ГАБАПЕНТИН 300 – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Форма выпуска

Все ниже представленные медикаментозные средства содержат активный компонент габапентин, но могут иметь несколько иные принципы применения.

Габагамма

Капсулы для приема вовнутрь по 100, 300 или 400 мг действующего компонента габапентина в 1 шт. Противоэпилептическое средство устраняет судороги во время эпилептического припадка.

Основными показаниями к назначению Габагаммы являются:

  • боли, сопутствующие диабетической нейропатии;
  • боли при постгерпетической невралгии у взрослых пациентов;
  • парциальная эпилепсия;
  • вторичные генерализованные эпилептические припадки у детей.
Виды диабетической нейропатии

Виды диабетической нейропатии

Лекарство предназначено для взрослых и детей от 12 лет. Начальная суточная дозировка составляет 300 мг в сутки. Постепенно количество принимаемого медикаментозного средства может быть увеличено. Повышение дозировки проводится до тех пор, пока не удастся достичь максимального терапевтического эффекта. После этого доза Габагаммы постепенно понижается.

Применение лекарства женщинам на протяжении гестационного и лактационного периода нежелательно в связи с неполной изученностью воздействия препарата на плод/организм грудничка. Еще одним противопоказанием к назначению Габагаммы является гиперчувствительность к компонентам капсул.

Габалепт

Габалепт относится к группе противоэпилептических медикаментозных средств. Действующий компонент – габапентин в дозировке 300 мг в 1 капсуле. Показания и противопоказания к назначению лекарства полностью соответствуют таковым для Габапентина.

Схема терапии разработана следующим образом. Для взрослых и детей старше 12 лет:

  1. Первый день – 300 мг однократно.
  2. Второй день – 300 мг дважды в сутки.
  3. Третий день – 300 мг трижды в день.
Механизмы действия противоэпилептического препарата

Механизмы действия противоэпилептического препарата

ГАБАПЕНТИН 300 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Лечение при эпилепсии продолжительное. Вышеописанные титрования дозировки являются лишь начальным этапом схемы терапии. Точный режим дозирования Габалепта определяется неврологом в зависимости от патологии, при которой назначается препарат.

Конвалис

Конвалис – капсулы для приема внутрь по 300 мг габапентина в каждой. Препарат назначается для лечения парциальной эпилепсии у взрослых пациентов и детей, достигших 12-летнего возраста. Противопоказаниями к назначению Конвалиса служат непереносимость его составляющих и острая форма панкреатита.

Лечение начинают с 300 мг препарата, постепенно увеличивая дозировку до 900 мг в сутки. Впоследствии доза может быть увеличена, но только при наличии показаний. Максимально допустимая дозировка 3600 мг (12 таблеток) в сутки.

Препарат выпускается в форме капсул: твердых желатиновых, белого цвета, размер №0; содержимое – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 50 шт. или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Габапентина).

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: габапентин – 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия типа А, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат;
  • оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.

капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

1 капсула 

содержит: активное вещество: габапентин – 300 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;

состав капсулы: корпус и крышечка – титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин – FD&C Синий 2, желатин.

Препарат выпускается в таблетированной лекарственной форме и в виде капсул для перорального применения. Не производится в ампулах для инъекций.

Таблетки

ГАБАПЕНТИН 300 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Белая таблетка обладает эллипсовидной формой и покрыта оболочкой из кишечнорастворимой пленки. На обеих сторонах лекарственной единицы есть риски и гравировка компании-производителя. 1 таблетка содержит 800 мг активного вещества – габапентина и дополнительные компоненты, к которым относятся:

  • кросповидон;
  • крахмал из кукурузы;
  • магниевый стеарат;
  • полоксамер 407.

В составе пленочной оболочки находятся канделила (травяной воск), тальк и гипролоза. Таблетки упаковываются по 10 штук в блистеры. В картонной пачке могут располагаться 2, 5 или 10 ячейковых упаковок.

Капсулы

Капсулы покрыты твердой желатиновой оболочкой зеленого цвета. Внутри лекарственной формы содержится белый порошок, представляющий собой смесь вспомогательных веществ и действующего соединения – 300 мг габапентина. В качестве дополнительных ингредиентов используют при изготовлении:

  • макрогол 6000;
  • стеарат магния;
  • крахмал из картофеля;
  • дигидрированный гидрофосфат кальция.

Корпус капсулы состоит из диоксида титана и желатина. Зеленый цвет оболочке придает смесь красителей: хинолинового желтого и индиго кармина.

Габапентин выпускается в форме капсул

Габапентин выпускается в форме капсул.

Фармакологическое действие

Соединение габапентина повторяет морфологическую структуру гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), выполняющей роль нейромедиатора в организме. При этом активное вещество отличается от нейротрансмиттера по фармакологическому действию. Габапентин не связывается с барбитуратами, блокаторами ГАМК-аминотрансферазы, вальпроевой кислотой и производными γ-аминомасляной кислоты, тем самым не оказывая воздействия на секрецию и распад ГАМК.

В ходе фармацевтических исследований отмечено, что активное вещество образует комплекс с альфа2-дельта-субъединицей кальциевых каналов, которые участвуют в развитии нейропатической боли. За счет действия Габапентина снижается выход ионов кальция в межклеточное пространство, повышается секреция гамма-аминомасляной кислоты, снижается гибель нервных клеток от воздействия глутаминовой кислоты, происходит блокада выхода нейромедиаторов аминовой группы. В результате нейропатическая боль не возникает.

Фармакокинетика

ГАБАПЕНТИН 300 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

При пероральном применении активное соединение достигает в плазме крови максимальных показателей в течение 2-3 часов. Биодоступность – 60%. Таблетки и капсулы лишаются оболочки в проксимальной части тонкого кишечника под действием специальных ферментов (эстераз). Действующее вещество всасывается в стенки кишечного тракта, откуда диффундирует в сосуды.

Лекарственное средство не подвергается трансформации в клетках печени

Лекарственное средство не подвергается трансформации в клетках печени.

Пища с высоким содержанием жиров не снижает скорость всасывания и биодоступность препарата. В сосудистом русле менее 3% активного соединения связываются с плазменными белками. Лекарственное средство не подвергается трансформации в клетках печени. Период полувыведения достигает в среднем 5-7 часов. Габапентин покидает организм через мочевыделительную систему в первоначальной форме.

Фармакодинамика

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

Другие механизмы действия при нейропатической боли:

  • увеличение синтеза ГАМК;
  • снижение глутаматзависимой гибели нейронов;
  • подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКВ, ГАМКА, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.

Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Фармакокинетика

Биологическая доступность габапентина не носит дозозависимый характер и при увеличении дозы она уменьшается. Cmax (максимальная концентрация вещества) габапентина в плазме после перорального приема достигается за 2–3 часа. Абсолютная биодоступность – примерно 60%. Пища, в т. ч. содержащая большое количество жиров, влияние на фармакокинетические параметры не оказывает.

Выведение вещества из плазмы лучше всего описывается при помощи линейной модели. T1/2 (период полувыведения) из плазмы в среднем составляет 5–7 часов и от дозы не зависит. При повторном применении фармакокинетические параметры не меняются. Величину равновесных плазменных концентраций можно предсказать, основываясь на результатах однократного приема препарата.

С белками плазмы габапентин практически не связывается (< 3%), Vd (объем распределения) составляет 57,7 л. Метаболизму не подвергается, выводится исключительно в неизмененном виде почками.

Вещество не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных средств. У пациентов пожилого возраста и на фоне нарушенной почечной функции клиренс габапентина из плазмы уменьшается. Константа скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Международное непатентованное название

Габапентин.

Габапентин 300 - это химическое соединение, оказывающее антиконвульсивный эффект

Габапентин 300 – это химическое соединение, оказывающее антиконвульсивный эффект.

Габапентин

Gabapentinum (

Gabapentini)

ГАБАПЕНТИН 300 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

1-(Аминометил)циклогексануксусная кислота

Название Значение Индекса Вышковского
®
Тебантин® 0.0515
Конвалис® 0.0431
Катэна® 0.0409
Нейронтин® 0.016
Габагамма® 0.0133
Габапентин 0.0123
Гапентек® 0.0005
ЭГИПЕНТИН 0.0004
Габапентин Канон

Противопоказания

От чего помогает Габапентин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • Эпилепсия – парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия);
  • Парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное средство);
  • Резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное средство);
  • Боли неврологического характера, возникающие на фоне перенесенного опоясывающего лишая;
  • Нейропатическая боль у людей старше 18 лет (лечение).

Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет при парциальных эпилептических припадках (эффективность в качестве дополнительного средства при лечении не установлена) и до 12 лет при постгерпетической невралгии (исследования по эффективности и безопасности не проводились).

Препарат 

применяется при эпилепсии: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (моиотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС), нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).

Противопоказано применение препарата 

при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, возрасте до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования).

С осторожностью – почечная недостаточность.

Запрещено принимать таблетки и капсулы при наличии повышенной восприимчивости тканей организма к действующим и вспомогательным компонентам.

С осторожностью

Необходимо соблюдать осторожность при некорректной работе почек.

Габапентин применяют у детей старше 12 лет и взрослых в качестве единственного или дополнительного средства при парциальных судорогах без вторичной генерализации или с ней.

Препарат также назначают при нейропатической боли (только взрослым старше 18 лет).

Габапентин противопоказан пациентам в возрасте младше 12 лет (при парциальных судорогах), детям и подросткам до 18 лет (при назначении в качестве анальгезирующего средства) и больным с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Габапентин

При беременности принимать Габапентин можно только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда. Данные, подтверждающие безопасность и эффективность терапии, отсутствуют. В период лактации препарат применять противопоказано.

Способ применения

Капсулы 

внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

1-й день: 300 мг 1 раз в сутки

2-й день: 300 мг 2 раза в сутки

3-й день: 300 мг 3 раза в сутки

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза – от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Необходимо соблюдать осторожность при некорректной работе почек

Подбор дозы при почечной недостаточности.

Клиренс креатинина (мл/мин)  Суточная доза (мг/сут)
>80  900-2400
50-79  600-1200
30-49 300-600
15-29 150*-300
<15  150*

* назначают по 300 мг через день.Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа.

Симптомы передозировки 

: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Сообщалось об острой передозировке при приеме 49 г. В этом случае возникали следующие симптомы: диплопия, невнятная речь, сонливость, летаргия, диарея.

Лечение: поддерживающая терапия, гемодиализ.

При злоупотреблении препаратом возможно развитие:

  • головокружения;
  • сонливости;
  • расстройства речевой функции;
  • летаргии;
  • диплопии.

Пострадавшему необходимо промыть желудок и дать адсорбент. Для устранения признаков передозировки проводят симптоматическое лечение.

При передозировке пострадавшему следует промыть желудок

При передозировке пострадавшему следует промыть желудок.

Капсулы Габапентин принимают внутрь, независимо от еды, запивают большим количеством жидкости. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Снижение дозы, отмену препарата или его замену на альтернативное лекарственное средство проводят постепенно, в течение не менее одной недели.

При парциальных судорогах эффективная доза составляет 900–2400 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с 300 мг три раза в сутки или постепенно повышать дозу до 900 мг в сутки по следующей схеме: первый день – 300 мг один раз в сутки, второй день – по 300 мг два раза в сутки, третий день – по 300 мг три раза в сутки.

При нейропатической боли начальная доза составляет 900 мг в сутки в три приема. Также допустимо постепенное увеличение дозы в течение первых трех дней по схеме, описанной выше. В случае необходимости дозу повышают до максимальной – 3600 мг в сутки в три приема.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу Габапентина снижают с учетом КК (клиренса креатинина):

  • КК > 80 – 900–2400 мг в сутки;
  • КК 50–79 – 600–1200 мг в сутки;
  • КК 30–49 – 300–600 мг в сутки;
  • КК 15–29 – 300 мг в сутки или по 300 мг в сутки через день;
  • КК < 15 – по 300 мг в сутки через день.
ПОДРОБНОСТИ:   Грецкие орехи при сахарном диабете 1 и 2 типа, перегородки и листья грецкого ореха при сахарном диабете

Пациентам на гемодиализе, ранее не принимавшим Габапентин, препарат назначают в насыщающей дозе 300–400 мг. После этого рекомендуется принимать по 200–300 мг габапентина каждые 4 часа гемодиализа.

Основные симптомы: диарея, двоение в глазах, головокружение, сонливость, нарушение речи, летаргия.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. При тяжелой почечной недостаточности может быть назначен гемодиализ.

Активное вещество не влияет на функциональную активность островков Лангерганса поджелудочной железы

Капсулу принимают внутрь независимо от еды, не раскусывая и запивая водой.

При парциальных судорогах

1) Первый день – 300 мг 1 раз в сутки, второй день – по 300 мг 2 раза в сутки, третий день – по 300 мг 3 раза в сутки.

2) Можно принимать сразу в первый день 300 мг 3 раза в сутки.

