Брилинта цена в Томске от 2877 руб., купить Брилинта, отзывы и инструкция по применению

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
тикагрелор 90 мг
вспомогательные вещества: маннитол — 126 мг; кальция гидрофосфат — 63 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 9 мг; гипролоза — 9 мг; магния стеарат — 3 мг  
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 — 5,6 мг; титана диоксид (E171) — 1,7 мг; тальк — 1 мг; макрогол 400 — 0,6 мг; краситель железа оксид желтый (E172) — 0,1 мг  

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «90/T» на одной стороне.

Воздействие других лекарственных препаратов на препарат Брилинта®

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4

Ингибиторы CYP3A4

Мощные ингибиторы CYP3A4: совместное применение кетоконазола с тикагрелором увеличивает Cmax и AUC тикагрелора в 2,4 и 7,3 раза соответственно. Cmax и AUC активного метаболита понижается на 89 и 56% соответственно. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такие же эффекты, поэтому их совместное применение с препаратом Брилинта® противопоказано (см. «Противопоказания», «Особые указания»).

Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Cmax тикагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раза и снижает Cmax активного метаболита на 38%, а AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта®.

Индукторы CYP3A4

Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Cmax и AUC тикагрелора на 73 и 86% соответственно. Cmax активного метаболита не меняется, а AUC понижается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта®. Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта®.

Другие

По результатам фармакологических исследований взаимодействия, сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта® (см. «Противопоказания», С осторожностью).

Нет данных о совместном применении препарата Брилинта® с мощными ингибиторами P-gp (например верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. «Противопоказания», С осторожностью, «Особые указания»).

Влияние препарата Брилинта® на другие ЛС

Симвастатин: сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Cmax и AUC симвастатина на 81 и 56% соответственно и увеличивает Cmax и AUC симвастатиновой кислоты на 64 и 52% соответственно, при этом в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2–3 раза. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина, и необходимо оценить соотношение потенциального риска и пользы. Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта® с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40 мг.

Аторвастатин: сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Cmax и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23 и 36% соответственно. Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически незначимыми.

Сходные эффекты со статинами, метаболизирующимися CYP3A4, не могут быть исключены. В исследовании PLATO пациенты, получавшие тикагрелор, принимали различные статины при отсутствии каких-либо опасений относительно безопасности у 93% пациентов, принимавших эту группу препаратов.

Тикагрелор — умеренный ингибитор CYP3A4. Совместное применение препарата Брилинта® и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, т.к. тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP2C9

Брилинта цена в Томске от 2877 руб., купить Брилинта, отзывы и инструкция по применению

Сопутствующее применение тикагрелора и толбутамида не меняло плазменные концентрации ни одного из этих препаратов, что говорит о том, что тикагрелор не является ингибитором изофермента CYP2C9, и маловероятно, что он влияет на CYP2C9-опосредованный метаболизм препаратов, подобных варфарину и толбутамиду.

Оральные контрацептивы

Совместное применение тикагрелора, левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивает экспозицию этинилэстрадиола примерно на 20%, но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела. Не ожидается клинически значимого воздействия на эффективность контрацепции при одновременном применении левоноргестрела, этинилэстрадиола и препарата Брилинта®.

Субстраты P-gp (включая дигоксин и циклоспорин)

Сопутствующее применение дигоксина с тикагрелором повышает Cmax и AUC дигоксина на 75 и 28% соответственно. При совместном приеме с тикагрелором в среднем самый низкий уровень дигоксина увеличивался на 30%, в некоторых индивидуальных случаях в два раза. Cmax и AUC тикагрелора при применении дигоксина не менялись.

Другая сопутствующая терапия

При совместном применении препарата Брилинта® с препаратами, способными вызвать брадикардию, должна соблюдаться осторожность. Однако в исследовании PLATO не наблюдалось клинически значимых нежелательных явлений при совместном применении с одним или более препаратами, способными вызвать брадикардию (например 96% — β-адреноблокаторы, 33% — антагонисты кальция, включая дилтиазем и верапамил, и 4% — дигоксин).

В исследовании PLATO Брилинта® преимущественно назначалась совместно с ацетилсалициловой кислотой, ингибиторами протонной помпы, статинами, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина в рамках длительного приема, а также с гепарином, низкомолекулярными гепаринами, ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов для в/в введения в рамках краткосрочной терапии. По результатам этих исследований не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Совместное применение препарата Брилинта® с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не оказывало влияние на АЧТВ, активированное время свертывания и исследование фактора Xa, однако вследствие потенциального фармакодинамического взаимодействия требуется соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.

В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например пароксетин, сертралин и циталопрам) рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с препаратом Брилинта®.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 мг. По 14 табл. в блистере из алюминия/ПВХ/ПВДХ; по 1, 4 или 12 блистеров в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Брилинта цена в Томске от 2877 руб., купить Брилинта, отзывы и инструкция по применению

Воздействие других лекарственных препаратов на препарат

Ингибиторы CYP3A4

Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Cmax тикагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раза и снижает Cmax активного метаболита на 38%, а AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта.

Индукторы CYP3A4

Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Cmax и AUC тикагрелора на 73 и 86% соответственно. Cmax активного метаболита не меняется, а AUC понижается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта. Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта.

Другие

По результатам фармакологических исследований взаимодействия, сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта (см. «Противопоказания», С осторожностью).

Нет данных о совместном применении препарата Брилинта с мощными ингибиторами P-gp (например верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см.

«Противопоказания», С осторожностью, «Особые указания»).

Влияние препарата Брилинта на другие ЛС

Симвастатин: сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Cmax и AUC симвастатина на 81 и 56% соответственно и увеличивает Cmax и AUC симвастатиновой кислоты на 64 и 52% соответственно, при этом в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2–3 раза. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина, и необходимо оценить соотношение потенциального риска и пользы. Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40 мг.

Тикагрелор — умеренный ингибитор CYP3A4. Совместное применение препарата Брилинта® и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, т.к. тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов.

Сопутствующее применение тикагрелора и толбутамида не меняло плазменные концентрации ни одного из этих препаратов, что говорит о том, что тикагрелор не является ингибитором изофермента CYP2C9, и маловероятно, что он влияет на CYP2C9-опосредованный метаболизм препаратов, подобных варфарину и толбутамиду.

  • карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин (индукторы CYP3A4) – возможно снижение экспозиции и эффективности тикагрелора;
  • этинилэстрадиол, левоноргестрел (оральные контрацептивы) – не отмечено клинически значимого влияния на эффективность контрацепции;
  • ловастатин, симвастатин – при приеме тикагрелора в дозе превышающей 40 мг в сутки возможно усугубление побочных реакций этих препаратов; сочетанный прием не рекомендуется;
  • алкалоиды спорыньи, цизаприд (субстраты CYP3A4 с узким терапевтическим индексом) – возможно увеличение экспозиции этих средств;
  • ингибиторы протонной помпы, бета-адреноблокаторы, АСК, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, статины, антагонисты рецепторов ангиотензина (при длительном приеме), ингибиторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов для внутривенного введения (при кратком курсе терапии), низкомолекулярные гепарины – нежелательных клинически значимых взаимодействий не выявлено;
  • грейпфрутовый сок (при ежедневном употреблении в объеме от 200 мл 3 раза в сутки) – экспозиция тикагрелора увеличивается в 2 раза, что является клинически незначимым для большинства пациентов.

