Методжект при ревматоидном артрите: инструкция по применению и отзывы пациэнтов

Форма выпуска и состав

Фармакодинамика

Препарат относится к антагонисту фолиевой кислоты в группе иммунодепрессантов. При всасывании происходит ингибирование фермента дигидрофолатредуктазы, который принимает участие в переходе дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Таким образом, препарат замедляет и останавливает синтез и клеточное деление.

Какие клетки восприимчивы к действию метотрексата? К ним относятся эмбриональные клетки, клетки костного мозга, слизистых оболочек, клетки злокачественных опухолей.

Также метотрексат эффективен при лечении псориаза, ревматоидного артрита, псориатического артрита благодаря иммунодепрессивному действию.

Фармакокинетика

С белками связь составляет 50%. Биодоступность почти 100%.

В тканях распределяются высокие концентрации метотрексата, особенно в печени и почках, селезёнке. В этих органах действующее вещество может находиться до нескольких месяцев. В минимальном количестве препарат попадает в спинномозговую жидкость. Введённая доза распределяется так: около 10% попадает в печень и метаболизируется там, затем выводится в неизменном виде через почки с помощью клубочковой фильтрации. От 5 до 20% выходит с жёлчью. Остальное реабсорбируется кишечником.

Если пациент имеет нарушения почек, то выведение препарата проходит намного медленнее. Исследований, позволяющих определить выведение препарата у больных с нарушениями функций печени, проведено не было. Пока отсутствуют данные, по которым можно утверждать замедленное выведение метотрексата у таких людей.

Период полувыведения в среднем 7 часов. Если у пациента имеется плевральный выпот, то период полувыведения увеличивается до 25 часов.

Описание препарата

Активное вещество Методжекта (метотрексат) является антиметаболитом фолиевой кислоты (витамина В9).

Особые указания к применению

Витамин В9 необходим клеткам для пролиферации (размножения). Лекарство действует не только на патологические, но и на нормальные клетки организма. Наиболее подвержены действию Методжекта клетки крови, слизистая пищеварительного тракта, эмбрион. Поэтому назначает лечение и осуществляет контроль над его результатами только врач.

Средство относится к медленнодействующим. Пациент должен настроиться на продолжительную терапию. Клинические улучшения в виде уменьшения проявления симптомов воспаления (купирование болевого синдрома, отека) наступают через несколько недель регулярного применения препарата. Максимальный терапевтический эффект отмечается после четырех-шести месяцев лечения.

Лекарство выпускается в виде прозрачного раствора желтого или желто-коричневого цвета.

Раствор: прозрачная жидкость желтого цвета.

Раствор 50 мг/мл: прозрачная от желтого до желто-коричневого цвета жидкость.

Методжект: инструкция по применению

Игла, входящая в упаковку, подходит только для подкожных инъекций. Если требуется внутримышечное или внутривенное введение, то нужно покупать другую иглу.

Частота применения препарата: 1 раз в неделю. Только врач компетентен определять длительность всей терапии.

Методжект при ревматоидном артрите: инструкция по применению и отзывы пациэнтов

Для взрослых начальная дозировка при ревматоидном артрите составляет 7,5 мг единоразово. Если степень заболевания запущенная, то дозировка может быть увеличена до 25 мг. Увеличение дозы должно происходить плавно: каждую неделю нужно прибавлять 2,5 мг. Эффект может быть достигнут через 2–4 недели, иногда дольше.

Методжект также может применяться для лечения псориатического артрита и псориаза. Для начала нужно убедиться, что пациент не страдает индивидуальной непереносимостью: ввести подкожно 10 мг. Дозировка в этом случае такая же, как при ревматоидном артрите, и увеличивать её следует также по 2,5 мг каждый раз. После достижения терапевтического эффекта её также стоит снизить до наиболее низкой и эффективной дозировки.

Пациентам с почечной или печёночной недостаточностью применение разрешено, но стоит делать это с большой осторожностью. Если концентрация билирубина в крови пациента больше 5 мг, то Методжект противопоказан.

Людям пожилого возраста стоит учесть, что у них снижены функции печени и почек, и поэтому препарат стоит применять аккуратно.

