Ингибиторы АПФ – список препаратов и механизм действия

Список​ ​препаратов

Ингибиторы АПФ относятся к группе синтетических и природных химических соединений, чье использование помогло достичь успехов в терапии пациентов с патологиями сосудов и сердца. Применяются АПФ уже более сорока лет. Самым первым лекарством был «Каптоприл». Далее был синтезирован «Лизиноприл» и «Эналаприл».

Польза последних ингибиторов АПФ заключается в продолжительном блокировании особого гормона, которым является ангиотензин II. Этот гормон является основным фактором, оказывающим воздействие на повышение у человека давления. Помимо этого, лекарства ангиотензин-превращающего фермента могут предупреждать распад брадикинина, способствуя понижению устойчивости эфферентных артериол, также ими осуществляется выброс оксида азота и увеличивается концентрация сосудорасширяющего простагландина.

Высокая эффективность средств группы иАПФ обусловливает их широкое применение в медицине, определяет обширный фармакологический список, какие​ ​лекарства​ ​относятся​ ​к​ ​ингибиторам​ ​АПФ. Назначение препарата производится сразу после установки диагноза, оценки возможных противопоказаний, взаимодействий с иными принимаемыми средствами.

Выбор ингибитора АПФ, его дозировку, продолжительность терапии осуществляет врач, исходя из клинической ситуации.

Ингибиторы АПФ – это целый список лекарственных препаратов, которые применяются при терапии гипертонии. Ингибиторы задерживают или подавляют некоторые химические процессы в организме человека. Так, в результате их воздействия организм перестаёт вырабатывать ангиотензин II, который способствует сужению кровеносных сосудов, а значит, повышению давления, а также оказывает еще целый ряд лечебных воздействий.

Т.е. ингибиторы АПФ входят в ряд лекарственных препаратов, которые способствую расширению кровеносных сосудов и, как следствие, прямо и весьма эффективно влияют на снижение давления.

Ингибиторы АПФ уже несколько десятков лет применяется при лечении гипертонии. Это достаточно новые препараты, но с уже устоявшейся медицинской практикой применения. Причем они не менее эффективны, чем более традиционные диуретики и бета-блокираторы.

Медицинская статистика убедительно свидетельствует о том, что уровень снижения смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы человека у всех этих лекарственных препаратов сходен. Однако установлено, что ингибиторы АПФ предотвращают осложнения сахарного диабета, что выгодно отличает их от диуретиков. Важно также помнить, что гипертония является одной из причин таких тяжелых заболеваний, как

  1. ишемия сердца,
  2. инфаркт миокарда,
  3. стенокардия,
  4. почечная недостаточность и прочее.

Поэтому своевременное и эффективное применение ингибиторов ИПФ способствует предотвращению их дальнейшего развития. Кроме того, медицинские исследования в разных странах мира выявили, что ингибиторы АПФ весьма эффективно предупреждают возможные осложнения сердечно-сосудистой системы у больного, страдающего высоким артериальным давлением, помогая в вопросе профилактики ничуть не меньше, чем диуретики или бета-блокираторы.

Практически весь список препаратов ингибиторов АПФ серьёзно снижают вероятность сердечной недостаточности и, как следствие, летального исхода. Медицинская статистика наглядно показывает, что ингибиторы АПФ в комплексе с антагонистами кальция действуют эффективней в этих целях, чем диуретики в комплексе с бета-блокираторами.

  • сульфгидрильную,
  • карбоксильную и
  • фосфинильную.

Каждая группа ингибиторов АПФ обладает собственными способами растворения в жирах ткани и накопления в тканях, своим периодом нахождения и способом выведения из организма человека, а также побочными действиями. Например, Каптоприл полувыводится из организма за 2 часа, а Спираприл за 30 часов. Беназеприол выводится почками на 85%, а Трандолаприл – на 15 % и т.д.

ингибиторы апф

Ингибиторам АПФ врач, лечащий гипертонию, как правило, отдает предпочтение перед другими лекарственными препаратами в случаях, если заболеванию сопутствуют:

  1. сахарный диабет,
  2. инфаркт миокарда в прошлом,
  3. нефропатия,
  4. атеросклероз сосудов головного мозга,
  5. метаболический синдром,
  6. сердечная недостаточность и целый ряд других тяжелых и хронических болезней.

Важно понимать, что эти препараты не только эффективно снижают артериальное давление, но и оказывают благотворное воздействие на ряд органов и систем организма человека, защищая их от внешнего и внутреннего негативного воздействия. Так, научно доказано, что ингибиторы АПФ приносят несомненную пользу сердцу, сосудам и почкам.

Дело в том, что гипертрофия сердечной мышцы и стенок кровеносных сосудов возникает именно в связи с постоянным высоким артериальным давлением крови в них, это одно из главных негативных последствий гипертонии. Как известно, не так страшно повышенное давление само по себе, как то разрушительное воздействие, которое оно оказывает на органы и системы человеческого организма.