При любой схеме применения препарата доза Габапентина может быть увеличена до максимальной, которая составляет 3600 мг в сутки в 3 приема.

Принимать препарат желательно каждые 8 часов, не делая перерыв более 12 часов – иначе возможно возникновение судорог.

При нейропатической боли

Начальная доза составляет 900 мг в сутки в три приема. Также допустимо постепенное увеличение дозы в течение первых трех дней по схеме, описанной выше. В случае необходимости дозу повышают до максимальной – 3600 мг в сутки в три приема.

Особые условия

Людям с нарушенной функцией почек:

  • при клиренсе креатинина более 60 мл/мин — 400 мг 3 раза в сутки;
  • при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин — 300 мг 2 раза в сутки;
  • при клиренсе креатинина от 15 до 30 мл/мин — 300 мг 1 раза в сутки;
  • при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин — по 300 мг через день.

Пациентам на гемодиализе, которые ранее не получали габапентин, рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300–400 мг, а затем по 200–300 мг каждые 4 часа гемодиализа.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Начальная доза должна составлять 10-15 мг/кг/сутки. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение примерно 3 суток.

Эффективная доза габапентина у детей старше 6 лет составляет 25-35 мг/кг/сутки. Доказано, что дозу 50 мг/кг/сутки дети хорошо переносили в рамках долгосрочных клинических исследований.

Суточную дозу следует разделить на равные части (прием 3 раза в сутки). Максимальный интервал между приемами препарата не должна превышать 12 часов.

Особые указания

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Габапентин:

  • Со стороны нервной системы – сонливость, вялость, головокружение, нарушение координации движений, тремор конечностей, беспричинное чувство страха, апатия к происходящему, парестезии, снижение рефлексов;
  • Со стороны сердца и сосудов – изменение показателей кровяного давления (снижение или повышение), сердечные аритмии, ощущение «прилива» к лицу и конечностям;
  • Со стороны органов пищеварительной системы – тошнота, рвотные позывы, обильное слюноотделение, запор или диарея, боли в области правого подреберья, развитие панкреатита, увеличение печеночных трансминаз, повышенное газообразование, стоматиты, воспаление десен;
  • Со стороны органов дыхательной системы – воспаление слизистой оболочки носоглотки, одышка, кашель;
  • Со стороны органов мочевой и половой системы – снижение полового влечения, недержание мочи, нарушение в работе почек;
  • Изменение клинической картины крови – уменьшение количества лейкоцитов, анемия;
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, крапивница, ангионевротический отек;
  • Прочие: пурпура, увеличение массы тела, крайне редко – периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица, колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом. При назначении совместно с другими противоэпилептическими препаратами – повышенная ломкость костей.

В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей — сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить лечение.

Противопоказания

Противопоказано назначать Габапентин в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов;
  • Острые воспалительные процессы поджелудочной железы;
  • Панкреанекроз;
  • В педиатрической практике у детей младше 3 лет;
  • Тяжелые поражения печени и почек;
  • Период беременности и грудного вскармливания.

Депрессия может возникнуть и-за приема препарата Габапентин

Передозировка

Симптомы передозировки – это головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия.

Лечение симптоматическое, в тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Побочные действия

Постгерпетическая невралгия

Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина у взрослых, частота которых отличалась от таковой среди пациентов, леченных плацебо, были головокружение, сонливость и периферический отек.

В двух контролируемых клинических исследованиях 16% из 336 пациентов, получавших габапентин, и 9% из 227 пациентов, получавших плацебо, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными явлениями, приводившими к отмене габапентина, были головокружение, сонливость и тошнота.

В таблице 1 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов с постгерпетической невралгией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше, чем в группе плацебо. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.

Таблица 1

Система организма/побочные эффекты Габапентин (n=336), % Плацебо (n=227), %

Организм в целом

Астения 5,7 4,8
Инфекция 5,1 3,5
Головная боль 3,3 3,1
Травмы 3,3 1,3
Абдоминальная боль 2,7 2,6

Пищеварительная система

Диарея 5,7 3,1
Сухость во рту 4,8 1,3
Запор 3,9 3,1
Тошнота 3,9 3,1
Рвота 3,3 1,8
Метеоризм 2,1 1,8

Нарушения метаболизма и побочные эффекты, связанные с питанием

Периферический отек 8,3 2,2
Увеличение массы тела 1,8 0,0
Гипергликемия 1,2 0,4

Нервная система

Головокружение 28 7,5
Сонливость 21,4 5,3
Атаксия 3,3 0,0
Нарушение умственной деятельности 2,7 0,0
Нарушение походки 1,5 0,0
Нарушение координации 1,5 0,0
Амнезия 1,2 0,9
Гипестезия 1,2 0,9

Респираторная система

Фарингит 1,2 0,4

Кожа и кожные придатки

Сыпь 1,2 0,9

Органы чувств

Амблиопия* 2,7 0,9
Конъюнктивит 1,2 0,0
Диплопия 1,2 0,0
Средний отит 1,2 0,0

Габапентин может вызвать возникновение диареи

* В отчете описано как затуманенное зрение

Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были боль, тремор, невралгия, боль в спине, диспепсия, диспноэ, гриппоподобный синдром.

Не выявлено существенных клинических различий между мужчинами и женщинами по типу и частоте побочных явлений. Поскольку в исследованиях участвовало только несколько пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.

Эпилепсия

Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у пациентов старше 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были сонливость, головокружение, атаксия, утомление и нистагм. Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у детей в возрасте от 3 до 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, сонливость и враждебность.

Приблизительно 7% из 2074 пациентов в возрасте старше 12 лет и приблизительно 7% из 449 детей в возрасте от 3 до 12 лет, получавших габапентин в домаркетинговых клинических испытаниях, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными эффектами, приводившими к отмене препарата у пациентов старше 12 лет, были сонливость (1,2%), атаксия (0,8%), утомление (0,6%), тошнота и/или рвота (0,6%) и головокружение (0,6%).

В таблице 2 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов старше 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.