Дозировка снижена у детей до 16 лет и составляет 10–15 мг. Если эффект отсутствует, то дозу можно увеличить до 20 мг. При ювенильном артрите детям требуется не подкожное введение, а внутримышечное из-за недостаточности данных о подкожном введении препарата для детей.

Фармакинетика

Около 50% метотрексата связывается с белками плазмы.

После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.

При применении в малых дозах проникает в спинномозговую жидкость лишь в минимальных количествах.

T1/2 — в среднем 6–7 ч и характеризуется высокой вариабельностью (3–17 ч). T1/2 может увеличиваться до величин, в 4 раза превышающих средние значения у пациентов с дополнительным Vd (наличие плеврального выпота, асцита).

Около 10% введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит — 7-гидроксиметотрексат, также обладающий фармакологической активностью.

Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Около 5–20% метотрексата и 1–5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей реабсорбцией в кишечнике).

Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено.

Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени.

Почему Методжект противопоказан при беременности?

Как правило, этот препарат противопоказан беременным женщинам, а также женщинам, кормящим грудью. Дело в том, что метотрексат сильно влияет на фертильность. Если женщина применяет этот препарат, то Метаджект оказывает тератогенное действие, что может вызвать гибель плода в утробе и врождённые дефекты (уродства).

Если во время приёма метотексата наступила беременность, стоит оценить потенциальный риск для плода и жизни матери.

При грудном вскармливании препарат выделяется с молоком в опасном для ребёнка количестве. Именно поэтому перед лечением стоит прекратить лактацию на время терапии.

Фармадинамика

Антагонист фолиевой кислоты, относится к группе иммунодепрессантов. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особенно чувствительны к действию метотрексата быстропролиферирующие клетки: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистых оболочек.

Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в т.ч. ювенильный хронический артрит): его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено, в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления.

Для раствора 10 мг/мл. Применение метотрексата позволяет замедлить образование
эпителиальных клеток кожи, что обосновывает применение препарата при лечении псориаза.

Побочные эффекты

Наиболее часто нежелательные действия Методжекта направлены на кроветворную систему и пищеварительный тракт.

Поражение желудочного-кишечного тракта характеризуется появлением стоматита, диспепсии, тошноты и рвоты, язвенных дефектов в ротовой полости, диареи. Несколько реже пациенты жалуются на признаки фарингита, энтерита. Жизнеугрожающим осложнением являются кровотечения из язв и эрозий пищеварительного тракта, которые проявляются:

  • нарастающим ухудшением самочувствия;
  • бледностью кожных покровов;
  • примесями крови в кале;
  • сердцебиением и снижением артериального давления.

Токсическое действие на печень характеризуется возрастанием уровня трансаминаз (АлАТ, АсАТ в биохимическом исследовании крови). Иногда применение Методжекта может спровоцировать лекарственный гепатит, жировой гепатоз и фиброз печени.

При возникновении побочных действий на кожу и ее придатки пациенты предъявляют жалобы на высыпания, эритему и чувство зуда. В некоторых случаях развивается повышенная чувствительность к свету, алопеция (чрезмерная потеря волос), изменения пигментации и формы ногтевой пластины.

ПОДРОБНОСТИ:   ВАЛИДОЛ — показания к применению

Аллергия на активное или вспомогательное вещество характеризуется крапивницей, отеком мягких тканей (отек Квинке), васкулитом, анафилактическим шоком.

Местная реакция, возникающая в месте инъекции, проявляется стерильным абсцессом и липодистрофией. Местные реакции на Методжект возникают довольно редко.

При наличии у пациента сахарного диабета иногда возможно его прогрессирование, что требует увеличения доз сахароснижающих средств.

При поражении центральной и периферической нервной системы, органов чувств наблюдаются:

  • головная боль;
  • повышенная утомляемость;
  • эмоциональная нестабильность;
  • слабость и боли в мышцах;
  • нарушение чувствительности в конечностях;
  • появление металлического привкуса;
  • нарушение остроты зрения, конъюнктивит;
  • судорожный синдром.