Важно!

Именно высокое артериальное давление провоцирует появление и прогрессирование многих тяжелых сердечных заболеваний. Лечение гипертонии с помощью препаратов из списка ингибиторов АПФ гораздо быстрее других противогипертонических лекарственных средств улучшает функционирование левого желудочка, снижает гипертрофию и усиливает ток крови.

Антиотензин II, чьё появление и деятельность тормозят или подавляют препараты из списка ингибиторов АПФ, имеет свойство стимулировать рост клеток. Так с помощью ингибиторов предотвращается гипертрофия или разрастание миокарда и мышечной ткани кровеносных сосудов.

Для уменьшения риска ишемии сердца препараты ингибиторы АПФ также способствуют снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, уменьшению объема сердечных полостей и улучшению функционирования его желудочков.

Ингибиторы АПФ – список препаратов и механизм действия

Один из главных вопросов, который ставит перед собой врач, выбирающий из списка ингибиторов АПФ препараты для лечения гипертонии, – это как он повлияет на функционировании почек конкретного пациента. Практика показала, что именно эти лекарственные препараты наиболее эффективно и надежно защищают почки в сравнении с другими противогипертоническими средствами.

В то же время больные, страдающие заболеваниями почек, как правило, в качестве одного их последствий своей болезни получают гипертонию. Т. е. эти две болезни тесно связаны друг с другом, в итоге в любом случае происходит постепенное, но неуклонное разрушение почек. Поэтому врачи чаще всего назначают больным гипертонией с одновременным нарушением функции почек именно ингибиторы АПФ. Большинство клинических исследований убедительно свидетельствуют о том, что это верный выбор.

Важно!

Кроме того, научно доказано, что эти препараты самым лучшим образом защищают больных, у которых в моче обнаруживается большое количество белка. По мнению современных ученых, это также связано с подавление деятельности ангиотензина II, который способствует росту почечной ткани. Длительное применение препаратов ингибиторов АПФ в целях снижения АД значительно улучшает функционирование почек, восстанавливает их правильную работу и, таким образом, излечивает почечную недостаточность.

Вместе с тем, отмечено, что в ходе такой длительной терапии может наблюдаться некоторое ухудшение функционирования почек, потому что в плазме крови начинает концентрироваться креатин. Это связано опять же с подавлением ангиотензина II. Важно отметить, что повышение концентрации креатина – это временное и обратимое явление, постепенно этот показатель выравнивается.

Медицинская статистика показывает, что применение исключительно ингибиторов АПФ дает значимый лечебный эффект у 50-60% больных легкой или средне-тяжелой гипертонией. А вот больным тяжелой формой гипертонии, а также больным пожилого возраста, врачи чаще всего назначают комплексное лечение совместно с

  • диуретиками,
  • антагонистами кальция или
  • бета-блокаторами.

Врачи прекрасно знают, что такое комплексное применение ингибиторов АПФ совместно с другими противогипертоническими лекарствами значительно усиливает их действие. Комбинация этих препаратов может помочь нормализовать АД у 80% даже очень тяжелых пациентов.

Внимание!

Ингибиторы АПФ для максимально быстрого снижения давления часто принимаются вместе с диуретиками, которые, как известно, способствуют понижению объема плазмы в крови. Однако, такое совмещение лекарственных препаратов может привести к слишком большому снижению АД и кровоснабжения почек, что повлечет за собой ухудшение их функционирования, поэтому принимать ингибиторы АПФ вместе с диуретиками следует с повышенной осторожностью.

Значительно усиливает лечебный эффект терапия гипертонии ингибиторами АПФ совместно с антагонистами кальция. Последние назначают тем, кому противопоказаны диуретики. Антагонисты кальция тоже усиливают растяжение кровеносных сосудов и, таким образом, снижают давление. Они показаны больным пожилого и престарелого возраста.

Побочные действия

Ингибиторы АПФ могут вызвать целый ряд побочных действий. Врач, назначая их, обязательно разъясняет это своему пациенту. Кроме того, больным настоятельно рекомендуется внимательно читать инструкцию к данным лекарственным препаратам, чтобы быть готовыми и к негативным последствиям их действия. Итак, ингибиторы АПФ, особенно при длительном их применении, могут вызвать:

  1. кашель,
  2. импотенцию,
  3. синдром Стивенса-Джонсона,
  4. фотосенсибилизацию,
  5. тромбоцитопению,
  6. гинекомастию,
  7. отеки,
  8. налет на языке и глотке,
  9. обострение панкреатита
  10. брадикардию,
  11. шок,
  12. почечную недостаточность и
  13. летальный исход.

