентов отмечалось обострение гепатита (причинно-следственная связь с отменой энтекавира не установлена). После отмены препарата необходимо контролировать работу печени и при необходимости продолжать терапию.

Следует проводить мониторинг функциональной активности почек во время терапии препаратом Бараклюд (особенно у лиц, у которых функция почек снижена, а также у пациентов, получающих терапию, которая может оказывать влияние на почечный клиренс).

Передозировка 

не регистрировалась.

Если пациент принял чрезмерную дозу энтекавира, необходимо следить за его состоянием и при наличии показаний рекомендовать лечение, направленное на устранение симптомов.

 Внутрь, натощак ( тд; не менее чем через 2 ч после еды и не позднее чем за 2 ч до следующего приема пищи).

 Рекомендуемая доза энтекавира составляет 0,5 мг 1 раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам ( тд; пациентам с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином в анамнезе или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира 1 раз в день.

 Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.
 Пациенты с почечной недостаточностью.

Клиренс энтекавира уменьшается при снижении Cl креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с Cl креатинина в тч находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, согласно таблице.

 Таблица.

 Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью.

Cl креатинина, мл/мин Пациенты, ранее не получавшие нуклеозидные препараты Резистентные к ламивудину пациенты и пациенты с декомпенсированным поражением печени
≥50 0,5 мг 1 раз в день 1 мг 1 раз в день
30– 0,5 мг каждые 48 ч 1 мг каждые 48 ч
10– 0,5 мг каждые 72 ч 1 мг каждые 72 ч
Гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ 0,5 мг каждые 5–7 дней 1 мг каждые 5–7 дней

 * энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

 У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.

 У пожилых пациентов коррекция дозы энтекавира не требуется.

Имеются единичные сообщения о случаях передозировки энтекавира у больных. В исследовании у здоровых добровольцев, получавших до 20 мг препарата в день в течение 14 дней или однократные дозы до 40 мг, не было зарегистрировано никаких неожиданных побочных явлений. В случае передозировки за пациентом должно проводиться тщательное медицинское наблюдение и при необходимости — стандартная поддерживающая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата

в период беременности возможно только при тщательном контроле врача и после изучения соотношения пользы и рисков такой терапии.

Проникновение энтекавира в грудное молоко не изучено. Если необходима терапия препаратом Бараклюд во время лактации рекомендуется прекратить кормление грудью до начала приема энтекавира.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Бараклюд может приниматься во время беременности, если потенциальная польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Особые указания

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретро-вирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в том числе энтекавира.

Большинство таких случаев проходили без лечения.

Однако могут развиваться тяжелые обострения, в том числе фатальные.

Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна.

Аналоги нуклеозидов

После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени.

При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Пациенты, перенесшие трансплантацию печени.

Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента. Симптомы, которые могут указывать на развитие лактоацидоза: общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость.

Факторами риска являются женский пол, ожирение, длительное использование нуклеозидных аналогов, гепатомегалия. При появлении указанных симптомов или получении лабораторного подтвеждения лактоацидоза следует прекратить лечение препаратом. Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в тч энтекавира.

Большинство таких случаев проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в тч фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Пациенты с сочетанной гепатит В/ВИЧ инфекцией. Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам с сочетанной инфекцией ВИЧ, не получающим антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ-инфекции и не рекомендуется для подобного использования.

Пациенты с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекцией. Данных об эффективности энтекавира у пациентов с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекциями нет.  Пациенты с декомпенсированным поражением печени. Отмечен высокий риск развития серьезных побочных эффектов со стороны печени, в частности, у пациентов с декомпенсированным поражением печени класса С по классификации Чайлд-Пью.

Также эти пациенты более подвержены риску развития лактоацидоза и таких специфических побочных эффектов со стороны почек, как гепаторенальный синдром. В связи с этим следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами на предмет выявления клинических признаков лактоацидоза и нарушения функции почек, а также проводить соответствующие лабораторные анализы у данной группы пациентов (активность печеночных ферментов, концентрация молочной кислоты в крови, концентрация креатинина в сыворотке крови).

Ламивудинрезистентные пациенты. Наличие мутаций устойчивости у вируса гепатита В к ламивудину повышает риск развития резистентности к энтекавиру. В связи с этим у ламивудинрезистентных пациентов требуется проведение частого мониторинга вирусной нагрузки и при необходимости соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования. Пациенты, перенесшие трансплантацию печени. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Общая информация для пациентов. Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому соответствующие меры предосторожности должны быть предприняты. Каждая таблетка препарата содержит 120,5 мг (таблетки 0,5 мг) или 241 мг (таблетки 1 мг) лактозы. В связи с этим пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуется прием препарата.

Условия отпуска из аптек

При температуре не выше 25гр. С.

Отпускается по рецепту.

Бараклюд годен 2 года.

Препарат

следует хранить в не доступных местах для детей. Таблетки хранят при 15-25 градусах Цельсия.

 По рецепту.

 При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Adblock detector