Лидокаиновая мазь

Фармакологическое действие

Процесс всасывания действующего вещества в слизистые оболочки при наружном применении «Лидокаина» происходит неравномерно, и зависит от дозировки и участка нанесения.

Как действует лидокаин? Он быстро распределяется в органах, которые активно снабжаются кровью: почки, легкие, печень, сердце, инфильтруется в жировые клетки. Активное вещество преодолевает плацентарный барьер посредством простой диффузии и распределяется кровотоком, проникая в плод, появляется в крови через несколько минут.

Метаболизм лидокаина происходит под воздействием ферментов печени, а через несколько минут понижается уровень щелочи в процессе окислительных процессов. Быстрота распада действующего компонента ограничена кровеносной системой печени, и нарушается у больных после перенесенного инфаркта либо с постоянной сердечной недостаточностью. Видоизменение лидокаина способствует появлению метаболитов, антиаритмическая активность которых значительно снижается.

Процесс выведения продуктов распада происходит следующим образом: примерно 90% выходит в виде метаболитов, 10% — в первоначальной форме почками. На вывод неизмененного активного компонента мочевыделительной системой влияет pH мочи. Доказано, что кислая среда способствует выведению вещества в большем количестве.

Википедия свидетельствует, что лидокаин – это производное ацетанилида по химической структуре. Он оказывает выраженное антиаритмическоеи местноанестезирующеевлияние.

Фармакологическая группа, к которой относится активное вещество, — местные анестетики.

Угнетает нервную проводимость, блокируя натриевые каналы в нервных волокнах и нервных окончаниях, тем самым обеспечивая местноанестезирующий эффект.

Если сравнить анестезирующее воздействие прокаина, то лидокаин превосходит его в 2-6 раз. Также его воздействие быстрее развивается и продолжается дольше. Сколько действует средство, зависит и от взаимодействия с другими препаратами. Если средство применяется одновременно с Эпинефрином, то воздействие продолжается больше 2 часов. При применении местно наблюдается расширение сосудов, местнораздражающего эффекта при этом не отмечено.

В организме стабилизирует мембрану клеток, блокирует натриевые каналы, увеличивает уровень проницательности мембран для ионов калия, чем обуславливается его антиаритмическое воздействие.

Под его влиянием ускоряется реполяризация в желудочках, угнетается четвертая фаза деполяризации в волокнах Пуркинье, при этом не воздействуя на электрофизиологическое состояние предсердий.

Существенного воздействия на сократимость и проводимость миокарда не оказывает. Незначительно выражено отрицательное инотропное действие, оно проявляется кратковременно и только в том случае, если лекарство вводится в больших дозах.

Как действует лидокаин на геморрой?

Лидокаин – это местный анестетик. Механизм его действия связан с тем, что вещество блокирует окончания чувствительных нервов. Таким образом снижается чувствительность кожи, в том числе болевая. Это способствует уменьшению боли, зуда и других кожных реакций.

Лидокаиновая мазь

При геморрое препараты с лидокаином используются для симптоматического лечения. Использование мази позволяет избавиться от боли, неприятных ощущений в виде зуда и жжения в заднем проходе.

Благодаря местному действию вещество не всасывается в общий кровоток, что снижает риск возникновения побочных реакций к минимуму.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Наибольшая концентрация в крови после введения внутривенно отмечается через 5-15 минут, если инфузия проводится медленно без насыщающей начальной дозы, максимальная концентрация наблюдается спустя 5-6 часов, а у людей с острым инфарктом миокардаона может достигаться через длительное время — до 10 часов. С белками плазмы связывается на 50-80%. В организме распределяется быстро, через плацентарный и гематоэнцефалический барьер проникает.

Метаболизм в основном происходит в печени, в процессе метаболизма принимают участие микросомальные ферменты, при этом образуются активные метаболиты – глицинксилидиди моноэтилглицинксилидид. У людей с болезнями печени метаболизм происходит медленнее. Выведение происходит с желчью и мочой.

Если крем с лидокаином или другие средства применяются местно, то всасывание зависит от дозы, а также от места, на которое наносятся крем или гель с лидокаином. На всасывание действует скорость перфузии в слизистой.

Отмечается хорошая абсорбция в дыхательных путях, поэтому требуется следить за тем, чтобы предупредить введение средства в токсических дозах.

После того, как проводятся уколы лидокаина внутримышечно, отмечается почти полное всасывание. Распределяется быстро, с белками связывается, в зависимости от концентрации действующего компонента, на 60-80%.