Как видите, побочные действия могут быть очень серьезными, поэтому чаще консультируйтесь со своим лечащим врачом, назначившим Вам терапию гипертонии с помощью ингибиторов АПФ, и в полной мере исполняйте все его указания и рекомендации.

История открытия

ингибиторы АПФ

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J. Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны.

Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин. Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин.

ПОДРОБНОСТИ:   Новые препараты для лечения гипертонии

Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и  M. Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов.

Природные ингибиторы последнего поколения

В фармакологической группе ингибиторов АПФ лекарства, которые надо принимать неоднократно (например, «Эналаприл») считают устаревшими, так как они не могут обеспечивать необходимый эффект. Правда, «Эналаприл» по-прежнему остается популярным средством, демонстрирующим отличную эффективность при терапии гипертонии.

Список препаратов ингибиторов АПФ довольно обширный.

Такие средства являются своеобразными координаторами, ограничивающими процесс сильного растяжения клеток. Давление на фоне их приема уменьшается благодаря снижению сосудистого периферического сопротивления. Природные ингибиторы, поступающие в организм с молочными продуктами, называют казокининами и лактокининами. В небольшом количестве они содержатся в чесноке, сыворотке и в гибискусе.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм работы ингибиторов заключается в уменьшении активности ангиотензин-превращающих ферментов, которые ускоряют переход неактивного ангиотензина в активный. Данные препараты сдерживают процесс распада брадикинина, считающегося мощным вазодилятатором. Такие средства уменьшают приток крови к сердцу, снижая нагрузку и защищая почки от воздействия диабета и гипертонии.

Длительный прием данных средств может привести к угнетению кроветворения. В результате содержание в крови эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов снижается. Поэтому в период лечения требуется регулярное повторение общего анализа крови.

Могут также развиться аллергические реакции и непереносимость. Проявляется это, как правило, зудом, покраснением кожи, крапивницей, фотосенсибилизацией.

Ингибиторы АПФ – список препаратов и механизм действия

Кроме того, функция пищеварительной системы может нарушиться, что приведет к извращению вкуса, тошноте и рвоте, дискомфорту в области желудка. Иногда люди мучаются диареями или запорами, печень перестает нормально работать. В некоторых случаях возникают язвочки (афты) во рту.

Тонус парасимпатической нервной системы может усиливаться под действием лекарств, а также активироваться синтез простагландинов. Возникает сухой кашель и меняется голос. Облегчить симптомы можно приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не употреблением противокашлевых средств.

В статье были рассмотрены ингибиторы АПФ последнего поколения.

Ингибиторы АПФ могут вызвать целый ряд побочных действий. Врач, назначая их, обязательно разъясняет это своему пациенту. Кроме того, больным настоятельно рекомендуется внимательно читать инструкцию к данным лекарственным препаратам, чтобы быть готовыми и к негативным последствиям их действия.

Итак, ингибиторы АПФ, особенно при длительном их применении, могут вызвать:

  • – кашель,
  • – импотенцию,
  • – синдром Стивенса-Джонсона,
  • – фотосенсибилизацию,
  • – тромбоцитопению,
  • – гинекомастию,
  • – отеки,
  • – налет на языке и глотке,
  • – обострение панкреатита
  • – брадикардию,
  • – шок,
  • – почечную недостаточность и
  • – летальный исход.

Ингибиторы АПФ – список препаратов и механизм действия

1)Каптоприл – около 250 руб.,

2) Эналаприл – около 210 руб.,

3) Периндоприл – около 430 руб.,

4)Лизиноприл – около 200 руб.,

5) Фосиноприл – около 250 руб.,

6) Квинаприл – около 350 руб.,

7) Трандолаприл – около 490 руб.,

8)Рамиприл – около 350 руб.,

9) Моэксприл – около 270 руб.,

10) Беназеприл – около 800 руб.,

11) Спираприл – около 260 руб.

Помните, что все эти препараты следует принимать при лечении гипертонии только по назначению врача и по его рецепту.

Лечебный эффект препаратов данной лекарственной группы обусловлен их воздействием на систему ренин — ангиотензин — альдостерон. Цель принимаемого средства заключается в блокировании АПФ — ангиотензинпревращающего фермента, преобразующего гормон ангиотензин I в ангиотензин II. Последний оказывает негативное влияние на организм человека:

  • провоцирует сужение кровеносных сосудов;
  • вызывает высвобождение надпочечниками альдостерона, под действием которого в тканях происходит задержка жидкости и солей.

Когда АПФ ангиотензин I превращает в ангиотензин II, отмечается повышение кровяного давления. Механизм действия ингибиторов АПФ направлен на предотвращение выработки и уменьшение в крови и тканях данного гормона за счет подавления АПФ. Препараты иАПФ способны усиливать влияние диуретиков, уменьшая возможности организма вырабатывать альдостерон в условиях сниженного уровня жидкости и солей.