Побочные действия

Фармакодинамика

Активное вещество препарата, тикагрелор – пероральный, селективный и обратимый антагонист P2Y12 рецепторов прямого действия, входящий в химический класс циклопентилтриазолопиримидинов и предупреждающий АДФ(аденозиндифосфат)-опосредованную Р2Y12-зависимую агрегацию и активацию тромбоцитов. Взаимодействие тикагрелора с P2Y12 рецептором тромбоцитов препятствует АДФ-индуцированной трансдукции сигналов.

Тикагрелор также обладает дополнительным механизмом действия путем повышения локальных концентраций эндогенного аденозина посредством ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера I типа (ENT-1).

У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) и у здоровых добровольцев тикагрелор усиливал такие эффекты аденозина как вазодилатация, подавление функции тромбоцитов и одышка. Однако связь показателей заболеваемости и смертности с повышенными локальными концентрациями аденозина не доказана.

На фоне использования ацетилсалициловой кислоты (АСК) у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) стабильного течения отмечается быстрое действие тикагрелора: спустя ½ часа после приема нагрузочной дозы 180 мг среднее значение ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) составляет около 41%, а его максимальное значение (89%) достигается спустя 2–4 часа и поддерживается на протяжении 2–8 часов.

При планировании аортокоронарного шунтирования в случае отмены приема тикагрелора менее чем за 96 часов до начала процедуры возрастает риск кровотечений.

В течение всего периода исследований в сочетании с АСК тикагрелор при кратности применения 2 раза в сутки Брилинты 60 мг, а также 90 мг, продемонстрировал эффективность в предотвращении атеротромботических осложнений, а именно: 60 мг – снижение абсолютного риска (САР) на 1,27% и относительного риска (СОР) на 16%, 90 мг – снижение САР на 1,19% и СОР на 15%.

Брилинта таблетки 90мг N56

Тикагрелор 60 мг показал лучшие переносимость и профиль безопасности в отношении угрозы развития кровотечения и одышки при сравнении с эффективностью дозы 90 мг. Вследствие чего при инфаркте миокарда в анамнезе (1 год и более после операции) для предотвращения атеротромботических осложнений рекомендован прием 60 мг тикагрелора в комбинации с АСК.

Фармакокинетика

Тикагрелор отличается линейной зависимостью изменения фармакокинетических показателей; экспозиция тикагрелора и его активного метаболита (AR-C124910XX) практически пропорциональны получаемой дозе, вплоть до 1260 мг.

Тикагрелор быстро абсорбируется со средней величиной Tmax (время достижения максимальной концентрацией в плазме) около 1,5 часов. Образование циркулирующего в крови основного активного метаболита совершается со средним Tmax примерно 2,5 часа. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) тикагрелора после его приема натощак в дозе 90 мг составляет 529 нг/мл, а суммарная концентрация в течение времени наблюдения (AUC) – 3451 нг×ч/мл.

Среднее значение абсолютной биодоступности тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не оказывает влияния на AUC активного метаболита и Сmах тикагрелора. Препарат, принятый перорально или введенный в желудок через назогастральный зонд в виде суспензии из измельченных в питьевой воде таблеток, биоэквивалентен тикагрелору, принятому перорально в форме таблеток.

Основной путь выведения тикагрелора – метаболизация в печени. При введении меченного изотопом тикагрелора приблизительно 57,8% радиоактивности выделяется с фекалиями и 26,5% – с мочой. Выведение активного метаболита и препарата с мочой соответствует менее 1% дозы. Активный метаболит преимущественно выводится с желчью.

Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита – 7 и 8,5 часов, соответственно.

Брилинта 90 мг:

  • нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, кровоизлияние внутричерепное/в мозг, геморрагический инсульт; редко – спутанность сознания, парестезия;
  • пищеварительная система: часто – желудочно-кишечное кровотечение (положительный анализ на скрытую кровь, кишечное кровотечение, ректальное кровотечение, мелена); нечасто – кровотечения в ротовой полости (в т. ч. гингивальные), геморроидальные кровотечения, гастрит, абдоминальная боль, диарея, рвота, диспепсия, тошнота, кровотечение из язв (желудка, пептической язвы, двенадцатиперстной кишки, пищеварительного тракта); редко – запор, ретроперитонеальные кровотечения;
  • орган слуха: редко – вертиго, кровоизлияние в ухо;
  • орган зрения: нечасто – кровоизлияния (конъюнктивальные, интраокулярные, ретинальные);
  • дыхательная система: часто – одышка (в состоянии покоя, при нагрузке, ночная), носовое кровотечение; нечасто – кровохарканье;
  • обмен веществ: редко – гиперурикемия, увеличение плазменной концентрации мочевой кислоты;
  • скелетно-мышечная система: редко – гемартроз;
  • кожа и подкожные ткани: часто – подкожные или кожные геморрагии (петехии, подкожная гематома,), синяки (экхимоз, гематома, ушиб, травматическая гематома, повышенная тенденция к синякам); нечасто – зуд, сыпь;
  • репродуктивная система: нечасто – вагинальные кровотечения (в т. ч. метроррагии);
  • мочевыделительная система: нечасто – кровотечение из мочевыводящих путей, гематурия;
  • лабораторные исследования: редко – повышение концентрации креатинина в крови;
  • прочие: часто – кровотечение из места инъекции/пункции, гематома в месте пункции, кровотечение из места катетеризации; нечасто – кровотечение после процедуры; редко – травматическое кровотечение, кровотечение из раны.

Брилинта 60 мг:

  • нервная система: часто – головная боль, головокружение, обморок; нечасто: внутричерепное кровоизлияние;
  • пищеварительная система: часто – кровотечение из язвы желудка, ректальное кровотечение, гингивальное кровотечение, тошнота, запор, диарея, диспепсия; нечасто – ретроперитонеальное кровотечение;
  • злокачественные, доброкачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто – кровотечения из опухоли (в т. ч. толстой кишки, желудка, мочевого пузыря);
  • иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности (в т. ч. ангионевротический отек);
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго, нечасто – кровоизлияние в ухо;
  • орган зрения: нечасто – кровоизлияния (конъюнктивальные, интраокулярные, ретинальные);
  • дыхательная система: очень часто – одышка, часто – кровотечения из органов дыхательной системы (в т. ч. носовое, кровохарканье);
  • обмен веществ и питание: очень часто – гиперурикемия; часто – подагрический артрит/ подагра;
  • костно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – мышечные кровотечения (кровоизлияние в мышцу, гемартроз);
  • нарушения психики: нечасто – спутанность сознания;
  • лимфатическая система и кровь: очень часто – кровотечения, обусловленные заболеваниями крови (спонтанная гематома, повышенная тенденция к возникновению синяков, геморрагический диатез);
  • кожа и подкожные ткани: часто – подкожное или кожное кровотечение (кожная геморрагия, экхимоз, петехии) зуд, сыпь;
  • сосуды: часто – артериальная гипотензия;
  • репродуктивная система: нечасто – кровотечение из половых органов (постменопаузальное кровотечение, гематоспермия, вагинальное кровотечение);
  • почки и мочевыводящие пути: часто – геморрагический цистит, гематурия;
  • интоксикации, травмы, и осложнения манипуляций: часто – травматическое кровотечение (травматические гематома или кровотечение, ушиб), кровотечение после манипуляций;
  • лабораторные и инструментальные данные: часто – повышение уровня креатинина в крови.
  1. Запрещено сочетание медикамента Брилинта с Цизапридом, алкалоидами спорыньи, аналогами пиримидина, Ловастатином в дозе более 40 мг, потому что это может вызвать отравление.
  2. Комбинация препарата с Дигоксином требует тщательного клинического контроля по причине возможного увеличения токсичности.
  3. С осторожностью используется сочетание Брилинты с Верапамилом, Хинидином, Гепарином, Циклоспорином, Десмопрессином, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция. Нежелательны комбинации медикамента с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, Пароксетином, средствами, влияющими на гомеостаз, ингибиторами р-гликопротеина, Дилтиаземом. Все они вызывают увеличение концентрации тикагрелора в плазме крови.
  4. Разрешена комбинация препарата с Эритромицином, Флуконазолом, Толбутамидом, Ампренавиром, апрепитантами, пероральными контрацептивами на основе этинилэстрадиола и левоноргестрела.
  5. Медикамент повышает эффект от приема Симвастатина, Аторвастатина, поэтому нужна коррекция дозы последних.