Время полувыведения зависит от введенной дозы, оно равно 1-2 часам.

Лидокаиновая мазь

Если применяется аэрозоль, его воздействие проявляется на протяжении 1 минуты, продолжается 1-2 минуты. Отмечается постепенное исчезновение достигнутого понижения чувствительности на протяжении 15 минут.

Показания к использованию

Перед применением мази нужно опорожнить кишечник, и очистить область заднего прохода. После проведения очищающих процедур промойте руки с мылом, обработайте область нанесения антисептиком.

Способ использования лекарственного средства зависит от вида геморроя:

  1. При наружном геморрое препарат наносится на болезненную область тонким слоем.
  2. При внутреннем геморрое мазь вводится в задний проход при помощи насадки или марлевого тампона.

Частота нанесения препарата зависит от выраженности болевого синдрома. Обычно достаточно применять лекарство 2–3 раза в день. В периоде обострения можно наносить препарат чаще.

Длительность курса лечения подбирается индивидуально. В среднем препарат используют 5–7 дней, а затем делают перерыв. Схема и продолжительность лечения должна обсуждаться с лечащим врачом.

Согласно инструкции по применению, мазь с лидокаином назначается для нанесения на наружные кожные покровы и слизистые оболочки. Основная область использования вещества — это хирургические, стоматологические манипуляции. Отмечают следующие состояния, при которых показан препарат:

  • Локальное обезболивание ротовой полости.
  • Прикладывание мази на область предполагаемой инъекции за 2 минуты.
  • Выполнение ректального инструментального обследования.
  • Эндоскопические процедуры.
  • Нанесение на слизистую уретры перед катетеризацией мочевого пузыря.
  • Обработка тканей во время цистоскопии.
  • Купирование болевого синдрома при цистите.
  • Проведение эпиляции.

Для мужчин назначают мазь с лидокаином для решения интимных проблем. Рекомендуется использование анестетика перед половым актом для снижения чувствительности пениса. Препарат наносят тонким слоем на орган за несколько минут до секса. Вещество хорошо проникает в ткани. Его анестезирующие свойства позволяют продлить интимную близость и доставить удовольствие обоим партнерам.

Передозировка

Лидокаина гидрохлорид может применяться для инфильтрационной анестезиивнутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяется раствор лидокаина 5 мг/мл (при этом максимально допустимая доза равна 400 мг).

С целью блокады нервных сплетений и периферических нервоввводится периневрально, применяется 10-20 мл раств. 10 мг/мл или 5-10 мл раств. 20 мг/мл.

  • Проведение проводниковой анестезиипредусматривает применение периневрально 10 мг/мл и 20 мг/мл.
  • Проведение эпидуральной анестезии предусматривает применение эпидурально 10 мг/мл или 20 мг/мл.
  • Проведение спинальной анестезии предусматривает применение субарахноидально 3-4 мл раств. 20 мг/мл.

Чтобы удлинить воздействие лидокаина, практикуется добавление 0.1% раствора адреналина.

Вводится внутривенно в качестве антиаритмического препарата.

Внутривенно применяют раствор 100 мг/мл только после его разбавления физраствором.

25 мл раств. 100 мг/мл разводят 100 мл физраствора до получения концентрации 20 мг/мл. Этот раствор вводят больному как нагрузочную дозу. Изначально она составляет 1 мг на кг веса (вводится 2-4 минуты, скорость составляет 25-50 мг в минуту). Далее подключают постоянную инфузию, скорость которой — 1-4 мг/мин. Далее введение врач корректирует индивидуально.

Как правило, внутривенная инфузия продолжается 12-24 часов, при этом постоянно проводится ЭКГ-мониторирование.

Спрей необходимо распылять на слизистые. Дозировка зависит от того, насколько обширная площадь поверхности, которую нужно обезболить. При разовом распылении выделяется 4.8 мг активного компонента. Следует применять минимальную дозу, которая обеспечивает желательный эффект. Как правило, ожидаемое действие проявляется после проведения 1-3 распылений.

Следует держать флакон вертикально, распыляя аэрозоль.

Некоторые препараты (Катеджель с лидокаином, спрей Лидокаин Асепт) должны вводить только специалисты.

При необходимости применить аэрозоль для детей его наносят ватным тампоном, так как это позволяет избежать ощущения жжения.

Мазь с лидокаином наносят на поверхность в том количестве, которое определяется индивидуально.

Глазные капли применяются перед проведением вмешательств в офтальмологии в конъюнктивальный мешок закапывают 20 мг/мл раств. по 2 кап. 2-3 раза.