Токсическое действие на сердце и сосуды характеризуется развитием перикардита (воспаление перикарда), перикардиального выпота (патологическое скопление жидкости в полости перикарда), тампонадой, снижением артериального давления, тромбоэмболическими осложнениями.

Поражение дыхательной системы может проявляться в виде пневмонии, интерстициального альвеолита и пневмонита, дыхательной недостаточности и плеврального выпота.

Довольно часто при терапии Методжектом негативное действие препарата направлено на костный мозг. В результате этого у пациента в общем анализе крови наблюдается снижение количества лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Грозным осложнением является агранулоцитоз, которое требует немедленной отмены лекарственного средства и госпитализации пациента.

При поражении мочеполовой и мочевыделительной систем возникают признаки воспалительного процесса в мочевом пузыре (частые позывы, боли и рези при мочеиспускании), нарушения функции почек (проявляется отечным синдромом, повышением артериального давления и снижением количества выделяемой мочи). У некоторых женщин наблюдается нарушение менструального цикла, выделения из влагалища. Мужчины могут предъявлять жалобы на увеличение грудных желез (гинекомастию), импотенцию.

Нежелательное воздействие Методжекта на опорно-двигательный аппарат характеризуется артралгиями (болями в суставах), миалгией (болями в мышцах), остеопорозом (повышенной хрупкостью костей).

При обнаружении признаков побочного действия препарата необходимо сообщить о них лечащему врачу, который проведет коррекцию дозы или полностью отменит лекарственное средство.

Методжект при ревматоидном артрите: инструкция по применению и отзывы пациэнтов

Подкожные инъекции Методжекта хорошо переносятся пациентами. В случаях возникновения местных реакций их проявления уменьшаются при дальнейшей терапии.

  1. Описание препарата методжектСо стороны кроветворения: анемия апластическая, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, расстройства костного мозга.
  2. Со стороны кожных покровов: эритема, зуд, экзантема. Редко бывает облысение. Иногда возникают: увеличение ревматических узлов, высыпания на коже (герпетиформные), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эрозия.
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардиальный выпот, тампонада, перикардит, тромбоз церебральных сосудов, тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.
  4. Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет (очень редко).
  5. Со стороны ЦНС (центральная нервная система): головные боли, сонливость, парестезия конечностей, судороги, паралич, менингит, депрессия, чувство головокружения.
  6. Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота и рвота, анорексия, энтерит, гепатотоксичность, эрозия желудка, язва желудка, желудочное кровотечение, панкреатит.
  7. Со стороны органов дыхания: пневмония, одышка, фарингит, лёгочный пневмоцистоз, лёгочный фиброз, носовое кровотечение, бронхиальная астма, лёгочная недостаточность.
  8. Со стороны половых органов: воспаление влагалища, импотенция, бесплодие, нарушение менструального цикла.
  9. Со стороны метаболизма: потливость, нарушения водно-электролитного баланса.
  10. К местным реакциям относят: жжение после введения, асептический абсцесс. Могут возникнуть лимфомы, но исследования не установили зависимость частоты лимфом от лечения метотрексатом.

Стоит помнить, что полностью уберечь себя от побочных эффектов нельзя. Их тяжесть зависит от дозировки препарата и длительности курса терапии. Поэтому пациентам стоит регулярно проходить обследования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

При применении у людей метотрексат проявил тератогенные свойства; способен вызывать смерть плода, врожденные уродства.

Ограниченное применение у беременных женщин (42) привело к увеличению частоты (1:14) мальформаций (краниальных, кардиоваскулярных, конечностей). В случаях прерывания терапии метотрексатом перед оплодотворением наблюдалось нормальное течение беременности.

Пациенты детородного возраста обоих полов и их партнеры должны применять надежные меры контрацепции во время лечения метотрексатом и как минимум в течение 6 мес после его окончания.

В случае, если женщина забеременела во время терапии метотрексатом, следует рассмотреть риск побочного воздействия на плод.

Метотрексат выделяется с грудным молоком в количествах, опасных для ребенка, поэтому перед началом лечения метотрексатом грудное вскармливание следует прекратить и воздерживаться от него в течение всего курса лечения.