По данным исследования PLATO, самыми частыми отмечавшимися нежелательными явлениями у пациентов, принимавших тикагрелор, были одышка, ушибы и носовые кровотечения.

Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и классу системы органов. Частота развития нежелательных реакций определяется с использованием следующих условных обозначений: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000).

Таблица

Брилинта цена в Томске от 2877 руб., купить Брилинта, отзывы и инструкция по применению

Нежелательные лекарственные реакции по частоте развития и классу системы органов (SOC)

Система органов Часто Нечасто Редко
Метаболизм и питание     гиперурикемияa
Нервная система   внутричерепное кровоизлияниеb, головная боль, головокружение парестезия, спутанность сознания
Орган зрения   кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные)  
Орган слуха     кровоизлияние в ухо, вертиго
Дыхательная система одышкаc, носовое кровотечениеd кровохарканье  
Пищеварительная система желудочно-кишечные кровотеченияd рвота с кровью, кровотечения из язвы ЖКТe, геморроидальные кровотечения, гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения), рвота, диарея, абдоминальная боль, тошнота, диспепсия ретроперитониальное кровотечение, запор
Кожа и подкожные ткани подкожные или кожные геморрагииf, синякиg сыпь, зуд  
Опорно-двигательная система     гемартроз
Мочевыводящая система   кровотечение из мочевыводящих путейh  
Репродуктивная система   вагинальные кровотечения (включая метроррагии)  
Отклонения лабораторных показателей     увеличение концентрации креатинина в крови
Прочие кровотечение на месте проведения процедурыi кровотечение после процедуры кровотечение из раны, травматическое кровотечение
Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I20.0 Нестабильная стенокардия Болезнь Гебердена
Нестабильная стенокардия
Стенокардия нестабильная
I21 Острый инфаркт миокарда Инфаркт левого желудочка
Инфаркт миокарда без зубца Q
Инфаркт миокарда в острый период
Инфаркт миокарда нетрансмуральный (субэндокардиальный)
Инфаркт миокарда острый
Инфаркт миокарда с патологическим зубцом Q и без него
Инфаркт миокарда трансмуральный
Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком
Нетрансмуральный инфаркт миокарда
Острая фаза инфаркта миокарда
Острый инфаркт миокарда
Подострая стадия инфаркта миокарда
Подострый период инфаркта миокарда
Субэндокардиальный инфаркт миокарда
Тромбоз коронарной артерии (артерий)
Угрожающий инфаркт миокарда
I24.9 Острая ишемическая болезнь сердца неуточненная Коронарная болезнь сердца
Коронарная недостаточность
Острая коронарная недостаточность
Острый коронарный синдром
I74 Эмболия и тромбоз артерий Артериальные тромбозы
Артериотромбоз
Подострый и хронический артериальный тромбоз
Подострый тромбоз периферических артерий
Постоперационный тромбоз
Сосудистые тромбозы
Сосудистые эмболии
Тромбоз аортокоронарного шунта
Тромбоз артерии
Тромбоз артерий
Тромбоз коронарных артерий
Тромбоз коронарных сосудов
Тромбоз кровеносных сосудов
Тромбоз при ишемическом инсульте
Тромбоз при общехирургических операциях
Тромбоз при онкологических операциях
Тромбоз сосудов
Тромбоз усилия (напряжения)
Тромбообразование в послеоперационном периоде
Тромботические осложнения
Тромбоэмболические заболевания
Тромбоэмболические осложнения
Тромбоэмболический синдром
Тромбоэмболическое осложнение
Тромбоэмболическое осложнение в послеоперационном периоде
Тромбоэмболия артерий
Частичный тромбоз сосудов
Эмболия
Эмболия артерий
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Абдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия
Z95.1 Наличие аортокоронарного шунтового трансплантата Аортокоронарное шунтирование с венозным шунтом
Шунтирование коронарных артерий
Z95.5 Наличие коронарного ангиопластичного имплантата и трансплантата Артериовенозное шунтирование
Тромбоз артериовенозного шунта
Шунтирование коронарных артерий
ПОДРОБНОСТИ:   Клотримазол свечи инструкция по применению

Ингибиторы CYP3A4Индукторы CYP3A4Другие

Срок годности препарата Брилинта®

Брилинта®, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (STEMI), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрескожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.

повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата;

активное патологическое кровотечение;

внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;

умеренная или тяжелая печеночная недостаточность;

совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир);

детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).

С осторожностью: предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением) (см. «Особые указания»); пациенты с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е.

НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 ч до приема препарата Брилинта®; пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например больные с синдромом слабости синусного узла без кардиостимулятора, с AV блокадой II или III степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта® (см.

«Особые указания»); совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию; пациенты с бронхиальной астмой и ХОБЛ (если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести обследование, и в случае непереносимости лечение тикагрелором должно быть прекращено);

на фоне приема препарата Брилинта® уровень креатинина может повыситься (см. «Побочные действия», «Особые указания»), в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину; пациенты с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе.

В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.

Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг).

При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС и, при наличии клинических показаний, также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами P-gp (например верапамил, хинидин и циклоспорин), в связи с чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью (см. «Взаимодействие»).

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I20.0 Нестабильная стенокардия Болезнь Гебердена
Нестабильная стенокардия
Стенокардия нестабильная
I21 Острый инфаркт миокарда Инфаркт левого желудочка
Инфаркт миокарда без зубца Q
Инфаркт миокарда в острый период
Инфаркт миокарда нетрансмуральный (субэндокардиальный)
Инфаркт миокарда острый
Инфаркт миокарда с патологическим зубцом Q и без него
Инфаркт миокарда трансмуральный
Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком
Нетрансмуральный инфаркт миокарда
Острая фаза инфаркта миокарда
Острый инфаркт миокарда
Подострая стадия инфаркта миокарда
Подострый период инфаркта миокарда
Субэндокардиальный инфаркт миокарда
Тромбоз коронарной артерии (артерий)
Угрожающий инфаркт миокарда
I24.9 Острая ишемическая болезнь сердца неуточненная Коронарная болезнь сердца
Коронарная недостаточность
Острая коронарная недостаточность
Острый коронарный синдром
I74 Эмболия и тромбоз артерий Артериальные тромбозы
Артериотромбоз
Подострый и хронический артериальный тромбоз
Подострый тромбоз периферических артерий
Постоперационный тромбоз
Сосудистые тромбозы
Сосудистые эмболии
Тромбоз аортокоронарного шунта
Тромбоз артерии
Тромбоз артерий
Тромбоз коронарных артерий
Тромбоз коронарных сосудов
Тромбоз кровеносных сосудов
Тромбоз при ишемическом инсульте
Тромбоз при общехирургических операциях
Тромбоз при онкологических операциях
Тромбоз сосудов
Тромбоз усилия (напряжения)
Тромбообразование в послеоперационном периоде
Тромботические осложнения
Тромбоэмболические заболевания
Тромбоэмболические осложнения
Тромбоэмболический синдром
Тромбоэмболическое осложнение
Тромбоэмболическое осложнение в послеоперационном периоде
Тромбоэмболия артерий
Частичный тромбоз сосудов
Эмболия
Эмболия артерий
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Абдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия
Z95.1 Наличие аортокоронарного шунтового трансплантата Аортокоронарное шунтирование с венозным шунтом
Шунтирование коронарных артерий
Z95.5 Наличие коронарного ангиопластичного имплантата и трансплантата Артериовенозное шунтирование
Тромбоз артериовенозного шунта
Шунтирование коронарных артерий

Брилинта<sup

, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (STEMI), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрескожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.