Если отмечена передозировка, у пациента первыми признаками интоксикации могут быть тошнота, головокружение, рвота, чувство эйфории, астения, понижение АД. Позже развиваются судороги мимической мускулатуры, переходящие в судороги скелетной мускулатуры. Также у пациента отмечается брадикардия, психомоторное возбуждение, коллапс, асистолия. Если передозировка произошла в процессе родов, у новорожденного может развиться брадикардия, апноэ, угнетение дыхательного центра.

При передозировке необходимо прекратить введение средства, провести ингаляцию кислородом. Далее проводится симптоматическое дыхание. При развитии судорог необходимо ввести 10 мг диазепама. В случае брадикардии практикуется введение м-холиноблокаторов (атропина), вазоконстрикторов. Гемодиализ будет неэффективным.

Лидокаиновая мазь

Побочные эффекты в случае бесконтрольного применения мази объясняются высокой концентрацией лидокаина в плазме и характеризуются следующими симптомами:

  • парестезией;
  • рассеянностью;
  • приливами жара;
  • сонливостью;
  • судорогами;
  • снижением артериального давления;
  • аритмией;
  • нарушениями работы сердца.

Лечение направлено на устранение симптомов и обеспечение свободной проходимости дыхательных путей, подачу кислорода. При необходимости проводят искусственное дыхание. Для того чтобы снять судороги, вводят 50-100 мг «Сукцинилхолина» или 5-15 мг «Диазепама». Допустимо использовать барбитураты временного действия, например, «Натрия тиопентал».

Обзор популярных мазей

Лидокаин входит в состав многих мазей комбинированного действия. Такие препараты не только уменьшают боль, но еще и влияют на механизм развития болезни, уменьшают риск развития тромбозов.

«Прокто-Гливенол»

Лидокаин оказывает местноанестезирующее действие, что уменьшает болевые проявления. Трибенозид влияет на механизм развития болезни. Он укрепляет стенки сосудов, уменьшает их проницаемость. Также трибенозид повышает тонус вен, снижает риск развития тромботических осложнений.

При наружной форме геморроя «Прокто-Гливенол» наносится на область заднего прохода, при внутренней – вводится при помощи специальной насадки.

Препарат имеет ряд противопоказаний. Обязательно ознакомьтесь с ними и убедитесь в отсутствии этих состояний:

  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • аллергические реакции на введение лидокаина;
  • сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
  • беременность.

При использовании медикамента могут возникать нежелательные проявления. Чаще всего это кожные реакции в виде зуда, покраснения, жжения. Также могут развиваться аллергические проявления.

«Ауробин»

В состав «Ауробина» входит сразу 3 действующих компонента:

  • преднизолон;
  • лидокаин;
  • дексапантенол.

Комбинированный состав препарата позволяет использовать с целью уменьшить боль, снять воспаление, ускорить заживление ран.

Декспантенол способствует ускорению регенерации, поэтому «Ауробин» назначается даже при нарушении целостности кожи. Преднизолон – компонент гормонального происхождения, который эффективно борется с воспалением.

«Ауробин» наносится тонким слоем 3 раза в сутки. Курс лечения не должен длиться больше 10 дней.

Противопоказанием к применению «Ауробина» является наличие следующих состояний:

  • бактериальное воспаление в области заднего прохода;
  • наличие гнойных очагов;
  • повышенная чувствительность к компонентам медикамента.

Побочные эффекты могут быть связаны с развитием аллергии или действием преднизолона.

«Проктозан»

В состав «Проктозана» входит четыре действующих компонента:

  • лидокаин;
  • буфексамак;
  • висмут;
  • титан.

Буфексамак уменьшает воспалительные проявления: отек, покраснение кожи, болевые ощущения. Висмут и титан способствуют более быстрому заживлению ран.

Мазь наносится на пораженный участок 3 раза в сутки. При внутренней форме болезни препарат вводится внутрь при помощи насадки. Курс лечения составляет от 5 до 7 дней.

Противопоказанием является аллергия на любой из компонентов, беременность, острый инфекционный процесс.

Лидокаиновая мазь

В состав лекарства входит одно действующее вещество – лидокаин. Дополнительные компоненты, такие как глицерин и гидроксиэтилцеллюлоза, не обладают лечебным действием.

Лекарство используется для уменьшения боли, зуда, жжения. Для этого нужно нанести мазь на пораженный участок. При внутреннем геморрое используются марлевые тампоны, смазанные препаратом. Курс терапии длится 5–7 дней.