Препараты ингибиторы АПФ отличаются хорошей переносимостью и малой выраженностью негативных последствий от приема.

К побочным явлениям терапии относятся:

  • Головокружение, слабость. Обычно отмечаются в начале терапии, при одновременном приеме мочегонных препаратов.
  • Гипотензия, тахикардия, редко кардио- и цереброваскулярные патологии.
  • Диспепсия, рвота, расстройства стула, дисфункция печени.
  • Преходящие нарушения вкуса, соленый или металлический привкус во рту.
  • Изменение показателей периферической крови (тромбопения, анемия, лейкопения, нейтропения).
  • Ангионевротический отек, сыпь, гиперемия кожи.
  • Может отмечаться кашель​ ​при​ ​приеме​ ​ингибиторов​ ​АПФ. Если симптом не связан с иной причиной, требуется отказ от терапии или смена препарата. К сожалению, пока не разработан ингибитор АПФ, не вызывающий кашель. Этот негативный эффект может развиться при приеме любого препарата данной группы. Однако отмечена лучшая переносимость в этом плане Фозиноприла, по сравнению с иными иАПФ.
  • Боль в горле, груди, бронхоспазм, изменение голоса, стоматит, лихорадка, отеки нижних конечностей.
  • Увеличение калия в крови. Проявляется спутанностью сознания, сбоями сердечного ритма, онемением или покалыванием конечностей, губ, одышкой, тяжестью в ногах.
  • Нарушение функционирования почек.
  • Парадоксальный рост кровяного давления (при выраженном сужении почечной артерии).

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Механизм действия ингибиторов АПФ

Ингибитор действует двояко: в плазме крови (обеспечивает мгновенную реакцию сосудов) и в тканях (для долговременного эффекта). Рост количества фермента брадикинина, улучшающего состояние клеток сердца и сосудов, защищает миокард, предотвращает развитие гипертрофии сердечной мышцы. Если патология уже существует, обеспечивается обратный процесс, Применение иАПФ совместно с диуретиками усиливает гипотензивный эффект лекарства.

При возникновении побочных эффектов следует прекратить принимать ингибиторы АПФ – дискомфорт препараты причинять не должны. Стоит подобрать замену при следующих проявлениях:

  • сухой кашель, гиперактивность бронхов, изменение голоса;
  • развитие почечной недостаточности;
  • артериальная гипотония;
  • дискомфорт в области желудка.

Противопоказанием к назначению являются:

  • гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л по анализу крови);
  • аортальный стеноз;
  • беременность и лактация у женщин;
  • выраженная артериальная гипотония;
  • аллергические реакции на основное вещество в анамнезе.

Механизм работы блокаторов АПФ заключается в торможении выработки сосудосуживающего фермента, который производится почками (ангиотензина). Лекарство влияет на ренин-ангиотензонную систему, препятствует превращению ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (провокатор гипертензии), что ведёт к нормализации давления.

С помощью выброса оксида азота блокаторы рецепторов ангиотензина замедляют распад брадикинина, который отвечает за расширение стенок сосудов. В итоге, достигается основной терапевтический эффект при гипертонии – блокировка рецепторов ангиотензина 2, снятие высокого тонуса в артериях и стабилизация давления.

Сосудорасширяющие медикаменты АПФ

Сосудорасширяющие медикаменты АПФ в кардиологии часто используют для терапии артериальной гипертензии. Приведем сравнительную характеристику и список ингибиторов АПФ, являющихся наиболее популярными среди пациентов:

  • Препарат «Эналаприл» является кардиопротектором непрямого воздействия, быстро снижающего давление и уменьшающего нагрузку на сердце. Действует на организм это средство до шести часов и выводится, как правило, почками. Редко способен вызвать снижение зрения. Стоимость составляет 200 рублей.
  • «Каптоприл» является средством короткого срока воздействия. Это лекарственное средство хорошо стабилизирует давление, правда, данный препарат может потребовать многократного приема. Дозирование устанавливает врач. Обладает медикамент антиоксидантной активностью. В редких случаях может спровоцировать тахикардию. Его стоимость составляет 250 рублей.
  • Лекарство «Лизиноприл» обладает долгим сроком действия. Работает абсолютно самостоятельно, ему не требуется метаболизироваться в печени. Выводят это лекарство почки. Препарат подходит всем больным, даже страдающим ожирением. Его можно применять пациентам с хроническим заболеванием почек. Это лекарственное средство может вызвать головные боли наряду с атаксией, сонливостью и тремором. Стоимость составляет 200 рублей.
  • Медикамент «Лотензин» способствуют понижению давления. Это средство обладает вазодилатирующей активностью. Оно ведет к снижению брадикинина. Данное средство противопоказано кормящим и беременным женщинам. Препарат редко способен вызывать рвоту с тошнотой и диареей. Стоимость медикамента держится в пределах 100 рублей.
  • Лекарство «Моноприл» замедляет процессы метаболизма брадикинина. Эффект от его применения достигается, как правило, спустя три часа. Данный лекарственный препарат не вызывает привыкания. Его с осторожностью нужно назначать пациентам с хроническими болезнями почек. Стоимость составляет 500 рублей.
  • Лекарство «Рамиприл» является кардиопротектором, вырабатывающим рамиприлат. Этот медикамент снижает периферическое сосудистое сопротивление, он противопоказан при наличии артериального стеноза. Стоимость составляет 350 рублей.
  • Препарат «Аккуприл» может способствовать понижению давления. Это лекарство может устранять сопротивление в легочных сосудах. Довольно редко этот препарат способен вызывать вестибулярное нарушение и потерю вкуса (побочное действие ингибиторов АПФ). Средняя цена составляет 200 рублей.
  • Медикамент «Периндоприл» помогает активному метаболиту формироваться в человеческом организме. Максимальная его эффективность может достигаться уже спустя три часа после применения. Редко может спровоцировать диарею с тошнотой и сухостью во рту. Стоимость составляет 400 рублей. Список препаратов ингибиторов АПФ последнего поколения на этом не заканчивается.
  • Лекарство «Трандолаприл» на фоне долгого использования понижает выраженность гипертрофии миокарда. Передозировка препаратом может вызывать резкую гипотензию наряду с ангионевротическим отеком. Стоимость составляет 100 рублей.
  • Препарат «Хинаприл» воздействует на ренин-ангиотензиновые функции. Этот препарат значительно снижает нагрузку на сердце. Он очень редко способен вызвать аллергическую реакцию и стоит 360 рублей.
ПОДРОБНОСТИ:   Препараты для лечения вегето-сосудистой дистонии (ВСД): лучшие средства

Что это такое – препараты-ингибиторы АПФ, знают не все.

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического состава к ингибиторам ангиотензинпревращающего действия относятся несколько основных групп – карбоксильную, фосфинильную, сульфгидрильную. Все они имеют разную степень выведения из организма и отличия в  усвоении. Есть разница и в дозировке, но она зависит от особенностей заболевания и вычисляется врачом.

Группа и список лучших препаратов (названия) Полувыведение из организма, часов Выведение почками, % Дозировка и количество приёмов в сутки
Карбоксильная
Лизиноприл 12–13 72 От 2,5 до 10 мг 1 раз в день
Эналаприл 11 89 От 2,5 до 20 мг 2 раза в день
Квинаприл 3 77 От 10 до 40 мг 1 раз в день
Рамиприл 11 85 От 2,5 до 10 мг 1 раз в сутки
Цилазаприл 10 82 1,25 мг 1 раз в день
Сульфгидрильная
Каптоприл 2 96 От 25 до 100 мг 3 раза в сутки
Беназеприл 11 87 От 2,5 до 20 мг 2 раза в день
Зофеноприл 4–5 62 От 7,5 до 30 мг
Фосфинильная
Фозиноприл 12 53 От 10 до 40 мг 1 раз в неделю

По длительности терапевтического действия препараты от давления также имеют несколько групп:

  1. Препараты короткого действия (каптоприл). Такие ингибиторы нужно принимать 3–4 раза в сутки.
  2. Лекарства средней продолжительности (Беназеприл, Зофеноприл, Эналаприл). В день достаточно принимать подобные медикаменты не менее 2 раз.
  3. АПФ блокаторы длительного действия (Цилазаприл, Лизиноприл, Квинаприл, Фозиноприл). Лекарства хорошо помогают от давления при одном приёме в день.

Общепризнанной классификации данных лекарственных средств нет, поскольку клинического значения она не имеет. Распространено разделение препаратов ингибиторов АПФ на категории по химической структуре, характеру группы, связывающейся с атомом цинка в молекуле АПФ:

  • сульфигидрильные (катоприл, зофеноприл);
  • карбоксильные (эналаприл, лизиноприл, хинаприл и прочее);
  • фосфонильные (фозиноприл);
  • природные.

Ингибиторы АПФ также отличаются по продолжительности действия, что определяется кратностью приема средства (большинство принимаются однократно), по биодоступности (в среднем, диапазон различия не широк).

Присутствует классификация по молекулярным свойствам:

  • Гидрофильные препараты. Отмечается более скорый лечебный эффект за счет их быстрого растворения в плазме крови.
  • Гидрофобные (липофильные). Наблюдается наиболее выраженный результат после приема за счет лучшего поступления в клетки. Большинство ингибиторов АПФ относятся к этой группе.

Лекарственные средства иАПФ также можно поделить на активные препараты (мало метаболизируются печенью, биологически активны) и пролекарства (действуют после всасывания в пищеварительном тракте).