Противопоказания

являются: повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата; активное патологическое кровотечение; внутричерепное кровоизлияние в анамнезе; умеренная или тяжелая печеночная недостаточность; совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир); детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).

С осторожностью: предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением) (см.

«Особые указания»); пациенты с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 ч до приема препарата Брилинта; пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например больные с синдромом слабости синусного узла без кардиостимулятора, с AV блокадой II или III степени;

обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта (см. «Особые указания»); совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию; пациенты с бронхиальной астмой и ХОБЛ (если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести обследование, и в случае непереносимости лечение тикагрелором должно быть прекращено);

на фоне приема препарата Брилинта уровень креатинина может повыситься (см. «Побочные действия», «Особые указания»), в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину; пациенты с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе.

Абсолютные:

  • печеночная недостаточность средней (для 90 мг) и тяжелой степени;
  • указания в анамнезе на внутричерепное кровоизлияние;
  • активная фаза патологического кровотечения;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • гемодиализ;
  • сочетанное применение с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, нефазодон, кларитромицин и атазанавир (из-за значительного возрастания экспозиции тикагрелора);
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Не рекомендуется сочетанное применение Брилинты с АСК в высокой поддерживающей дозе, превышающей 300 мг.

Относительные (тикагрелор принимают с особой осторожностью):

  • предрасположенность к возникновению кровотечения (в т. ч. активные/недавние желудочно-кишечные кровотечения, недавно полученная травма либо проведенная операция, нарушения свертываемости крови);
  • функциональные нарушения печени средней тяжести (для 60 мг);
  • сопутствующее лечение препаратами, усугубляющими риск кровотечений, такими как пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) на протяжении 24 часов до приема тикагрелора;
  • повышенный риск развития брадикардии, включая наличие атриовентрикулярной блокады (АВ-блокады) II или III степени, синдрома слабости синусового узла (больные без кардиостимулятора), обмороки, обусловленные брадикардией;
  • комбинированное использование препаратов, вызывающих брадикардию;
  • инфаркт миокарда в анамнезе с предшествующим ишемическим инсультом, при курсе лечения более одного года (для 60 мг);
  • бронхиальная астма и/или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе (при ухудшении одышки, появлении длительной одышки или возникновении нового эпизода следует провести обследование и прекратить прием в случае непереносимости);
  • почечная недостаточность в тяжелой или умеренной степени, из-за риска повышения уровня креатинина;
  • гиперурикемия или подагрический артрит в анамнезе (следует избегать приема тикагрелора при гиперурикемической нефропатии);
  • возраст старше 75 лет (для 90 мг);
  • комбинация с дигоксином [требуется тщательный лабораторный и клинический мониторинг плазменной концентрации дигоксина, электрокардиограммы (ЭКГ), частоты сердечных сокращений (ЧСС)];
  • совместный прием с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, циклоспорин, верапамил), в связи с отсутствием данных клинических наблюдений;
  • сочетанное использование со средствами, влияющими на гемостаз (десмопрессин, эноксапарин, гепарин);
  • комбинация с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, пароксетин, циталопрам) ввиду возможного развития подкожных кровоизлияний.
  • недавно полученные травмы, перенесенные операции, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
  • сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск развития кровотечений (нестероидные противовоспалительные средства, пероральные антикоагулянты (Варфарин), фибринолитики, антагонисты рецепторов ангиотензина);
  • повышенный риск брадикардии;
  • бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
  • возраст старше 75 лет;
  • почечная недостаточность;
  • гиперурикемия, подагрический артрит.

Передозировка

Медикамент Брилинта принимается внутрь независимо от приема пищи. В начале курса осуществляется однократный прием нагрузочной дозировки – 180 мг. Далее применение продолжается в режиме 90 мг два раза в день. Пациенты с трудностями глотания могут измельчить таблетку до порошкообразной формы и смешать ее с половиной стакана воды, после чего сразу выпить полученный раствор.

Для улучшения работы сердца врач назначает пациенту ацетилсалициловую кислоту совместно с Брилинтой в дозировке от 75 до 150 мг каждый день. Важно избегать перерывов в приеме медикамента. При пропуске таблетки пациент должен принять плановую дозу, добавлять предыдущую нет необходимости. Длительность курса составляет не меньше одного года, за исключением медицинских показаний для отмены терапии.

Пациентам пожилой возрастной группы не требуется уточнения дозировки, также как людям с почечной и печеночной недостаточностью. При этом от приема препарата следует воздержаться пациентам с тяжелой или умеренной печеночной недостаточностью. В настоящее время отсутствуют сведения об использовании медикамента у больных на гемодиализе, поэтому применение препарата при данном условии не рекомендуется.

Однократная доза препарата до 900 мг хорошо переносится, но ее повышение вызывает признаки передозировки. Это одышка, стенокардия, желудочковые паузы (нарушения работы ритма сердца), продолжительные кровотечения из разных органов (желудок, кишечник, нос, уши, глаза, половые органы). Назначается симптоматическая терапия. Антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Препарат

можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Брилинта

Применение препарата Брилинта следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 табл. по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза в сутки.

Пациенты, принимающие препарат Брилинта, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту от 75 до 150 мг при постоянном приеме (см. «Фармакодинамика»), если отсутствуют специфические противопоказания.

ПОДРОБНОСТИ:   Синуфорте при гайморите: инструкция по применению отзывы о препарате

Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта, должен принять только 1 табл. 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта (см. «Фармакодинамика»).

Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 мес, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата (см. «Фармакодинамика»). Данные о применении тикагрелора более 12 мес ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания (см.

«Особые указания»). Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Пожилые пациенты. Не требуется коррекция дозы (см. «Фармакокинетика»).

Пациенты с почечной недостаточностью. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с почечной недостаточностью (см. «Фармакокинетика»). Отсутствует информация о применении препарата Брилинта у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Не проводились исследования препарата Брилинта у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому его использование у этих пациентов противопоказано (см. «Фармакокинетика», «Противопоказания»).

Дети. Безопасность и эффективность препарата Брилинта у детей младше 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.

Тикагрелор хорошо переносится в однократной дозе препарата 

до 900 мг.

Симптомы: в единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на ЖКТ было дозолимитирующим. Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы.

В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.

Лечение: при передозировке следует проводить симптоматическую терапию в соответствии с локальными стандартами.

Брилинта не выводится при гемодиализе (см. «Особые указания»), антидот неизвестен.

В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

Брилинту принимают перорально. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Терапию тикагрелором 90 мг требуется начинать с приема однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг), а в дальнейшем использовать 2 раза в сутки по 90 мг (1 таблетке). Лечение препаратом в данной дозе следует проводить в течение 1 года за исключением случаев, при которых необходима досрочная отмена средства. Информация об использовании тикагрелора 90 мг дольше этого периода ограничена.

Таблетки Брилинта

При необходимости допускается переход с терапии клопидогрелом 75 мг 1 раз в сутки на прием тикагрелора 2 раза в сутки по 90 мг, в этом случае не происходит прерывание антитромботического действия.