Противопоказанием к применению медикамента является повышенная чувствительность к лидокаину.

Крем «Эмла»

В состав крема входят также дополнительные компоненты, которые обеспечивают форму и консистенцию медикамента. Лечебным действием они не обладают.

Крем обладает выраженным обезболивающим действием. Это объясняется наличием в составе сразу двух местных анестетиков.

Крем наносится на болезненную область тонким слоем 3–4 раза в день. Лекарство применяется для уменьшения боли после операции, при тромбозе, ущемлении.

Медикамент нельзя применять при наличии аллергии на любой анестетик.

Лидокаиновая мазь

Несмотря на относительную безопасность местных средств, перед их применением нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Это обезопасит вас от развития побочных реакций и осложнений.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

При одновременном употреблении антиаритмических медикаментов («Амиодарон») развивается паралич или остановка сердца. Наблюдается помутнение сознания при совместном применении с «Прокаинамидом».

Препараты против эпилепсии (барбитураты, «Фенитоин») снижают насыщенность лидокаина в кровотоке. Бета-блокаторы, наоборот, повышают концентрацию действующего вещества в плазме.

Юлия, 25 летДля меня эпиляция всегда была очень болезненной процедурой, но что поделать, красивой быть хочется.  Я терпела неприятные ощущения, пока мне не посоветовали перед процедурой обрабатывать нужный участок спреем с Лидокаином. Для меня это было открытием, спрей легко наносится и, главное, действует.

Теперь мне совсем не больно! Инструкция напугала меня побочными эффектами, но я их на себе не ощутила.Галина, 45 летМне это лекарство не подходит категорически. Несколько лет назад вскочила язвочка на языке (стоматит) и я решила снять боль, попрыскав Лидокаином на слизистую. Результат мне не понравился – язык онемел, но боль при этом, осталась такой же сильной.

К тому же, у меня начала сильно кружиться голова, были позывы к рвоте.Ирина, 30 летНедавно сильно заболела, мне назначили курс антибиотиков. Это очень болезненные уколы, просто не знаю, как бы я обошлась без Лидокаина. Если добавляют его в раствор для инъекций, уколы становятся, конечно, чувствительны, но, все же, терпимы. Рекомендую.

Лидокаиновая мазь

Кроме анестетика, препарат включает вспомогательные компоненты, которые сохраняют полезные свойства основного вещества и способствуют его проникновению в ткани. Мазь содержит следующие адъюванты:

  1. пропиленгликоль;
  2. полиэтиленгликоль;
  3. вода очищенная.

Некоторые производители сочетают анестетик с антисептическим компонентом. Это снижает вероятность инфицирования при выполнении некоторых инвазивных процедур.

При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:

  • При приеме Циметидина и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.
  • При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина.
  • Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.
  • Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме Верапамила, аймалина, хинидина и амиодарона.
  • Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
  • При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина, эпинефрина, фенилэфрина) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия.
  • Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов.
  • При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
  • Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов.
  • При одновременном приеме мекамиламина, гуанетидина, триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
  • При применении совместно фенитоина и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
  • При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
  • Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
  • Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с гексеналом, тиопентал-натрием, опиоидными анальгетиками.
  • Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости, оглушенности, парестезий, брадикардии. Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
  • Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.

Инструкция по применению мази

Препарат назначают для снятия неприятных последствий диагностических манипуляций с ЖКТ и дыхательными путями. Для этого мазь наносят на поверхность эндоскопа. На кожные покровы для обезболивания наносят 3-4 раза/сутки.

Способ применения в стоматологической практике: препаратом обрабатывают слизистую рта при помощи ватного тампона.

Максимальная доза за 12 часов — 6 г мази. Действие лидокаина по времени в качестве активного компонента нарастает в течение 1 минуты после нанесения, продолжается до 6 минут и постепенно снижается по прошествии 15 минут.

В женской урологии при манипуляциях с катетером вещество наносят в количестве 2-5 мл на мочеиспускательный канал. При катетеризации у мужчин применяют 5-10 мл мази. Для проведения цистоскопии препарат в дозировке 30 мл наносят дважды с перерывом до 5 минут. Для устранения болевых ощущений при цистите вводя 10 г лекарства 1 раз в сутки 5-7 дней.

Грудное вскармливание и беременность не являются противопоказаниями для использования мази «Лидокаин». Клинические исследования не подтвердили негативного воздействия при местном применении.

Лидокаин поступает в грудное молоко в мизерном количестве, и не представляет риска для новорожденного.