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

  • сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
  • карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
  • фосфатная(Фозиноприл);
  • гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Существует сразу несколько ингибиторных классификаций. Эти препараты классифицируют в зависимости от способа выведения их из организма и активности действия. Современная медицина широко применяет химическую АПФ-классификацию препаратов, в которую включены следующие группы:

  • сульфгидрильная группа;
  • карбоксильная группа (речь идет о дикарбоксилат-содержащих препаратах);
  • фосфинильная группа (фосфонат-содержащие медикаменты);
  • группа природных соединений.

Определение ингибиторов АПФ

Средства различаются между собой по следующим признакам:

  • вещество в основе лекарства;
  • способ выведения;
  • активность средства.

Самая распространенная классификация – по основному действующему элементу внутри молекулы. Нижеперечисленные ингибиторы АПФ – список препаратов, чаще других выписываемых при резком повышении артериального давления и гипертоническом кризе. Подбирает лекарства врач, учитывая возможную индивидуальную непереносимость составных элементов пациентом и перечень состояний, ограничивающих применение.

Сульфгидрильные

Средства 1 поколения являются антагонистами кальция. Они замедляют попадание его ионов в клетки сердца и сосудов, эффективно снижая их напряжение. Яркий представитель – испытанное лекарство «первой линии» Каптоприл – отличается следующим:

  • препарат короткого действия;
  • используется при резком повышении артериального давления;
  • выводится почками.

Плюсы:

  • быстрый эффект (за 1 час);
  • не вызывает тахикардию.

Минусы:

  • длительность действия не превышает 6 часов;
  • необходимо не менее трех приемов за сутки;
  • для долгого лечения практически не применим;
  • возможны перепады давления.

Классификация ингибиторов АПФ по продолжительности действия

Лекарства, содержащие дикарбоксилаты, с механизмом более длительного действия, они метаболизируются в печени. Известнейший препарат группы – Эналаприл – обладает следующими особенностями:

  • является кардиопротектором;
  • выводится почками.

Плюсы:

  • минимум побочных реакций.

Минусы:

  • длительность действия не превышает 8-12 часов;
  • необходимо не менее двух приемов за сутки.

Лизиноприл отличается высокой способностью блокировки превращения ангиотензина и действует сразу, не нуждаясь в переработке. Его особенности:

  • работает самостоятельно;
  • выводится почками.

Плюсы:

  • может применяться лицами, страдающими ожирением;
  • длительный срок действия (хватает 1 приема лизиноприла за сутки).

Минусы:

  • может вызывать головные боли, ощущение сонливости, дрожание конечностей.

Периндоприл – помимо основной функции, улучшает состояние почек, уменьшая протеинурию. Применяется вместе с диуретиками. Особенности периндоприла:

  • формирует активный метаболит;
  • большая часть препарата выводится почками, остальное – печенью.

Плюсы:

  • максимальный эффект уже в течение пары часов после приема;
  • длительный срок действия, хватает 1 приема за сутки.

Минусы:

  • становится причиной тошноты, расстройства желудка.

Фосфинильная группа активно применяется для гипертоников с почечной недостаточностью. Это средство нового поколения, активно работающее в тканях органов с долгим стабилизирующим эффектом. Представитель группы – Фозиноприл – отличается следующим:

  • большая часть препарата выводится почками, остальное – печенью;
  • направлен на контроль утренних скачков давления.

Плюсы:

  • не вызывает привыкания;
  • длительный срок действия, хватает 1 приема за сутки.

Минусы:

  • людям с болезнями почек применять с осторожностью.

О существовании природных иАПФ стало известно в процессе исследования ядовитого вещества жарараки (вид змей в Бразилии). Токсины резко сокращают возможности растяжения клеток, сопротивление периферических сосудов уменьшается, вызывая снижение давления. Ингибиторы содержат и пищевые продукты, но действие их значительно слабее. Небольшое количество их присутствует в сыворотке (лактокинины и казокинины), чесноке, гибискусе.

Противопоказания

Назначение препаратов ингибиторов АПФ производится по следующим показаниям:

  • Артериальная гипертония и гипертензия, особенно при наличии сахарного диабета, сердечной недостаточности, обструкции бронхов, облитерирующего атеросклероза сосудов ног, гиперлипидемии.
  • Ишемическая болезнь сердца, в том числе постинфарктный кардиосклероз.
  • Нарушение функционирования левого желудочка, в том числе бессимптомное.
  • Сердечная недостаточность хронического течения.
  • Вторичное поражение почек при диабете, пиелонефрит в хронической форме, гломерулонефрит, гипертоническая нефропатия.