Пациенты, получавшие Брилинту 90 мг дважды в сутки на протяжении 1 года (во время острого состояния) могут без перерывов продолжить лечение препаратом в дозе 60 мг при той же частоте приема.

Спустя год после инфаркта миокарда тикагрелор 60 мг рекомендуется принимать 2 раза в сутки независимо от наличия перерывов в лечении или предшествовавшего применения антиагрегантных препаратов. Начинать использование тикагрелора при этом с нагрузочной дозы не требуется. После завершения предыдущей терапии перерыв между последним приемом антиагрегантного препарата и первым приемом Брилинты 60 мг должен составлять 24 часа.

Одновременно с тикагрелором (90 или 60 мг), при отсутствии специфических противопоказаний, необходимо ежедневно использовать АСК в низкой поддерживающей дозе от 75 до 150 мг.

Проводить терапию Брилинтой 60 мг следует длительно, опыт использования препарата дольше 3 лет у больных с инфарктом миокарда в анамнезе отсутствует.

Необходимо избегать пропуска в приеме, если же очередная доза была пропущена, в положенное время нужно принять только следующую таблетку (90 или 60 мг), не используя двойную дозу.

Также следует избегать преждевременного прекращения антиагрегантной терапии (включая прием тикагрелора), т. к. на фоне ОКС это может усугубить угрозу инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

Пациентам, испытывающим затруднения при глотании таблетки, рекомендуется ее измельчить до состояния мелкого порошка и затем развести в ½ стакана воды. Приготовленную суспензию следует сразу же принять, остатки нужно залить таким же количеством воды и снова выпить. Также суспензию можно вводить посредством назогастрального зонда, который после введения требуется промыть водой в целях получения полной дозы.

Таблетки и капсулы

Отмечалась хорошая переносимость Брилинты при приеме однократной дозы до 900 мг. Неблагоприятные эффекты со стороны пищеварительного тракта в период единственного исследования были дозолимитирующими, также при передозировке наблюдались желудочковые паузы и одышка. К предполагаемым фармакологическим действиям может относиться увеличение продолжительности кровотечения.

При данном состоянии рекомендуется проведение симптоматической терапии под контролем клинических симптомов и ЭКГ. Препарат не выводится при гемодиализе, антидот неизвестен. В случае появления кровотечений назначают соответствующие поддерживающие мероприятия.

Внутрь.

Препарат Брилинта® можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Применение препарата Брилинта® следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 табл. по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза в сутки.

Пациенты, принимающие препарат Брилинта®, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту от 75 до 150 мг при постоянном приеме (см. «Фармакодинамика»), если отсутствуют специфические противопоказания.

Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта®, должен принять только 1 табл. 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта® (см. «Фармакодинамика»).

Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта® в течение 12 мес, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата (см. «Фармакодинамика»). Данные о применении тикагрелора более 12 мес ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта®, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания (см. «Особые указания»). Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Препарат Плавикс

Пациенты с почечной недостаточностью. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с почечной недостаточностью (см. «Фармакокинетика»). Отсутствует информация о применении препарата Брилинта® у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Не проводились исследования препарата Брилинта® у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому его использование у этих пациентов противопоказано (см. «Фармакокинетика», «Противопоказания»).

Дети. Безопасность и эффективность препарата Брилинта® у детей младше 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.

Тикагрелор хорошо переносится в однократной дозе препарата до 900 мг.

В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.

Взаимодействие

Лекарство Брилинта имеет ряд побочных действий. К ним относятся:

  • гастрит;
  • внутричерепные кровоизлияния, головная боль, головокружение, парестезии (нарушение чувствительности), спутанность сознания;
  • интраокулярные (внутриглазные), конъюнктивальные (на конъюнктиве глаза) кровоизлияния;
  • кровоизлияние в ухо;
  • вертиго (потеря равновесия);
  • гемартроз (кровоизлияния в суставы);
  • петехии (кровоизлияния под кожей);
  • кровоточивость десен;
  • одышка (диспноэ), носовое кровотечение, кровохарканье;
  • рвота с кровью, диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия (расстройство пищеварения), запор;
  • подкожные геморрагии (кровоизлияния), синяки, сыпь, зуд, гематома, аллергия;
  • стенокардия, асистолия;
  • метроррагии (внемесячные вагинальные кровотечения);
  • кровь в моче (гематурия);
  • геморрагический инсульт.

Брилинта таблетки 90мг N168

Со стороны крови и лимфатической системы: кровотечения на фоне нарушения свертывания крови.  

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе ангионевротический отек.

Метаболические и алиментарные нарушения: гиперурикемия, подагра/подагрический артрит. 

Психические нарушения: нарушение сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение, обмороки, головная боль, внутричерепное кровоизлияние.

Со стороны органа зрения: кровоизлияние в глазе.

Со стороны органа слуха и равновесия: системное головокружение (вертиго) Кровотечение из уха.

Брилинта таблетки п.п.о. 60мг N56

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия. 

Со стороны дыхательной системы: диспноэ (одышка), кровотечения из органов дыхания.

Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, диспепсия, запор, диарея, ретроперитонеальное кровотечение (кровоизлияние).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кровоизлияния в подкожную клетчатку или в кожу, сыпь, зуд. 

Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: кровоизлияния в мышцы.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: кровотечения из мочевыводящих путей. 

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: кровотечения в репродуктивной системе.

Отклонения от нормы, выявленные в результате лабораторных исследований: повышенный уровень креатинина в крови.

Травмы, отравления, осложнения процедур: кровотечение после проведения процедуры, травматическое кровотечение.

Ингибиторы CYP3A4Индукторы CYP3A4Другие

При совместном приеме с тикагрелором в среднем самый низкий уровень дигоксина увеличивался на 30%, в некоторых индивидуальных случаях в два раза. Cmax и AUC тикагрелора при применении дигоксина не менялись. Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг при одновременном применении препарата Брилинта и P-gp-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, наподобие дигоксина и циклоспорина.

При совместном применении препарата Брилинта с препаратами, способными вызвать брадикардию, должна соблюдаться осторожность. Однако в исследовании PLATO не наблюдалось клинически значимых нежелательных явлений при совместном применении с одним или более препаратами, способными вызвать брадикардию (например 96% — β-адреноблокаторы, 33% — антагонисты кальция, включая дилтиазем и верапамил, и 4% — дигоксин).

В исследовании PLATO Брилинта преимущественно назначалась совместно с ацетилсалициловой кислотой, ингибиторами протонной помпы, статинами, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина в рамках длительного приема, а также с гепарином, низкомолекулярными гепаринами, ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов для в/в введения в рамках краткосрочной терапии. По результатам этих исследований не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Совместное применение препарата Брилинта с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не оказывало влияние на АЧТВ, активированное время свертывания и исследование фактора Xa, однако вследствие потенциального фармакодинамического взаимодействия требуется соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.

В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например пароксетин, сертралин и циталопрам) рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с препаратом Брилинта.

Таблица

b Кровоизлияние в мозг, внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт.

c Одышка, одышка при нагрузке, одышка в покое, ночная одышка.

d Желудочно-кишечное кровотечение, ректальное кровотечение, кишечное кровотечение, мелена, положительный анализ на скрытую кровь.

e Кровотечение из язвы ЖКТ, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из язвы двенадцатиперстной кишки, кровотечение из пептической язвы.

f Подкожная гематома, кожные и подкожные геморрагии, петехии.

g Ушиб, гематома, экхимоз, повышенная тенденция к синякам, травматическая гематома.

h Гематурия, кровотечение из мочевыводящих путей.

i Кровотечение из места пункции сосуда, гематома в месте пункции сосуда, кровотечение из места инъекции, кровотечение из места пункции, кровотечение из места катетеризации.