Таблица 2

Система организма/побочные эффекты Габапентин* (n=543), % Плацебо* (n=378), %

Организм в целом

Утомление 11,0 5,0
Увеличение массы тела 2,9 1,6
Боль в спине 1,8 0,5
Периферический отек 1,7 0,5

Сердечно-сосудистая система

Вазодилатация 1,1 0,3

Пищеварительная система

Диспепсия 2,2 0,5
Сухость во рту и горле 1,7 0,5
Запор 1,5 0,8
Поражение зубов 1,5 0,8
Повышенный аппетит 1,1 0,8

Гематологические и лимфатические нарушения

Лейкопения 1,1 0,5

Скелетно-мышечная система

Миалгия 2,0 1,9
Переломы 1,1 0,8

Нервная система

Сонливость 19,3 8,7
Головокружение 17,1 6,9
Атаксия 12,5 5,6
Нистагм 8,3 4,0
Тремор 6,8 3,2
Нервозность 2,4 1,9
Дизартрия 2,4 0,5
Амнезия 2,2 0,0
Депрессия 1,8 1,1
Нарушение умственной деятельности 1,7 1,3
Судороги 1,3 0,5
Нарушение координации 1,1 0,3

Респираторная система

Ринит 4,1 3,7
Фарингит 2,8 1,6
Кашель 1,8 1,3

Кожа и кожные придатки

Ссадины, царапины 1,3 0,0
Зуд 1,3 0,5

Мочеполовая система

Импотенция 1,5 1,1

Органы чувств

Диплопия 5,9 1,9
Амблиопия** 4,2 1,1

Лабораторные показатели

Увеличение числа лейкоцитов 1,1 0,5

* Дополнительно к проводимой противоэпилептической терапии

При назначении лекарства следует иметь в виду, что эти данные, полученные при добавлении габапентина к проводимой противоэпилептической терапии, не могут использоваться для предсказания частоты побочных явлений в общей медицинской практике, где характеристики пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, которые превалировали в клинических испытаниях.

Аналогично этому, указанная частота побочных эффектов не может напрямую сравниваться с показателями, полученными в других клинических исследованиях, включавших различные схемы лечения, других испытуемых или исследователей. Однако эти данные могут служить основой для оценки относительного вклада препарата и «нелекарственных факторов» в возникновение побочных действий в исследованной популяции.

Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов старше 12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были головная боль, вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, абдоминальная боль, диарея, конвульсии, бессонница, эмоциональная лабильность, сыпь, акне.

Среди побочных явлений, связанных с лечением габапентином и встречавшихся с частотой по крайней мере 10%, сонливость и атаксия были, предположительно, дозозависимыми.

Общая частота и тип побочных явлений были схожими у мужчин и женщин, леченных габапентином. Частота побочных явлений незначительно возрастала с увеличением возраста пациента как в группе, леченной габапентином, так и в группе плацебо. Поскольку в исследованиях участвовало только 3% (28/921) пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.

В таблице 3 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 2% пациентов в возрасте от 3 до 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.

Таблица 3

Система организма/побочные эффекты Габапентин* (n=119), % Плацебо* (n=128), %

Организм в целом

Вирусная инфекция 10,9 3,1
Лихорадка 10,1 3,1
Увеличение массы тела 3,4 0,8
Утомление 3,4 1,6

Пищеварительная система

Тошнота и/или рвота 8,4 7,0

Нервная система

Сонливость 8,4 4,7
Враждебность 7,6 2,3
Эмоциональная лабильность 4,2 1,6
Головокружение 2,5 1,6
Гиперкинезия 2,5 0,8

Респираторная система

Бронхит 3,4 0,8
Респираторная инфекция 2,5 0,8

Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 2% детей в возрасте 3–12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, ринит, конвульсии, диарея, анорексия, кашель, средний отит.

Другие побочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических испытаний

Клинические испытания у взрослых и подростков с эпилепсией

В ходе всех клинических испытаний адъювантной терапии при эпилепсии, среди которых только некоторые были плацебо-контролируемыми, габапентин назначали 2074 пациентам старше 12 лет. В ходе этих испытаний все побочные действия клиницисты регистрировали с использованием терминологии по собственному выбору.

Чтобы обеспечить сопоставимую оценку результатов, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий с использованием модифицированного терминологического словаря COSTART. Эти категории используются в приведенных ниже списках. Указанная частота представляет собой долю от всех 2074 пациентов старше 12 лет, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере один раз во время приема габапентина.

Организм в целом: часто — астения, недомогание, отек лица; нечасто — аллергия, генерализованный отек, уменьшение массы тела; редко — необычные ощущения, утомляемость, непереносимость алкоголя, похмельный синдром.

Сердечно-сосудистая система: часто — гипертензия; нечасто — гипотензия, стенокардия, нарушения периферического кровообращения, сердцебиение, тахикардия, мигрень, шум в сердце; редко — фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, тромбофлебит, глубокий тромбофлебит, инфаркт миокарда, инсульт, легочный тромбоз, желудочковая или предсердная экстрасистолия, брадикардия, шум трения перикарда, блокада сердца, легочная эмболия, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, экссудативный перикардит, перикардит.

ПОДРОБНОСТИ:   Галвус Мет цена в Томске от 1559 руб., купить Галвус Мет, отзывы и инструкция по применению

Пищеварительная система: часто — анорексия, метеоризм, гингивит; нечасто — глоссит, кровоточивость десен, жажда, стоматит, повышенное слюноотделение, гастроэнтерит, геморрой, кровянистый стул, недержание кала, гепатомегалия; редко — дисфагия, отрыжка, панкреатит, пептическая язва, колит, волдыри во рту, изменение окраски зубов, ангулярный стоматит, увеличение слюнных желез, кровоточивость губ, эзофагит, грыжа пищеводного отверстия, кровавая рвота, проктит, синдром раздраженной толстой кишки, ректальная геморрагия, эзофагоспазм.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
  • G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
  • G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
  • G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2 )
  • Особые указания

    У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог.

    Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии.

    При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина. Также необходимо тщательное наблюдение за больными на предмет развития сонливости. При появлении признаков сонливости доза морфина или Габапентина должна быть адекватно уменьшена.

    При совместном применении препарата с другими противосудорожными средствами были отмечены ложноположительные результаты при определении белка мочи с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG (рекомендуется использовать более специфичные методы, например, метод преципитации сульфосалициловой кислотой).

    На время лечения Габапентином необходимо отказаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.

    В ходе экспериментальных исследований препарата не было зафиксировано признаков синдрома отмены при резком прекращении приема лекарственного средства. Постепенное снижение дозировки необходимо для уменьшения вероятности возникновения эпилептических припадков и судорог при отмене противоэпилептического препарата.

    Общий анализ мочи может показать ложноположительный результат на протеинурию. Чтобы избежать повторной сдачи анализов для обнаружения белка в урине, необходимо предупредить сотрудников лаборатории о приеме Габапентина. Специалисты проведут исследования с помощью сульфосалициловой кислоты.

    Общий анализ мочи может показать ложноположительный результат на протеинурию у пациентов, принимающих Габапентин

    Общий анализ мочи может показать ложноположительный результат на протеинурию у пациентов, принимающих Габапентин.