Упаковка таблеток Лизиноприл

К противопоказаниям приема препаратов ингибиторов АПФ относятся:

  • выраженная индивидуальная гиперчувствительность, склонность к ангионевротическому отеку при терапии иАПФ;
  • стеноз почечных артерий, снижение почечной функции (креатинин свыше 300 мкмоль/л);
  • выраженный стеноз аорты, артериальная гипотензия;
  • чрезмерное увеличение калия в крови (более 5,5 ммоль/л);
  • беременность и лактация;
  • детский возраст.

С осторожностью препараты применяются при низком систолическом давлении (ниже 90 миллиметров ртутного столба), почечной недостаточности (креатинин до 300 мкмоль/л), при обострении гепатита, циррозе, выраженной анемии, агранулоцитозе, тромбоцитопении.

Антигипертензивные лекарства группы блокаторов АПФ последнего поколения относятся к препаратам комплексного действия.

Это позволяет использовать их в следующих состояниях:

  • при гипертонии различной этимологии;
  • при сердечной недостаточности (снижение фракции выброса левого желудочка или его гипертрофия);
  • при почечной недостаточности (гломерулонефрит, пиелонефрит, диабетическая нефропатия, гипертоническая нефропатия);
  • после инсульта при скачках давления в сторону повышения;
  • при перенесённом инфаркте миокарда.

Применение АПФ блокаторов ограничивается или заменяется другими препаратами в случае сильного уменьшения клиренса креатинина (бывает при почечной недостаточности и грозит гиперкалиемией).

Гломерулонефрит

Ингибиторы АПФ применяются при почечной недостаточности

Антигипертензивные лекарства произведут более высокий терапевтический эффект, если учитывать главные особенности их применения:

  1. Ингибиторы нужно принимать за час до еды, соблюдая дозировку и количество приёмов, указанные врачом.
  2. Не употреблять заменители соли. Подобные пищевые аналоги содержат калий, который и без того накапливается в организме во время лечения блокаторами АПФ. По той же причине не рекомендуется злоупотреблять продуктами питания, содержащими калий (капуста, листья салата, апельсины, бананы, абрикосы).
  3. Нельзя параллельно с ингибиторами принимать противовоспалительные лекарства нестероидного происхождения (ибупрофен, нурофен, бруфен). Такие препараты задерживают выведения из организма воды и натрия, что снижает действие блокаторов ангиотензинпревращающего фермента.
  4. Постоянно контролировать давление и работу почек.
  5. Не прерывать курс лечения без ведома врача.
Таблетки Ибупрофен

Нельзя принимать вместе с ингибиторами Ибупрофен и похожие препараты

Наряду с широким использованием в лечении артериальной гипертензии, блокаторы АПФ имеют много противопоказаний. Их условно можно разделить на абсолютные (категорически запрещены к использованию) и относительные (применение зависит от клинической картины, когда результат оправдывает возможный вред).

ПОДРОБНОСТИ:   Нормальное давление человека по годам, возрастам – таблица. Низкое, высокое давление – что делать?
Вид ограничений Противопоказания
Абсолютные Патологическое сужение стенок обеих почечных артерий
Снижение работы почек (повышение креатинина до 300 мкмоль/л)
Гиперкалиемия (избыток калия в организме, что может нарушить ритм сердца)
Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства
Беременность и период лактации
Детский возраст до 5 лет
Относительные Снижение систолического давления ниже 95 мм. рт. ст. Если при вторичном приёме давление нормализовалось, лечение можно продолжать
Почечная недостаточность и гиперкалиемия в умеренном течении
Гепатит в обострённой стадии
Поражение кровяных ростков (агранулоцитоз, выраженная анемия, тромбоцитопения)

Важно!

Важно понимать, что препараты ингибиторов АПФ являются серьезными лекарственными средствами, которые могут не только принести пользу, но и нанести вред. Поэтому необходимо строго придерживаться рекомендаций специалиста и не игнорировать противопоказания.

Природные ингибиторы оборотной транскриптазы

Представленные выше средства последнего поколения сегодня используются даже в пластической хирургии. Правда, чаще они назначаются больным для понижения давления и пациентам, имеющим нарушения в работе сердца и сосудов для лечения артериальной гипертензии. Самостоятельно применять эти лекарства не рекомендуется, так как они имеют много противопоказаний и побочных эффектов. Основными показаниями к применению этих лекарственных средств являются следующие патологии:

  • наличие у пациента диабетической нефропатии;
  • при дисфункциях левого желудочка сердца;
  • на фоне развития атеросклероза сонных артерий;
  • на фоне перенесенного инфаркта миокарда;
  • при наличии сахарного диабета;
  • на фоне обструктивного заболевания бронхов;
  • при наличии фибрилляция предсердий;
  • на фоне метаболического синдрома.

Последнего поколения ингибиторы АПФ сегодня применяются очень часто.