Описание некоторых нежелательных реакций

Кровотечение

Брилинта таблетки 60 мг N168

– большое летальное/угрожающее жизни кровотечение: летальное или внутричерепное кровоизлияние, или кровотечение в полость перикарда с тампонадой сердца, или гиповолемический шок, или тяжелая гипотония, вызванные кровотечением и требующие применения вазоконстрикторов или проведения оперативного вмешательства, или клинически явное кровотечение, сопровождающееся снижением уровня гемоглобина более чем на 50 г/л или требующее трансфузии 4 или более единиц цельной крови или эритроцитов;

– большое иное кровотечение: вызывающее существенную недееспособность больного (например внутриглазное кровоизлияние с необратимой потерей зрения) или клинически явное кровотечение, сопровождающееся снижением уровня гемоглобина на 30–50 г/л или требующее трансфузии 2–3 единиц цельной крови или эритроцитов;

– малое кровотечение: требует медицинского вмешательства для остановки или лечения кровотечения (например носовое кровотечение, требующее посещения больницы для тампонады носа).

Брилинта® и клопидогрел не различались по частоте больших кровотечений в целом по критериям PLATO (11,6%/год и 11,2%/год соответственно), летальных/угрожающих жизни кровотечений по критериям PLATO (5,8%/год в обеих группах). Однако частота совокупности больших и малых кровотечений по критериям PLATO была выше в группе тикагрелора (16,1%) по сравнению с клопидогрелом (14,6%, р=0,0084).

Возраст, пол, масса тела, раса, географический регион, сопутствующие заболевания, сопутствующая терапия, анамнез, включая предшествующий инсульт и транзиторную ишемическую атаку, не влияли на частоту больших кровотечений в целом и не связанных с процедурами по критериям PLATO. Не было выявлено групп с повышенным риском кровотечений.

Кровотечение, связанное с АКШ. В исследовании PLATO у 42% больных из 1584 (12% из когорты), подвергнутых АКШ, развивались большие летальные/угрожающие жизни больного кровотечения без значимых различий в обеих группах лечения. Летальное кровотечение, связанное с АКШ, отмечалось у 6 пациентов в каждой группе лечения.

Кровотечение, не связанное с АКШ, и кровотечение, не связанное с процедурами. Брилинта® и клопидогрел не отличались по частоте случаев большого летального/угрожающего жизни кровотечения, не связанного с АКШ по критериям PLATO, но при применении препарата Брилинта® чаще развивались большие кровотечения в целом по определению исследования PLATO (4,5%/год по сравнению с 3,8%/год; р=0,0264).

Если удалить случаи развития кровотечений, связанных с АКШ, в группе тикагрелора отмечалось больше кровотечений (3,1%/год), чем в группе клопидогрела (2,3%/год; р=0,0058). Прекращение лечения вследствие кровотечений, не связанных с процедурой, было более частым на фоне тикагрелора (2,9%) по сравнению с клопидогрелом (1,2%, p<0,001).

Аспаркам таблетки N50

Внутричерепное кровоизлияние. В группе тикагрелора развивалось больше внутричерепных кровоизлияний, не связанных с процедурами (n=27 кровотечений у 26 пациентов, 0,3%), чем в группе клопидогрела (n=14 кровотечений, 0,2%), из которых 11 кровотечений на фоне тикагрелора и 1 на фоне клопидогрела были фатальными. Однако не было значимых различий по общему числу фатальных кровотечений.

Одышка

Нежелательные явления в виде одышки (одышка, одышка в покое, одышка при физической нагрузке, пароксизмальная ночная одышка и ночная одышка) в комбинации развивались у 13,8% больных, получавших препарат Брилинта®, и у 7,8% пациентов, принимавших клопидогрел. Исследователи посчитали, что у 2,2% пациентов из группы тикагрелора одышка была связана с терапией. Большинство случаев одышки были слабыми или умеренными по своей интенсивности и представляли собой однократные эпизоды сразу после начала терапии.

Примерно 30% от всех случаев одышки разрешились в течение 7 дней. Чаще одышка развивалась у пожилых больных, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, ХОБЛ или бронхиальной астмой в начале исследования. Прием препарата Брилинта® 0,9% пациентов прекращали из-за одышки. Одышка не была связана с развитием нового или ухудшением имеющегося заболевания сердца или легких (см. «Особые указания»).

Препарат Брилинта® не влияет на показатели функции внешнего дыхания.

Адреналин Солофарм раствор для инъекций 0,1% 1мл N5

Отклонения в значениях лабораторных показателей

Сывороточная концентрация креатинина повышалась более чем на 30% у 25,5% пациентов и больше чем на 50% у 8,3% пациентов, получающих препарат Брилинта®. Повышение креатинина более чем на 50% чаще встречалось у пациентов старше 75 лет, пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при включении в исследование и пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Сывороточная концентрация мочевой кислоты увеличивалась выше ВГН у 22% пациентов, получающих препарат Брилинта®. Нежелательные явления, связанные с гиперурикемией, отмечались в 0,5% случаев на фоне тикагрелора, из них исследователи связывали с приемом тикагрелора 0,05% случаев. Подагрический артрит наблюдался у 0,2% пациентов на фоне тикагрелора, ни один из этих случаев не был расценен исследователем как связанный с приемом препарата.

Особые указания

Риск развития кровотечения

У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших терапию препаратом Брилинта® и ацетилсалициловой кислотой, отмечался повышенный риск несвязанных с АКШ больших кровотечений и кровотечений, требующих повышенного медицинского внимания, таких как большие малые кровотечения по определению PLATO, но не увеличился риск летальных/угрожающих жизни кровотечений (см. «Побочные действия»).

При назначении препарата Брилинта® следует оценить соотношение пользы от профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенным риском развития кровотечений.

– предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением). Использование препарата Брилинта® противопоказано у пациентов с активным патологическим кровотечением, внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью;

Now Foods Спирулина натуральная таблетки №100

– сопутствующее применение препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения (например НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, принимаемые в течение 24 ч до приема препарата Брилинта®).

Отсутствуют данные о гемостатической эффективности трансфузий тромбоцитов при применении препарата Брилинта®; Брилинта® может ингибировать трансфузированные тромбоциты в крови. Так как при сопутствующем применении препарата Брилинта® и десмопрессина не уменьшалось стандартизированное время кровотечения, то маловероятно, что десмопрессин будет эффективно купировать кровотечение.

Антифибринолитическая терапия (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантный фактор VIIa могут усиливать гемостаз. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию препаратом Брилинта®.

Хирургические операции

Перед запланированной операцией или началом приема новых препаратов пациенту следует проинформировать врача о том, он принимает препарат Брилинта®.

Амлодипин-Биоком таблетки 5мг N30

У пациентов, подвергающихся АКШ, частота развития больших кровотечений при применении препарата Брилинта® была такой же, как при применении клопидогрела во все дни после отмены терапии, кроме первого дня, когда частота развития больших кровотечений была выше при приеме препарата Брилинта® (см. «Побочные действия»).

Если пациент подвергается плановой операции и нежелателен антитромботический эффект, то терапию препаратом Брилинта® следует прекратить за 7 дней до операции.

Пациенты с риском развития брадикардии

В связи с выявлением в ранее проведенном клиническом исследовании, в основном бессимптомных пауз, пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например больные без кардиостимулятора, у которых диагностирован синдром слабости синусного узла, AV блокада сердца II или III степени; обморок, связанный с брадикардией) не были включены в основное исследование для оценки безопасности и эффективности препарата Брилинта®.