Взаимодействие с другими препаратами

Сочетание с алкоголем может увеличить риск гепатотоксичности препарата. Стоит тщательно наблюдать пациентов, которые принимают другие гепатотоксичные препараты, а также лекарства, способные угнетать систему кроветворения (это может привести к гематотоксичности).

Выведение препарата снижается при совместном приёме гликопептидов, пенициллинов, цефалотинов. Это может привести к желудочно-кишечной токсичности.

Стоит соблюдать осторожность, если пациент принимает нестероидные противовоспалительные средства, т.к. уровень токсичности может резко возрасти.

Во время лечения пациенту стоит воздерживаться от чая, кофе, энергетиков, т.к. действующее вещество понижает клиренс теофилина.

Алкоголь, гепатотоксичные и гематотоксичные лекарственные препараты. Регулярное употребление алкоголя и применение одновременно с метотрексатом гепатотоксичных препаратов увеличивают риск проявления гепатотоксичности метотрексата. За пациентами, применяющими другие гепатотоксичные препараты (например лефлуномид), необходимо осуществлять тщательное наблюдение. Это также касается случаев одновременного назначения препаратов, угнетающих кроветворение, что повышает риск развития гематотоксичности метотрексата. При одновременном назначении лефлуномида и метотрексата возрастает риск панцитопении и гепатотоксичности.

Антибактериальные препараты. Такие антибиотики, как пенициллины, гликопептиды, ципрофлоксацин, цефалотин и сульфаниламиды в отдельных случаях могут снижать выведение метотрексата почками, что приводит к увеличению его концентрации в плазме и таким образом — к риску проявления гематологической и желудочно-кишечной токсичности.

Пробенецид, слабые органические кислоты, препараты пиразолонового ряда и другие НПВС. Пробенецид, слабые органические кислоты (такие как петлевые диуретики) и препараты пиразолонового ряда (фенилбутазон) снижают выведение метотрексата и могут приводить к увеличению его концентрации в плазме и таким образом — к увеличению гематологической токсичности. Риск увеличения токсичности возникает при комбинации метотрексата с НПВС или салицилатами.

Одновременный прием салицилатов, фенилбутазона, фенитоина, сульфаниламидов, производных сульфонилмочевины, аминобензойной кислоты, пириметамина или триметоприма, ряда антибиотиков (пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол), непрямых антикоагулянтов и гиполипидемических ЛС (колестирамин) усиливает токсичность за счет вытеснения метотрексата из связи с альбуминами и/или снижения канальцевой секреции, что в ряде случаев может обусловливать развитие тяжелого токсического действия, иногда даже с летальным исходом.

ЛС, воздействующие на костный мозг. В случае применения препаратов, способных воздействовать на костный мозг, в т.ч. как побочное действие, (например сульфаниламиды, триметоприм-сульфаметоксазол, хлорамфеникол, пириметамин) необходимо учитывать возможность угнетения кроветворения.

Сульфасалазин. Комбинация метотрексата с сульфасалазином может повышать эффективность метотрексата и как результат — усиливать побочные эффекты, связанные с ингибицией синтеза фолиевой кислоты сульфасалазином. Однако такие побочные эффекты в ходе ряда исследований наблюдались лишь в отдельных редких случаях.

Ингибиторы протонного насоса. При одновременном назначении ингибиторов протонного насоса (омепразол, пантопразол) может изменяться выведение метотрексата. Одновременное применение метотрексата и омепразола увеличивает время выведения метотрексата. Сообщалось об одном случае снижения выведения метаболита метотрексата — 7-гидроксиметотрексата — что сопровождалось миалгией и дрожью.

Кофеин- и теофиллинсодержащие напитки. Во время лечения метотрексатом следует избегать употребления в больших количествах кофеин- и теофиллинсодержащих напитков (в т.ч. кофе, чай).

Препараты, способные вызывать дефицит фолатов. Одновременное назначение таких препаратов (например сульфаниламиды, триметоприм-сульфаметоксазол) может приводить к увеличению токсичности метотрексата. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность в назначении таких препаратов во избежание развития дефицита фолиевой кислоты.