    Лицам старше 65 лет нет необходимости дополнительно корректировать режим дозирования.

    Детям старше 12 лет для лечения парциальных судорог назначается стандартная дозировка 900 мг в сутки.

    Принимать препарат во время беременности не рекомендуется. Адекватных клинических исследований о способности Габапентина проникать через плацентарный барьер не проводилось, поэтому существует риск нарушения развития тканей в период эмбрионального роста при приеме лекарственного средства.

    При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС. Дозу габапентина и морфина снижают постепенно.

    Габапентин следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема антацида.

    При определении белка в моче с помощью теста Ames N-Multistix SG возможно получение ложноположительных результатов при совместном применении габапентина с другими противосудорожными средствами, поэтому рекомендуется использовать более специфические методы.

    Беременность

    Возможно при беременности, только если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (габапентин проникает в грудное молоко при приеме внутрь).

    • беременность: Габапентин может применяться только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда;
    • период лактации: терапия противопоказана.

    Отсутствуют данные о применении препарата 

    Габапентин может вызвать возникновение зуда

    у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

    Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

    Фармакология

    Предупреждает возникновение эпилептических припадков при индукции судорог максимальным электрошоком и пентилентетразолом у мышей и крыс, а также на других доклинических моделях (например, линии с генетически обусловленной эпилепсией и др.). Релевантность этих моделей при эпилепсии у человека не установлена.

    Габапентин имеет структурное сходство с нейротрансмиттером ГАМК, но не меняет радиолигандное связывание ГАМК с ГАМКА или ГАМКВ рецепторами, не метаболизируется в ГАМК или агонист ГАМК-рецепторов и не ингибирует захват или разрушение ГАМК. В исследованиях с использованием метода радиолигандного связывания габапентин в концентрациях до 100 мкМ не проявлял сродства к ряду других рецепторов, включая бензодиазепиновые, глутаматные, N-метил-D-аспартатные, квисквалатные, каинатные, глициновые (стрихнин-нечувствительные и стрихнин-чувствительные), альфа1-, альфа2- и бета-адренергические, аденозиновые А1 и А2, мускариновые и никотиновые холинергические, дофаминовые D1 и D2, H1-гистаминовые, серотониновые 5-HT1 и 5-HT2, опиатные мю-, дельта и каппа, каннабиноидные 1, а также к местам связывания вольтаж-чувствительных кальциевых каналов (меченные нитрендипином или дилтиаземом) или вольтаж-чувствительных натриевых каналов (меченных 20-альфа-бензоат-батрахотоксинином А). Кроме того, габапентин не влиял на клеточный захват дофамина, норадреналина и серотонина.

    В исследованиях in vitro с использованием радиомеченного габапентина обнаружены места связывания габапентина в тканях мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп. Белок в тканях мозга животных с высоким сродством к габапентину идентифицирован как дополнительная субъединица вольтажактивированного кальциевого канала. Клиническое значение этого факта связывания пока не установлено.

    В экспериментальных исследованиях габапентин предупреждает аллодинию и гипералгезию, а особенно болевую реакцию на различных моделях нейропатической боли у крыс и мышей (модели стрептозоцин-индуцированного диабета, повреждения спинного мозга и др.). Кроме этого, уменьшает болевую реакцию на модели периферического воспаления, но не влияет на непосредственное поведение, обусловленное болью. Релевантность этих моделей при болях у человека не установлена.

    Габапентин вызывает возникновение сонливости

    Эффективность габапентина в качестве средства адъювантной противоэпилептической терапии у взрослых и детей (3 года и старше) с рефрактерными парциальными эпилептическими припадками устанавливали в многоцентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях с параллельными группами.

    Подтверждения эффективности были получены в трех исследованиях, проводимых с участием 705 пациентов (в возрасте 12 лет и старше) и в одном исследовании с участием 247 детей (в возрасте от 3 до 12 лет). У всех включенных в эти исследования пациентов в анамнезе отмечалось не менее 4 парциальных эпилептических припадков в месяц, несмотря на применение одного или более противоэпилептических препаратов в терапевтических дозах, и в режиме установленной им противоэпилептической терапии припадки наблюдались в течение 12-недельного базового периода (для детей — в течение 6 нед).

    Пациентам с продолжающимися эпилептическими припадками (не менее 2, а в некоторых исследованиях — 4 припадка в месяц) к проводящейся терапии добавляли габапентин или плацебо в течение 12 нед. Эффективность оценивали по числу пациентов, у которых частота припадков уменьшилась на 50% и более по сравнению с исходным уровнем, и рассчитывали «коэффициент ответа» по формуле (Т-В)/(Т В), где В — базовая частота эпилептических припадков и T — частота эпилептических припадков у пациента во время лечения.

    Коэффициент ответа варьировал в пределах от1 до 1. Нулевое значение указывает на отсутствие изменений; полное исчезновение припадков дает значение 1, увеличение частоты припадков дает положительные значения коэффициента ответа. 50%-му уменьшению частоты эпилептических припадков соответствует коэффициент ответа — 0,33.

    В первом исследовании габапентин в дозе 1200 мг/сут, разделенной на 3 приема, сравнивали с плацебо. Степень ответа составила 23% (14/61) в группе, принимавшей габапентин, и 9% (6/66) в группе, принимавшей плацебо; отличия между группами были статистически значимыми. Коэффициент ответа также был выше в группе, принимавшей габапентин (−0,199), чем в группе, принимавшей плацебо (−0,044); различия также достигали степени статистической значимости.

    Во втором исследовании сравнивали габапентин (1200 мг/сут в 3 приема, n=101) с плацебо (n=98), но для определения зависимости эффекта от дозы в исследование дополнительно включили две меньшие по числу пациентов группы, которым назначали габапентин в дозе 600 мг/сут (n=53) и 1800 мг/сут (n=54). Степень ответа в группе, принимавшей габапентин в дозе 1200 мг/сут (16%), была выше, чем в группе, принимавшей плацебо (8%), но различия не были статистически значимыми.

    Степень ответа в группе, принимавшей 600 мг/сут габапентина (17%), также не была существенно выше, чем в группе, принимавшей плацебо, однако в группе, принимавшей 1800 мг/сут, степень ответа (26%) статистически превышала таковую в группе, принимавшей плацебо. Коэффициент ответа у пациентов, принимавших габапентин в дозе 1200 мг/сут (−0,103), был выше, чем в группе плацебо (−0,022), но это различие также не имело статистической значимости (p = 0,224).