ПОДРОБНОСТИ:   Чем грозит аритмия ⋆ Лечение Сердца

Дополнительная предосторожность должна соблюдаться при совместном применении препарата Брилинта® с препаратами, способными вызвать брадикардию. Однако не отмечалось клинически значимых побочных эффектов при совместном применении с одним или более препаратами, которые могут вызвать брадикардию (например 96% — β-адреноблокаторы, 33% — БКК, включая дилтиазем и верапамил, и 4% — дигоксин) (см. «Взаимодействие»).

В ходе подисследования с использованием суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру в группе тикагрелора по сравнению с клопидогрелом больше пациентов в острой фазе острого коронарного синдрома (ОКС) имели желудочковые паузы >3 с. Повышение числа желудочковых пауз, зарегистрированных с помощью суточного мониторирования по Холтеру, на фоне приема тикагрелора отмечалось чаще у пациентов с хронической сердечной недостаточностью по сравнению с общей популяцией в острой фазе ОКС, но не в первый месяц. Паузы у этих пациентов не сопровождались последующими нежелательными клиническими последствиями (обмороки и установка кардиостимулятора).

Одышка

Одышка при применении препарата Брилинта®, обычно слабая или умеренная по своей интенсивности, часто проходит по мере продолжения терапии препаратом. Пациенты с бронхиальной астмой/ХОБЛ могут иметь повышенный абсолютный риск одышки на приеме препарата Брилинта® (см. «Побочные действия»). У пациентов с бронхиальной астмой/ХОБЛ тикагрелор должен использоваться с осторожностью.

Повышение уровня креатинина

При приеме препарата Брилинта® уровень креатинина может увеличиться (см. «Побочные действия»). Механизм этого эффекта неизвестен. Оценку почечной функции необходимо производить через месяц от начала приема препарата, а в последующем — в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и получающих терапию антагонистами рецепторов ангиотензина.

Повышение уровня мочевой кислоты

Пациенты на фоне тикагрелора имели более высокий риск гиперурикемии, чем принимавшие клопидогрел (см. «Побочные действия»). Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.

Другие

На основании наблюдаемого взаимодействия между поддерживающей дозой ацетилсалициловой кислоты и эффективностью тикагрелора по сравнению с клопидогрелом совместное применение высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг) и препарата Брилинта® не рекомендуется (см. «Фармакодинамика», «Противопоказания», С осторожностью).

Совместное применение препарата Брилинта® с мощными ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) противопоказано (см. «Противопоказания»), т.к. оно может привести к значительному повышению экспозиции препарата Брилинта® (см. «Взаимодействие»).

Валидол капсулы подъязычные 100мг N20

Совместное применение препарата Брилинта® с мощными индукторами CYP3A4 (например рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) не рекомендуется, т.к. их совместный прием может снижать экспозицию и эффективность тикагрелора (см. «Взаимодействие»).

Совместное применение препарата Брилинта® и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например цизаприд и алкалоиды спорыньи) не рекомендовано, т.к. тикагрелор может увеличить экспозицию этих препаратов.

Совместное применение препарата Брилинта® с симвастатином или ловастатином в дозе более 40 мг не рекомендуется (см. «Взаимодействие»).

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами P-gp (например верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. «Противопоказания», С осторожностью, «Взаимодействие»).

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Не проводилось исследований влияния препарата Брилинта®на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Брилинта® не влияет или в незначительной степени влияет на способность управлять транспортом и механизмами.

Перед началом терапии Брилинтой требуется провести тщательную оценку соотношения пользы от профилактики атеротромботических событий и возможной угрозы развития кровотечений.

Данных, подтверждающих кровоостанавливающую эффективность трансфузий тромбоцитов на фоне использования тикагрелора, не имеется. Брилинта способна угнетать трансфузированные тромбоциты в крови.

Привести к усилению гемостаза может использование рекомбинантного активированного фактора VIIa и/или антифибринолитическое лечение (аминокапроновой или транексамовой кислотой). После определения причины кровотечения и его купирования возможно возобновление приема Брилинты.

До начала проведения плановой хирургической операции или применения новых препаратов лечащего врача необходимо проинформировать о терапии тикагрелором. Если назначено хирургическое вмешательство при котором не желателен антитромботический эффект, прием Брилинты следует отменить за 7 дней до операции.

При проведении АКШ, частота развития больших кровотечений на фоне использования тикагрелора была такой же, как и при приеме клопидогрела во все дни после прекращения терапии, за исключением первого дня, когда вероятность возникновения больших кровотечений была выше при применении Брилинты.

Возникающая при проведении лечения одышка обычно носит слабый или умеренный характер и проходит в процессе терапии.

Лозартан таблетки п.п.о. 100мг N30

В период терапии Брилинтой возможно повышение уровня креатинина, в связи с чем рекомендуется с особой осторожностью (оценивая почечную функцию) использовать препарат при сопутствующем лечении антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Влияние, оказываемое Брилинтой на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, не изучалось.

Учитывая вероятность развития на фоне терапии ОКС головокружения и спутанности сознания, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и управлении любыми механизмами.

Пациенты с острым коронарным синдромом на фоне терапии Брилинтой и ацетилсалициловой кислотой могут испытывать повышенный риск развития кровотечений. При назначении препарата врач оценивает пользу проведения профилактики атеротромботических событий и риск при повышенной вероятности возникновения кровотечений. Другие особые указания к приему медикамента:

  1. Средство с осторожностью назначается при травмах, после недавно перенесенных операций, активных кровотечений желудочно-кишечного тракта, при риске развития брадикардии.
  2. Препарат может ингибировать (угнетать) тромбоциты в крови. Перед операциями прием таблеток следует отменить за неделю до вмешательства.
  3. Во время лечения препаратом могут наблюдаться одышка, повышение уровня креатинина и мочевой кислоты.
  4. Медикамент не влияет на концентрацию внимания, поэтому может приниматься при управлении автомобилем.

Фармакодинамика

Механизм действия

Препарат Брилинта® содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y12-рецептора к АДФ и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y12-АДФ-рецептором тромбоцитов.

Начало действия

У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает действовать быстро, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 ч после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ — 89% — достигается через 2–4 ч после приема препарата и поддерживается в течение 2–8 ч. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ — более 70% — достигается через 2 ч после приема препарата.

Конец действия

При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) риск кровотечений возрастает, если применение тикагрелора прекращают менее чем за 96 ч до процедуры.

Данные о переходе с одного препарата на другой

Переход с клопидогрела на тикагрелор приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26,4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.

Клиническая эффективность

В исследовании PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes — Ингибирование тромбоцитов и исходы у пациентов) участвовало 18624 пациента, у которых за последние 24 ч развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которые лечились консервативно или посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ), или АКШ (см. «Показания»).

В этом исследовании на фоне ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой тикагрелор 90 мг 2 раза в сутки сравнивался с клопидогрелом 75 мг 1 раз в сутки в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Нагрузочная доза составляла 300 мг клопидогрела (доза 600 мг также допускалась при проведении ЧКВ) или 180 мг тикагрелора.

Эффект тикагрелора проявлялся рано (на 30-й день снижение абсолютного риска (САР) на 0,6% и снижение относительного риска (СОР) на 12%), с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение 12 мес, что приводило к САР на 1,9% и СОР на 16% в течение года.