ПОДРОБНОСТИ:   Ихтиоловые свечи применение при геморрое

Фолатсодержащие ЛС (в т.ч. поливитамины) уменьшают токсическое влияние метотрексата на костный мозг.

Метотрексат повышает антикоагулянтную активность производных кумарина или индандиона и/или повышает риск кровотечений за счет снижения синтеза в печени прокоагулянтных факторов и нарушения образования тромбоцитов.

Повышает концентрацию мочевой кислоты в крови, поэтому при лечении больных с сопутствующей гиперурикемией и подагрой может потребоваться коррекция дозы противоподагрических ЛС (аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон).

Проведение анестезии с использованием динитрогена оксида может привести к развитию непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита.

Снижает клиренс теофиллина.

У нескольких пациентов с псориазом, получавших лечение метотрексатом в комбинации с PUVA-терапией (метоксален и УФО), был выявлен рак кожи.

Метотрексат может снижать иммунный ответ на вакцинацию, поэтому интервал между применением метотрексата и введением живых и инактивированных вирусных вакцин должен составлять не менее 3 мес, возможно — до 12 мес (в зависимости от иммунного статуса больного).

Фармацевтическая несовместимость

Совместимость с другими препаратами, применяемыми парентерально, не изучалась. Рекомендуется не смешивать Методжект с другими ЛС и растворителями.

Взаимодействие с другими препаратами

Наиболее частыми побочными эффектами при применении препарата Методжект являются реакции со стороны системы кроветворения и ЖКТ.

Для обозначения частоты эффектов далее применяются следующие градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны ЖКТ: очень часто — стоматит, диспепсия, тошнота, потеря аппетита; часто — язвы в полости рта, диарея; иногда — фарингит, энтерит, рвота; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; очень редко — рвота с примесью крови, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. мелена, гематемезис).

Со стороны функции печени: очень часто — повышение уровня трансаминаз; иногда — цирроз, фиброз и жировое перерождение печени, гепатотоксичность (острый гепатит, печеночная недостаточность).

Со стороны кожных покровов и придатков кожи: часто — экзантема, эритема, кожный зуд; иногда — фотосенсибилизация, облысение, увеличение ревматических узлов, васкулит, herpes zoster, герпетиформные высыпания на коже, крапивница; редко — повышенная пигментация; очень редко — изменение пигментации ногтей, острые паронихии, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

При лечении псориаза: ощущение жжения кожи; редко — болезненные эрозивные бляшки на коже.

Общие реакции: аллергические реакции вплоть до анафилактического шока; аллергический васкулит, лихорадка, сепсис, угрожающие жизни оппортунистические инфекции (в т.ч. пневмоцистная пневмония), ЦМВ-инфекции (в т.ч. ЦМВ-пневмония), сепсис (в т.ч. фатальный), нокардиоз, гистоплазмоз, криптококкоз; инфекции, вызванные Herpes zoster и Herpes simplex (в т.ч. диссеминированный), ухудшение заживления ран, плевральный выпот, панкреатит, сахарный диабет, некроз мягких тканей, носовое кровотечение, повышенная потливость, гипогаммаглобулинемия.

Со стороны ССС: перикардит, перикардиальный выпот, перикардиальная тампонада, снижение АД, тромбоэмболия (в т.ч. артериальный тромбоз, тромбоз церебральных сосудов, тромбоз глубоких вен, тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, легочная эмболия).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, чувство усталости, сонливость; иногда — головокружение, чувство смятения, депрессия; очень редко — боль, мышечная слабость или парестезия конечностей, нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус), судороги, менингизм, паралич.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит; очень редко — нарушение зрения (в т.ч. преходящая слепота).

Со стороны органов дыхания: часто — интерстициальный альвеолит/пневмония; симптомы потенциально серьезной интерстициальной пневмонии — сухой непродуктивный кашель, одышка и лихорадка; редко — легочный фиброз, легочный пневмоцистоз, легочная недостаточность и бронхиальная астма.

Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения, анемия (в т.ч. апластическая), нейтропения, тромбоцитопения; иногда — панцитопения; очень редко — агранулоцитоз, тяжелое угнетение функции костного мозга.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной систем: иногда — воспаление и изъязвление мочевого пузыря или вагины, болезненное мочеиспускание, гематурия, гиперурикемия, почечная недостаточность; редко — тяжелая почечная недостаточность, олигурия, анурия, азотемия, нарушения электролитного баланса; очень редко — вагинальные выделения, утрата полового влечения, импотенция, олигоспермия, нарушения менструального цикла, бесплодие.

Со стороны скелетно-мышечной системы: иногда — артралгия, миалгия, остеопороз, повышенный риск возникновения переломов.

Новообразования: очень редко — сообщалось об отдельных случаях возникновения лимфом. В недавнем исследовании не было установлено, что терапия метотрексатом увеличивает частоту случаев лимфом.

Частота и тяжесть побочных эффектов лечения метотрексатом зависит от дозы и частоты применения. Однако тяжелые побочные эффекты могут возникать и при применении метотрексата в низких дозах, поэтому необходимо, чтобы пациенты, применяющие метотрексат, регулярно с короткими интервалами проходили врачебное обследование.

При применении метотрексата в/м возможно проявление местных реакций: чувство жжения в месте введения, формирование стерильного абсцесса, разрушение жировой клетчатки.

Аналоги

Средняя цена на территории России: 400 рублей. Все препараты, содержащие метотрексат — аналоги Методжекта. К ним относятся Зексат, Эветрекс, Метотрексат, Метотрексат натрия, Метоортрит.

Аналогами называют препараты, которые имеют в своем составе одинаковое действующее вещество (метотрексат).

Название лекарственного средства Страна-произволителель
Метотрексат-эбеве Австрия
Метортрит Румыния
Веро-метотрексат Россия
Метотрексат-Тева Нидерланды/Израиль

Почему помогает при ревматоидном артрите

Возникновение и прогрессирование ревматоидного артрита связано с образованием паннуса – очага разрастания соединительной ткани. Паннус состоит из грануляционной ткани, в которую входят активно пролиферирующие фибробласты, лимфоциты, макрофаги. При интенсивном росте паннуса внутрисуставная хрящевая ткань повреждается и замещается на соединительную. Впоследствии болезнь приводит к вывихам, подвывихам и полной неподвижности в суставе.

Активное вещество (метотрексат) препятствует делению клеток паннуса, предотвращает его рост, инвазию в хрящевую ткань. Лекарственное средство позволяет сохранить функцию конечности и трудоспособность пациента. Чем раньше была назначена терапия, тем лучше конечные результаты.

Назначение лекарства методжектМне очень нравится препарат Методжект. Форма выпуска у него в виде жидкости. Всё очень удобно: шприц, игла, препарат. Применение очень понятное, всё по инструкции или по указаниям врача. Но это подходит только для подкожного введения, жаль, что нет игл для внутривенного и внутримышечного введения.

У меня уже третий год ревматоидный артрит, кто знает, тот поймёт эти муки. Суставы опухают, болят или даже пошевелить нормально ими не можешь. Делать по дому дела или просто жить обычной жизнью мне мешала бесконечная боль. Назначили мне 15 мг вводить каждую неделю. Перед тем как купить Методжект, искала отзывы о нём в интернете. Но как оказалось, волноваться было не о чём: отзывы почти все положительные. И правда, через месяц у меня уже почти ничего не болело, я даже могу играть на фортепиано, что очень радует. Хороший препарат, держит меня в боевой форме!

Елена Володина, г. Казань

Потрясающий эффект после курса лечения! Оставляю здесь хороший отзыв, потому что очень доволен результатом лечения. Полгода прошло, все боли в суставах конечностей наконец-то прошли! Не нравится только то, что врач пока ничего не сказала про отмену препарата, немного надоело. Но это стоит того. Хочу немного отдохнуть от Методжекта. Цена у него дороговатая для моего города. Побочных действий или чего-то ещё у себя не выявил.