    В третьем исследовании сравнивали габапентин (900 мг/сут в 3 приема, n=111) с плацебо (n=109) и для изучения зависимости эффекта от дозы в исследование дополнительно включили группу пациентов (n=52), которым назначали 1200 мг/сут габапентина. Наблюдались статистически значимые различия в степени ответа в группе, принимавшей габапентин в дозе 900 мг/сут (22%), по сравнению с плацебо (10%).

    Габапентин вызывает появление головокружения

    Во всех трех вышеуказанных исследованиях изучение эффекта габапентина в предотвращении вторично генерализованных тонико-клонических судорог показало статистически значимые результаты и положительные тенденции практически у всех пациентов, включенных в эти исследования.

    Анализ степени ответа в объединенных данных всех трех исследований при всех применявшихся дозах (габапентин — n=162, плацебо — n=89) также свидетельствует о значительных преимуществах габапентина перед плацебо в уменьшении частоты вторично генерализованных тонико-клонических судорог.

    В двух из трех контролируемых исследований применялась более чем одна доза габапентина. В рамках каждого из этих исследований не обнаружено существенного увеличения ответа в зависимости от дозы. Тем не менее, очевидна общая тенденция к повышению эффективности габапентина с увеличением дозы.

    В четвертом исследовании с участием пациентов детского возраста (от 3 до 12 лет) габапентин в дозе 25–35 мг/кг/сут (n=118) сравнивали с плацебо (n=127). Коэффициент ответа у всех пациентов с парциальными припадками был значительно выше при применении габапентина (−0,146), чем в группе, принимавшей плацебо (−0,079).

    Исследования у детей в возрасте от 1 мес до 3 лет, получавших 40 мг/кг/сут габапентина (N = 38), по сравнению с плацебо (N= 38) не выявили статистически значимых различий в степени ответа и в коэффициенте ответа у исследуемых пациентов.

    Эффективность габапентина для контроля постгерпетической невралгии оценивалась в двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых мультицентровых исследованиях с участием 563 пациентов. Критерием для отбора пациентов являлось сохранение боли в течение более чем 3 мес после заживления кожных высыпаний, вызванных опоясывающим лишаем.

    В исследованиях на мышах и крысах, получавших перорально габапентин в дозе более 8000 мг/кг, летальная доза не установлена. У животных отмечались следующие симптомы острой токсичности: атаксия, одышка, птоз, седативный эффект, снижение активности или возбуждение.

    В экспериментах на мышах и крысах, которым габапентин подмешивали в пищу в течение 2 лет, обнаружено статистически значимое увеличение числа случаев ацинарноклеточной аденомы и карциномы поджелудочной железы у самцов крыс при получении высокой дозы — 2000 мг/кг/сут. При этой дозе пик плазменной концентрации габапентина у крыс был в 10 раз выше, чем таковой у людей, получавших габапентин в дозе 3600 мг/сут.

    В стандартных тестах in vitro и in vivo габапентин не показал мутагенных или генотоксических свойств.

    Не обнаружено влияния на фертильность и репродукцию у крыс, получавших габапентин в дозе до 2000 мг/кг (приблизительно в 5 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека в пересчете на мг/м2).

    Фармакокинетика. Габапентин не подвергается заметному метаболизму в организме человека.

    Биодоступность габапентина уменьшается с увеличением дозы и составляет после приема доз 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут (разделенных на 3 приема) соответственно 60, 47, 34, 33 и 27%. Прием пищи оказывает незначительное влияние на скорость и степень абсорбции габапентина (14% увеличение площади под кривой AUC и Cmax).

    Связывание с белками плазмы — менее 3%, кажущийся объем распределения после в/в введения в дозе 150 мг составляет 58±6 л. У пациентов с эпилепсией Cmin в спинномозговой жидкости составляла приблизительно 20% от соответствующего плазменного уровня.

    Взаимодействие

    При совместном приеме с морфином частота побочных эффектов морфина не увеличивалась.

    Не отмечено клинически значимого взаимодействия Габапентина с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой, пероральными контрацептивами с этинилэстрадиолом и/или норэтистероном, а также другими противосудорожными средствами, циметидином и пробенецидом.

    Магний- и алюминийсодержащие антациды примерно на 20% снижают биодоступность Габапентина, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

    Морфин: при совместном приеме 

    и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест).

    Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

    Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

    Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

    Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

    ПОДРОБНОСТИ:   Уколы Мукосат - инструкция по применению, аналоги и отзывы, сколько стоят?

    При параллельном применении Габапентина с другими медикаментозными средствами наблюдаются следующие реакции:

    1. Активное вещество не влияет на фармакокинетические параметры контрацептивов перорального применения, содержащих женские половые гормоны или этинилэстрадиол.
    2. Морфин принимают за 2 часа до использования Габапентина, потому как при одновременном приеме обоих препаратов наблюдается повышение средних показателей AUC габапентина на 43%. Болевой порог при этом усиливался. Значения периода полувыведения и достижения максимальной плазменной концентрации Морфина не изменялись, поэтому в клинической практике такой эффект не отражался на самочувствии пациента.
    3. Фенобарбитал, Мексидол, Вальпроевая кислота и другие противоэпилептические средства не влияют на фармацевтические параметры Габапентина.
    4. При параллельном назначении антацидов и средств, содержащих алюминиевые и магниевые соли, зафиксировано уменьшение биодоступности Габапентина на 22%. Вследствие этого антиконвульсивное средство принимают через 2 часа после приема антацидов.
    5. Пробенецид не оказывает влияния на почечный клиренс Габапентина.

    В период лечения Габапентином строго запрещается употреблять алкоголь. Этиловый спирт повышает вероятность угнетения центральной нервной системы и увеличивает частоту появления побочных эффектов. На фоне негативного влияния этанола на работу кровеносной системы наблюдается ослабление терапевтического эффекта Габапентина.

    Габапентин может вызвать появление анорексии

    Клинически значимого взаимодействия между габапентином и другими противосудорожными средствами (фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, карбамазепин), а также пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не установлено.

    Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).

    Циметидин незначительно снижает выведение габапентина.

    Напроксен (в дозе 250 мг), по-видимому, повышает абсорбцию габапентина (в дозе 125 мг) с 12 до 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.

    Морфин (60 мг) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44%.

    Цены на Габапентин и его аналоги

    ГАБАПЕНТИН 300 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

    При необходимости заменить Габапентин на аналог по активному веществу – это препараты:

    1. Габагамма,
    2. Гапентек,
    3. Конвалис,
    4. Катэна,
    5. Лепситин,
    6. Нейронтин,
    7. Тебантин,
    8. Эплиронтин.

    Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Габапентин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

    Хранить в сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C. Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек – по рецепту.