Список относительных противопоказаний употребления ингибиторов следующий:

  • наличие у пациента артериальной умеренной гипотонии;
  • присутствие хронической тяжелой недостаточности почек;
  • в детском возрасте;
  • при наличии тяжелой анемии.

К абсолютным противопоказаниям необходимо отнести гиперчувствительность, лактацию, двусторонний стеноз почечных артерий, выраженную гипотонию, беременность и гиперкалиемию.

У людей могут наблюдаться побочные эффекты от ингибиторов АПФ в виде зуда, аллергической сыпи, слабости, гепатотоксичности, снижения либидо, стоматита, лихорадки, учащенного сердцебиения, отека ног и так далее.

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Высокий коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Сопутствующий сахарный диабет;
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

  • склонность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжелая анемия.

Относительные противопоказания:

  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Сульфгидрильная группа

title

Ингибиторы АПФ этой группы выступают антагонистами кальция.

Приведем список наиболее известных медикаментов из сульфгидрильной группы:

  • «Беназеприл»;
  • «Каптоприл», наряду с «Эпситроном», «Капотеном», и «Алкадилом»;
  • «Зофеноприл» и «Зокардис».

Механизм действия

Блокаторы рецепторов АПФ положительно влияют на организм человека при лечении артериальной гипертензии.

Несмотря на это, препараты могут вызывать определённые негативные реакции со стороны жизненно важных систем:

  1. Кашель. Нет таких ингибиторов АПФ, не вызывающих кашель. В той или иной мере антигипертензивные лекарства вызывают подобный симптом. При его сильной выраженности лучше обратиться к врачу.
  2. Нарушения в работе пищеварительного тракта в виде сильной рвоты и длительной диареи.
  3. Зуд и краснота на коже.
  4. Увеличение количества калия в крови, которое сопровождается нарушением ритма сердца, одышкой, покалыванием в конечностях, раздражённостью, спутанностью сознания.
  5. Отёчность горла, языка, лица. Температура, боль в горле, дискомфорт в груди, отёчностью нижних конечностей.
Отек горла

При приеме ингибиторов может появиться отечность в горле

При первом приёме лекарства может возникнуть металлический или солёный привкус во рту. К тому же в начале терапии наиболее выраженным будет головокружение, возможен упадок сил.

Ещё одним немаловажным побочным эффектом применения ингибиторов АПФ является нарушение работы почек. Это бывает, когда почечная недостаточность протекает в острой стадии.

В лечении гипертонии наиболее действенным препаратами считаются ингибиторы АПФ. Лекарства угнетают выработку почками ангиотензина и, тем самым, способствуют нормализации давления. Благодаря широкому механизму действия подобные препараты используются при сердечной и почечной недостаточности, в лечении артериальной гипертензии различного происхождения. Главное, не заниматься самолечением и обо всех изменениях в состоянии сообщать врачу. Это поможет избежать негативных последствий.

ЛекарстваСосуды

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергические реакции;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения. Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме.

Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов. Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Использование при гипертонии

Данные препараты эффективно блокируют ангиотензин-превращающие ферменты. Эти современные лекарства производят положительный эффект на здоровье человека и защищают почки и сердце. Помимо всего прочего ингибиторы нашли широкое применение при сахарном диабете. Эти медикаменты увеличивают клеточную чувствительность к инсулину, улучшая усвоение глюкозы.

Список ингибиторов АПФ последнего поколения можно продолжать.

Ингибиторы при недостаточности сердца

ингибиторы апф

Часто лечение хронической недостаточности сердца предполагает применение ингибиторов. Эта категория кардиопротекторов в кровяной плазме препятствует трансформации неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II. Благодаря этому предупреждается его неблагоприятное воздействие на почки, сердце и сосудистое периферическое русло.

Способы​ ​приема

Многие пациенты с гипертонией часто интересуются, как правильно принимать ингибиторы АПФ нового поколения? Отвечая на этот вопрос, надо сказать, что применение любых препаратов этой группы в обязательном порядке должно согласовываться с врачом. Обычно ингибиторы принимают за час до еды, то есть натощак.

Далее выясним, в каких случаях такие лекарственные препараты принимать пациентам не рекомендуется.

Дозировку препарата, кратность приема устанавливает врач, исходя из состояния пациента, результатов обследования, ответа организма на проводимую терапию. Лекарства данной группы употребляются натощак за час до приема пищи. При лечении рекомендуется ограничить употребление заменителей соли, большого количества продуктов, богатых калием.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) способны уменьшать эффективность иАПФ, по этой причине не стоит их совмещать. Не следует прерывать курс терапии даже при стабилизации состояния и отсутствии симптомов. При лечении сердечной недостаточности хронического течения часто требуется длительный прием лекарства.

При терапии иАПФ необходимо проводить регулярное мониторирование кровяного давления, оценку функции почек (креатинин, калий), клинического состояния пациента, побочных явлений.

Adblock detector