Брилинта® снижает относительный риск комбинированной конечной точки (совокупность сердечно-сосудистых смертей, инфаркта и инсульта) у пациентов с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST на 16% (отношение рисков (ОР) 0,84; 95% доверительный интервал (ДИ) 0,77–0,92; p=0,0003), сердечно-сосудистой смерти на 21% (ОР 0,79; 95% ДИ 0,69–0,91; p=0,0013), инфаркта миокарда на 16% (ОР 0,84; 95% ДИ 0,75–0,95; p=0,0045).

Эффективность препарата Брилинта® показана у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, наличия в анамнезе сахарного диабета, транзиторной ишемической атаки или негеморрагического инсульта, реваскуляризации, сопутствующей терапии (включая гепарин, ингибиторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов (см.

Дополнительный анализ позволил предположить наличие возможной связи с дозой ацетилсалициловой кислоты, которая выражалась в том, что пониженная эффективность наблюдалась при приеме препарата Брилинта® в комбинации с повышенными дозами ацетилсалициловой кислоты. Рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты для постоянного приема в сочетании с препаратом Брилинта® — 75–150 мг (см. «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Брилинта® продемонстрировала статистически значимое СОР по совокупному критерию: смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда и инсульт — у пациентов с острым коронарным синдромом, которым запланировано инвазивное вмешательство (СОР 16%, САР 1,7%, p=0,0025). В поисковом анализе Брилинта® также продемонстрировала СОР по первичной конечной точке у пациентов с острым коронарным синдромом, которым назначалась консервативная терапия (СОР 15%, САР 2,3%, номинальное p=0,0444). У пациентов после стентирования при применении тикагрелора отмечалось снижение частоты тромбоза стентов (СОР 32%, САР 0,6%, номинальное p=0,0123).

Брилинта® вызывала статистически значимое СОР на 16% (САР 2,1%) по такому совокупному критерию, как смерть от всех причин, инфаркт миокарда и инсульт.

СОP смерти от всех причин на приеме препарата Брилинта® составляло 22% при номинальном уровне значимости р=0,0003 и САР — 1,4%.

Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности

Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности (смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда, инсульт или большое кровотечение по определению исследования PLATO) подтверждает, что в течение 12 мес после острого коронарного синдрома положительный эффект тикагрелора не нейтрализуется случаями больших кровотечений (СОР 8%, САР 1,4%, OP 0,92; p=0,0257).

Беременность

Применение препарата во время беременности противопоказано вследствие отсутствия достаточной информации о его использовании беременными женщинами.

Из-за существующего потенциального риска для здоровья ребенка принимать тикагрелор в период кормления грудью не рекомендуется.

Данные о применении препарата

у беременных женщин отсутствуют или ограничены.

В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Брилинта не рекомендована во время беременности.

Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с молоком.

Не может быть исключен риск для новорожденного/младенца. Не рекомендуется применять препарат Брилинта в период кормления ребенка грудью.

Данные о применении препарата Брилинта® у беременных женщин отсутствуют или ограничены.

В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Брилинта® не рекомендована во время беременности.

Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с молоком. Не может быть исключен риск для новорожденного/младенца. Не рекомендуется применять препарат Брилинта® в период кормления ребенка грудью.

Фармакокинетика

Тикагрелор демонстрирует линейную фармакокинетику, и экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.

Тикагрелор быстро абсорбируется со средним Tmax примерно 1,5 ч. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средним Tmax примерно 2,5 ч. После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Cmax составляет 529 нг/мл и AUC — 3451 нг·ч/мл.

Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не влияет на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита, но приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Cmax активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Vss тикагрелора составляет 87,5 л. Тикагрелор и активный метаболит активно связываются с белками плазмы крови (>99%).

CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A варьируют от активации до ингибирования.

Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp).

Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12-рецептором АДФ тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30–40% от экспозиции тикагрелора.

Основной путь выведения тикагрелора — через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем примерно 57,8% радиоактивности выделяется с фекалиями, 26,5% — с мочой. Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5 ч соответственно.

Абсорбция

Тикагрелор быстро абсорбируется со средним Tmax примерно 1,5 ч. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средним Tmax примерно 2,5 ч. После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Cmax составляет 529 нг/мл и AUC — 3451 нг·ч/мл.

Распределение

Метаболизм

CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A варьируют от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp) .

Экскреция

Основной путь выведения тикагрелора — через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем примерно 57,8% радиоактивности выделяется с фекалиями, 26,5% — с мочой. Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5 ч соответственно.

Особые популяции больных

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (в возрасте от 75 лет и старше) отмечена более высокая экспозиция тикагрелора (Cmax и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми (см. «Способ применения и дозы»).

Дети. Нет данных по применению тикагрелора у детей.

Пол. У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Этнические группы. Средняя биодоступность препарата у пациентов-азиатов на 39% выше, чем у европеоидов. Биодоступность препарата Брилинта® на 18% ниже у пациентов негроидной расы по сравнению с больными европеоидной расы.

Почечная недостаточность. Экспозиция тикагрелора и активного метаболита примерно на 20% ниже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (см. «Способ применения и дозы»).

Печеночная недостаточность.Cmax и AUC тикагрелора были на 12 и 23% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени по сравнению со здоровыми добровольцами. Не проводились исследования тикагрелора у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, и его использование у этих пациентов противопоказано (см. «Способ применения и дозы», «Противопоказания»).

При нарушениях функции печени

При наличии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Так как сведений, подтверждающих безопасность приема препарата у больных на гемодиализе не имеется, его использование у данной группы пациентов не показано.

Пациентам с печеночной недостаточностью в легкой степени (для 60 мг также и в умеренной) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью в тяжелой и умеренной степени (для 60 мг только в тяжелой), из-за отсутствия исследований у данной категории лиц, применение препарата противопоказано.

Аналоги

Среди заменителей препарата выделяют медикаменты, имеющие тот же активный компонент в составе или оказывающие подобное действие. Самые известные аналоги лекарства:

  • Ацекардол – антиагрегант на основе ацетилсалициловой кислоты;
  • Аспикор – нестероидный противовоспалительный препарат с ацетилсалициловой кислотой в составе;
  • Клопидогрел – самый известный аналог таблеток Брилинта с одноименным активным компонентом;
  • Аспирин Кардио – лекарство, разжижающее кровь;
  • Кардиомагнил – таблетки, содержащие гидроксид магния и ацетилсалициловую кислоту, предназначены для сокращения риска образования тромбов;
  • Курантил – ангиопротекторное, иммуномодулирующее, антиагрегационное средство, содержащее дипиридамол;
  • Плагрил – коронародилатирующий препарат, содержащий гидросульфат клопидогрела;
  • Магникор – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегантное и обезболивающее лекарство на основе гидроксида магния и ацетилсалициловой кислоты;
  • Лопирел – антитромботический препарат на основе клопидогрела;
  • Плавикс – антиагрегационный медикамент с клопидогрелом в составе.

Аналогами Брилинты являются: Платогрил, Магникор, Аспирин Кардио, Ацекардол, Аспекард, Кардиомагнил, Авикс, Дипиридамол, Клопидогрел, Ацетилсалициловая кислота, Агренокс, Лоспирин, Тромбонет, Аспинат, Вентавис, Аспикор, Ареплекс, Лопирел, Реокард, Клопигрел, Кардогрель, Дилоксол, Кардиаск, Курантил, Плавикс, Аспигрель, Орогрел, Аколтин, Пингель, Плагрил.

Сроки и условия хранения

По рецепту.

2 года.

Препарат

хранить при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не превышающей 30 °C в месте, недоступном для детей.

Срок годности: таблетки 90 мг – 3 года; таблетки 60 мг – 2 года.

Отпускается по рецепту.

Для покупки медикамента требуется рецепт врача. Медикамент хранится при температуре до 30 градусов до трех лет.

Adblock detector