    Что говорят отзывы?

    В целом отзывы говорят о эффективности применения Габапентина, но также связаны с развитием привыкания и синдрома отмены препарата — появляется притупленное сознание, плохое настроение, вялость.

    ГАБАПЕНТИН 300 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

    Многие отмечают появление депрессии и суицидальных мыслей. Препарат нередко вызывает острый панкреатит. При отмене препарата часто назначаются антидепрессанты, для уменьшения проявлений синдрома отмены.

    К препаратам, способным заменить Габапентин по механизму действия и химическому составу, относятся:

    • Катэна;
    • Конвалис;
    • Нейронтин;
    • Тебантин;
    • Габагамма.

    Габапентин

    Нейронтин

    Эпилепсия — болезнь, которая застает врасплох

    Переход на другое лекарственное средство производится под строгим медицинским контролем ввиду риска возникновения парциальных судорог.

    Аналогами Габапентина являются: Габагамма, Гапентек, Конвалис, Катэна, Лепситин, Нейронтин, Тебантин, Эплиронтин.

    Стоимость капсул Габапентин колеблется от 292 до 449 рублей. Все зависит от конкретной аптеки и города, в котором проживает пациент. Самыми эффективными и популярными дженериками Габапентина являются препараты, названные в таблице. Также здесь приведены ориентировочные цены на препараты из данного списка.

    № п/п Название медпрепарата Стоимость (руб.)
    1. Прегабалин-С3 125
    2. Ламотриджин 247
    3. Карбамазепин 70
    4. Габагамма 400
    5. Габалепт 350
    6. Конвалис 497
    7. Ламиктал 468
    8. Альгерика 427
    9. Лирика 975
    10. Топамакс 760

    Это важно! Заменитель Габапентина подбирается исключительно лечащим врачом. Бесконтрольное применение или прием неправильно подобранного противоэпилептического лекарства может иметь крайне тяжелые для здоровья последствия.

    Условия отпуска Габапентина 300 из аптеки

    Хранить в сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

    Срок годности – 2 года.

    Отпускается по рецепту.

    Примерная цена на Габапентин (50 капсул) составляет 377–495 рублей.

    Что говорят отзывы?

    Препарат 

    хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Препарат не продается без врачебного рецепта на латинском.

    Антиконвульсивный препарат нельзя купить без прямых медицинских рекомендаций, потому как при неправильном приеме Габапентина возможно снижение судорожной активности, появление нейропатической боли и побочных эффектов.

    Средняя цена на препарат варьируется в диапазоне от 349 до 464 рублей.

    Рекомендуется содержать таблетки и капсулы Габапентина 300 в месте с низким уровнем влажности и при температуре до 25°C.

    Срок годности

    3 года.

    Дженерики Габапентина по терапевтическому эффекту

    Отзывы о Габапентине свидетельствуют о его эффективности, при этом многие сообщают о развитии выраженных побочных эффектов, включая депрессию и привыкание. Стоимость в сравнении с аналогами оценивается как доступная, при этом в некоторых случаях отмечают, что Габапентин уступает некоторым аналогам по эффективности.

    ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.

    Катена считается аналогом препарата Габапентин

    Катена считается аналогом препарата Габапентин.

    Аналогом препарата Габапентин считается Конвалис

    Аналогом препарата Габапентин считается Конвалис.

    Нейронтин - аналог Габапентин

    Нейронтин – аналог Габапентин.

    Тебантин иногда назначают вместо препарата Габапентин

    Тебантин иногда назначают вместо препарата Габапентин.

    Габагамма считается аналогом препарата Габапентин

    Габагамма считается аналогом препарата Габапентин.

    Препарат относится к средней ценовой категории и иногда требует замены по финансовым причинам. Ниже приведен обзор аналогов Габапентина, которые стоят дешевле, но при этом являются не менее эффективными.

    Прегабалин-С3

    Прегабалин-С3 – противоэпилептическое лекарство, содержащее прегабалин. Отпускается в форме капсул для перорального приема. Медикаментозное средство назначается при нейропатических болях и эпилепсии. Также Прегабалин-С3 показан к приему пациентам с генерализованным тревожным расстройством либо фибромиалгией.

    Противопоказан медикамент больным с редкостными генетическими патологиями и гиперчувствительностью к прегабалину. С особой осторожностью лекарство назначается пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, сердечными патологиями.

    Механизм действия Прегабалина

    Механизм действия Прегабалина

    Прегабалин-С3 может быть применен при беременности, но только по жизненно важным показаниям. А вот детям до 17 лет он категорически противопоказан в связи с отсутствием данных о его безопасности для этой категории пациентов.

    Таблетки пьют вне зависимости от приема пищи трижды в день. Дозировка может колебаться от 150 до 600 мг в сутки. Отмена препарата должна проводиться постепенно во избежание развития повторного приступа диагностированного заболевания. Прегабалин-С3 является прямым аналогом Габапентина. Однако цена на препараты разнится – данное лекарство почти вдвое дешевле, чем основное средство.

    Ламотриджин

    Ламотриджин является противоэпилептическим медпрепаратом, содержащим активный компонент с таким же названием. Отпускается в форме жевательных и диспергируемых таблеток, и таблеток для перорального приема. Оказывает противоэпилептическое действие, обеспечивающееся снижением патологической нейронной активности.

    Ламотриджин

    Ламотриджин

    Лекарство предназначено для терапии биполярных расстройств, эпилепсии, сопровождающейся парциальными и генерализованными припадками. Для взрослых Ламотриджин может применяться в качестве самостоятельного средства. Детям от 12 лет его прописывают в составе комплексного лечения либо для монотерапии.

    Единственным противопоказанием к приему таблеток является гиперчувствительность к их компонентам. Ламотриджин может использоваться при лечении беременных и кормящих женщин, но только при наличии жизненных показаний. Терапия контролируется и при необходимости корректируется неврологом.

    Взрослым и детям, проходящим монотерапию с использованием Ламотриджина, назначают по 25 мг препарата в сутки на протяжении 2 недель. После этого дозировку увеличивают вдвое. Для достижения максимального терапевтического эффекта количество принимаемого лекарства увеличивается в 2-4 раза каждые 7-14 суток. Продолжительность терапии определяется индивидуально.

    Ламотриджин отличается от Габапентина своим составом, а также особенностями применения. К тому же он несколько дешевле, но не менее эффективен.

    Карбамазепин

    Таблетки Карбамазепин обладают ярко выраженным противосудорожным (противоэпилептическим) воздействием. Параллельно препарат оказывает умеренный антидепрессивный и нормотимический эффект.