Руслан Рябцев, г. Алматы

У меня ювенильный артрит, как только сделали восьмой укол, стало намного лучше жить. Почти не хромаю. Единственное, что мне не нравится, это побочные эффекты. Меня после уколов периодически тошнит, поэтому до укола я обычно не ем — это вызывает рвоту практически всегда. А так, я считаю, что при ювенильном артрите практически идеален Методжект. Аналоги у него тоже существуют, но я доверяю больше отечественному производителю.

ПОДРОБНОСТИ:   Линкас сироп от кашля инструкция по применению

Анна Ходенко, г. Зеленокумск

Передозировка

Симптомы: токсическое действие метотрексата в основном проявляется со стороны системы кроветворения.

Лечение: введение специфического антидота — натрия фолината или кальция фолината (по возможности немедленно) — для нейтрализации токсического действия метотрексата.

При случайной передозировке — в течение первого часа после введения метотрексата должна быть введена в/в или в/м доза натрия фолината или кальция фолината, равная или превышающая дозу метотрексата. Далее, по необходимости, введение натрия фолината или кальция фолината должно быть продолжено до достижения уровня метотрексата в сыворотке крови ниже 10-7 моль/л.

В случае значительной передозировки для предупреждения преципитации метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах проводят гидратацию организма и подщелачивание мочи, что ускоряет выведение метотрексата. Гемодиализ и перитонеальный диализ не ускоряют выведение метотрексата. Сообщалось об эффективности прерывистого (периодического) гемодиализа с применением аппарата высокоскоростного диализа.

Особые указания

Пациенты должны быть четко проинформированы о том, что препарат следует применять 1 раз в неделю, а не ежедневно.

Метотрексат цитотоксичен, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

Метотрексат влияет на фертильную функцию, является эмбрио-, фетотоксичным и тератогенным препаратом. Проявляет мутагенную активность in vivo и in vitro. Исследование канцерогенности на грызунах не выявило увеличение частоты опухолей при применении метотрексата.

За проходящими терапию препаратом Методжект пациентами следует осуществлять надлежащее наблюдение с тем, чтобы признаки возможного токсического воздействия и побочных реакций выявлялись и оценивались с минимальной задержкой.

Методжект должен назначаться только врачом, имеющим достаточные знания и опыт проведения антиметаболической терапии.

Ввиду возможного развития тяжелых или даже фатальных побочных реакций, пациенты должны быть полностью информированы врачом о возможных рисках и рекомендуемых мерах безопасности.

Рекомендуемые обследования и меры безопасности

Перед началом или возобновлением лечения метотрексатом: должен быть выполнен полный общий анализ крови с определением уровня тромбоцитов; биохимический анализ крови с определением значений ферментов печени, билирубина, сывороточного альбумина; рентгенологическое обследование грудной клетки, исследование функции почек. При необходимости — тесты на туберкулез и гепатит.

Во время лечения (не реже 1 раза в месяц в первые 6 мес лечения, далее — не реже 1 раза в 3 мес) необходимо проводить:

1. Обследование слизистой полости рта и глотки.

2. Полный общий анализ крови с определением уровня тромбоцитов. Подавление гемопоэза, вызванное метотрексатом, может происходить внезапно, в т.ч. при применении препарата в малых дозах. В случае значительного снижения числа лейкоцитов или тромбоцитов необходимо немедленно прервать лечение метотрексатом и провести адекватную поддерживающую терапию. Пациентам должно быть рекомендовано сообщать о любых признаках и симптомах возможных инфекций. Пациенты, одновременно применяющие гематотоксичные препараты (например лефлуномид), должны тщательно наблюдаться с контролем показателей крови и числа тромбоцитов.

3. Исследование функции печени: особое внимание должно быть уделено выявлению возможного токсического влияния на печень. Лечение не должно начинаться или должно быть прервано при обнаружении в ходе проведения соответствующих анализов или при биопсии нарушений функции печени, присутствовавших до начала лечения или развившихся в процессе лечения. Обычно нарушения, развившиеся в процессе лечения, приходят в норму в течение 2 нед после прерывания терапии метотрексатом, после чего по усмотрению лечащего врача лечение может быть возобновлено.