Людям преклонного возраста от 65 лет и детям до 12 лет можно применять препарат, но с ограничениями в дозировке. Максимальная доза для детей от 12 лет должна составлять не более 4,5 мг/1 кг веса. О допустимости использования средства для пожилых людей решение принимает лечащий врач.

Учитывая быстрое всасывание и распространение по системе кровотока действующего вещества, предельная дозировка мази для детей до 12 лет составляет не более 0,1 г мази/кг веса. Наименьший промежуток между нанесением — 8 часов.

Аналоги Лидокаина

Препарат «Лидокаин» (мазь) имеет аналоги, схожие по принципу воздействия на организм.

Название Форма Производитель Характеристика Цена
«Динексан» 2% гель Kreussler Chemische Fabrik, Германия местный анестетик 175 руб.
«Ксилокаин» спрей Astra, Швеция местное обезболивающее 990 руб.
«Камистад» гель Штада Арцнаймиттель АГ, Германия обезболивающее средство на основе лидокаина, используется в стоматологии 264 руб.
«Эмла» крем Recipharm Karlskoga AB, Швеция местный анестетик 1735 руб.
Маркаин
Скандонест
Эмла
Наропин
Версатис
Убистезин
Ультракаин Д-С Форте
Ультракаин Д-С
Ультракаин
Артикаин

Производится ряд препаратов, активным веществом которых является лидокаин. Это средства Лидокаин-Асепт спрей, Лидокаин Буфус, Лидокаин-Виал, Геликаин, Ксилокаин, Динексан, Версатис, Ликаин, Стрепсилс Плюс и др.

Производится также ряд средств со схожим действием, но иными активными веществами: Новокаин, Ультракаин, Толперизон (таблетки).

Новокаин – лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.

Ультракаин является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.

Особые указания

Нужно очень осторожно проводить анестезию тканей с высокой васкуляризацией, чтобы избежать инъекции внутрь сосудов, рекомендовано провести аспирационную пробу.

Важно во время лечения осторожно водить транспорт и совершать другие действия, которые требуют точности.

Очень осторожно применяются препараты с лидокаином (Лидокаин Асепт, Катеджель с Лидокаином и др.) следует очень осторожно использовать, если отмечаются травмы слизистых оболочек, а также людям с умственной отсталостью, пожилым и ослабленным пациентам.

Используя спрей, необходимо избегать его попадания в глаза, в дыхательные пути. Очень осторожно нужно наносить средство на заднюю стенку глотки.

Следует соблюдать все меры предосторожности, используя спрей при эпиляции бикини, а также учитывать противопоказания, применяя лидокаин при зубной боли, пластырь с лидокаином и др. Специалисты категорически не рекомендуют применять спрей для продления полового акта: в данном случае необходимо использовать только пролонгаторы, назначенные врачом. Для эпиляции можно применять только в том случае, если не отмечается индивидуальная непереносимость лекарства.

Пациентам следует учесть, что это средство нельзя использовать самостоятельно, без назначения врача. Только по назначению нужно применять также мазь с лидокаином или анестезином.

Следует применять препарат только с необходимой концентрацией. Так, если содержание раствора определяется как 20 мг/мл, сколько процентов, определяется просто: это 2% раствор.

Отзывы о препарате Лидокаин

Лидокаиновая мазь

Чаще всего в сети встречаются отзывы о спрее Лидокаин, они в основном я являются положительными. Пользователи пишут о том, что аэрозоль действительно эффективно обезболивает сразу после нанесения.

Особенно часто появляются положительные отзывы об использовании спрея для эпиляции. Но специалисты не советуют применять препарат по собственному усмотрению, например, наносить на головку полового члена для продления сексуального контакта.

Есть отзывы и об эффективности препарата Катеджель с лидокаином, который пользователи все же советуют применять под контролем врача.

Впечатления о препарате «Лидокаин» в форме мази довольно противоречивые. Одним людям он подходит на все 100%, а другим вовсе не помогает.

https://www.youtube.com/watch?v=0etEzyI8eZo

«По совету подруги приобрела, купила в аптеке без рецепта эту мазь для устранения боли при электроэпиляции. Средство действенное, теперь неприятные ощущения мне не страшны», — поделилась одна пациентка.

Другая рассказала о своем опыте: «Слышала о мази много хороших отзывов, но у меня от нее развилась жуткая аллергия в виде крапивницы. Не знала, как отпускают средство «Лидокаин», по рецепту или нет. Просто зашла в аптеку возле дома и приобрела для обезболивания кожи в процессе шугаринга».

Adblock detector