    Таблетки принимаются перорально и только во время еды. Начальная дозировка составляет 0,1 г в сутки от 2 до 3 раз в день. Постепенно доза увеличивается до 0,8 или 1,2 г в день, что равно 4-6 таблеткам соответственно. Карбамазепин можно сочетать с другими противосудорожными лекарствами.

    Препарат нельзя принимать пациентам с гиперчувствительностью, нарушением сердечной проводимости или почечной недостаточностью. С крайней степенью осторожности таблетки употребляются беременными и кормящими женщинами.

    Описание препарата

    Описание препарата

    Главным отличием Карбамазепина от Габапентина является состав. Также первое средство может назначаться детям с 5 лет, в то время как основной медпрепарат используется для детей с 12 лет.

    Конвалис

    Самыми эффективными заменителями Габапентина с точки зрения оказания терапевтического влияния являются Ламиктал, препарат Альгерика, Лирика и капсулы Топамакс.

    Ламиктал

    Ламиктал – противоэпилептический медпрепарат, содержащий действующее вещество ламотриджин в дозе 25, 50 или 100 мг. Лекарство используется для лечения эпилепсии, биполярных расстройств и припадков, вызванных синдромом Леннокса-Гасто.

    Побочные эффекты и противопоказания к применению Ламиктала

    Побочные эффекты и противопоказания к применению Ламиктала

    Ламиктал разрешается назначать малышам от 2 лет. Дозировка для детей до достижения 12-летнего возраста рассчитывается следующим образом: 0,3 мг на кг массы тела в сутки. Для взрослых пациентов начальная доза препарата составляет 25 мг однократно на протяжении 14 дней. Затем доза увеличивается вдвое – и так до тех пор, пока не удастся достичь ожидаемого терапевтического эффекта. Прекращение приема Ламиктала тоже должно быть постепенным.

    Альгерика

    Препарат содержит прегабалина 75 или 150 мг в 1 капсуле. К показаниям для назначения лекарства относят:

    • эпилепсию;
    • невропатические боли;
    • генерализованное тревожное расстройство;
    • фибромиалгию.
    Фибромиалгия

    Фибромиалгия

    Противопоказаниями к приему капсул Альгерика служат индивидуальная непереносимость компонентов капсул и детский возраст до 18 лет. Кормящим пациенткам на время приема лекарственного средства необходимо прекратить лактацию.

    Принимают препарат по 150 мг 2-3 раза в день вне зависимости от еды. Пациентам с нарушениями работы печени или почек, а также с сахарным диабетом может понадобиться коррекция дозы препарата.

    Лирика

    Лирика содержит действующий компонент прегабалин (по 50, 75, 2150, 300 мг в одной капсуле). Показания и противопоказания к назначению препарата полностью идентичны таблеткам Альгерика.

    Начальная дозировка колеблется от 150 до 600 мг. Пациентам с заболеваниями почек титрование дозы проводится с учетом массы тела и даже пола. Следует учитывать, что безопасность Лирики для пациентов детского возраста не установлена, поэтому применять медикаментозное средство больным младше 18 лет не рекомендуется.

    Топамакс

    Топамакс – заменитель Габапентина, содержащий действующий компонент топирамат. Точный механизм действия лекарственного средства пока не установлен, но известно, что он эффективно купирует приступы эпилепсии, купирует судороги. Назначается взрослым пациентам и детям, достигшим 6-летнего возраста.

    Доза Топамакса определяется индивидуально для каждого больного. Она может корректироваться в сторону повышения в зависимости от терапевтического ответа со стороны организма пациента.

    Механизм действия Топамакса

    Механизм действия Топамакса

    Топамакс категорически запрещено принимать больным с индивидуальной непереносимостью его компонентов, а также детям до 6 лет. Препарат употребляется вне зависимости от еды. Лекарство предназначено для продолжительного применения. Длительность терапевтического курса определяется неврологом для каждого больного отдельно.

    Кристина, 44 года (Омск): «От невропатических болей страдаю уже много лет. Поначалу принимала Габапентин, но мой невролог сказал, что каждый раз, при обострении заболевания, использовать одно и то же лекарство нельзя, иначе может развиться привыкание. Порекомендовал заменить его Лирикой или Конвалисом. Попробовала оба средства – они одинаково эффективны. Теперь без похода к врачу знаю, что делать, когда невропатические боли дают о себе знать».
    Олег, 38 лет (Сургут): «Дочке недавно поставили диагноз эпилепсия. Ей всего 18 лет, и врач сказал, что есть надежда надолго избавиться от болезни, если пройти курс лечения противосудорожными препаратами. Назначил Прегабалин-С3. Дочка пролечилась 3 месяца, за это время было всего 2 приступа, и то лишь в начале терапии. Прошло уже полгода – слава Богу, ни одного припадка у нас не было. Очень довольны лечением».

    Макар Антипов, невролог (Курск): «Современная медицина располагает большим количеством высокоэффективных противосудорожных лекарств, назначающихся при эпилепсии, биполярных расстройствах или невропатических болях. Габапентин, Ламотриджин, Прегабалин-С3, Альгерика – это лишь самый минимальный список лучших средств данной категории.

    Многие пациенты прошли курс терапии, основанный на приеме этих медикаментов, и заметили значительное улучшение состояния. Но я должен предупредить, что самолечение крайне опасно, поскольку оно чревато тяжелыми побочными эффектами или передозировкой. Поэтому все назначения должны проводиться только специалистом. Не рискуйте собственным здоровьем, стараясь избежать похода в больницу».

    Габапентин и его дженерики сегодня широко применяются в неврологии. Но, несмотря на схожий терапевтический эффект, все ранее рассмотренные лекарства имеют и свои отличия, которые необходимо учитывать. Прежде всего, это касается применения в детском возрасте, при беременности и ГВ.

    Кроме того, дозировка лекарств должна рассчитываться строго по схеме, описанной в инструкции по применению. Во многих случаях доза медпрепарата рассчитывается с учетом массы тела больного.

    Сделать это самостоятельно в домашних условиях крайне проблематично, а вот навредить здоровью, либо спровоцировать передозировку вполне возможно. Поэтому каждый пациент должен помнить, что все назначения в рамках проведения противосудорожного лечения делает исключительно специалист – врач-невролог.

    Меры предосторожности вещества Габапентин

    Габапентин не следует назначать пациентам до 12 лет со сниженной функцией почек (исследования не проводились). С осторожностью назначают пожилым (более вероятны возрастные нарушения функции почек; дозу устанавливают в соответствии с клиренсом креатинина).

    Во время приема габапентина не следует управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

    Adblock detector