При применении метотрексата по ревматологическим показаниям не существует очевидной необходимости проведения биопсии печени для контроля печеночной токсичности.

Особое внимание следует уделить пациентам с факторами риска, такими как избыточное употребление алкоголя, устойчивое повышение уровня ферментов печени, заболевания печени в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, применение гепатотоксичных препаратов или препаратов, воздействующих на гемопоэз в анамнезе.

Контроль печеночных ферментов в сыворотке крови: у 13–20% пациентов сообщалось о транзиторном 2–3-кратном превышении нормального уровня трансаминаз. В случае устойчивого повышения уровня печеночных ферментов должен быть рассмотрен вопрос снижения дозы или прекращения лечения.

Ввиду токсического воздействия препарата на печень во время лечения пациентам, за исключением случаев очевидной необходимости, следует воздерживаться от одновременного применения других гепатотоксичных препаратов; также следует избегать или существенно сократить употребление алкоголя.

У пациентов, применяющих другие гепатотоксичные или гематотоксичные препараты (например лефлуномид), следует тщательно контролировать уровень печеночных ферментов.

4. Контроль функции почек и анализ мочи.

Так как метотрексат выводится в основном почками, в случае недостаточности функции почек следует ожидать повышения уровня метотрексата в плазме, что способно привести к проявлению серьезных нежелательных побочных эффектов.

В случаях возможного снижения функции почек (например у пожилых пациентов) контрольные обследования следует проводить чаще. Также это относится к случаям одновременного назначения препаратов, влияющих на выведение метотрексата, препаратов, способных привести к поражению почек (например НПВС), а также препаратов, способных влиять на систему кроветворения.

Дегидратация также может усиливать токсичность метотрексата.

5. Обследование дыхательной системы.

Особое внимание необходимо обращать на симптомы ухудшения функции легких, в случае надобности должны быть проведены соответствующие тесты. Симптомы поражения органов дыхания (особенно сухой непродуктивный кашель), неспецифический пневмонит, возникающие во время терапии метотрексатом, могут свидетельствовать о потенциально опасном заболевании и требуют прерывания лечения и тщательного обследования с целью постановки диагноза. Клинические симптомы вызванного применением метотрексата поражения легких разнообразны, однако типичными признаками являются лихорадка, кашель, затрудненное дыхание, гипоксемия. Рентгеновское обследование грудной клетки является обязательным для исключения наличия инфильтратов или инфекции.

Возможность заболевания органов дыхания, вызванного применением метотрексата, не зависит от применяемых доз препарата.

В случае увеличения дозы метотрексата частота обследований должна быть увеличена!

Метотрексат влияет на иммунную систему и может ухудшать реакцию на вакцинацию и воздействовать на результаты иммунологических тестов. Особенная осторожность требуется в случаях применения препарата у пациентов с хроническими инфекционными заболеваниями вне периодов обострения (herpes zoster, туберкулез, гепатит В или С) из-за возможности обострения заболевания.

Необходим отказ от иммунизации.

Интервал между применением метотрексата и введением живых и инактивированных вирусных вакцин должен составлять не менее 3 мес, возможно до 12 мес (в зависимости от иммунного статуса больного).

При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать.

Не следует подвергать незащищенную кожу слишком длительному солнечному облучению или злоупотреблять УФ-лампой (возможна реакция фотосенсибилизации).

Сочетание с лучевой терапией может увеличивать риск угнетения костного мозга.

У пациентов, применяющих низкие дозы метотрексата, могут возникать злокачественные лимфомы; в этих случаях лечение должно быть прекращено. При отсутствии признаков спонтанной регрессии лимфомы необходимо проведение цитотоксической терапии.

При применении метотрексата возможно развитие остеонекроза и остеопороза (≥1/1000, <1/100, «Побочные действия»), что увеличивает риск переломов.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Поскольку метотрексат способен оказывать влияние на ЦНС (ощущение усталости, головокружение), пациентам, применяющим препарат, следует воздерживаться от управления автомобилем и использования механизмов.

Adblock detector