Вазопротекторное действие это

Форма выпуска и состав препарата

Вазапростан выпускается в форме лиофизиата, предназначенного для приготовления раствора для внутривенных вливаний. Препарат представляет собой гигроскопическую белую массу, упакованную в стеклянные ампулы по 10 штук в картонной коробке.

  • Главным действующим веществом препарата является алпростадил 20 или 60 мкг, а также вспомогательные компоненты.

Клинико-фармакологическая группа: препарат простагландина E1.

Вазапростан выпускают в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий: гигроскопичная масса белого цвета (в стеклянных ампулах, в картонной пачке 10 ампул и инструкция по применению Вазапростана).

В состав одной ампулы лиофилизата входит 20 мкг или 60 мкг активного вещества – алпростадила (клатратного комплекса с альфадексом).

Вспомогательные вещества: альфадекс (α-циклодекстрин), безводная лактоза.

Сердечно-сосудистая система трудится без остановки. В таком положение каждое звено единого комплекса нуждается в беспрерывной поставке питательных веществ, энергетических ресурсов, защите от вредных соединений, попадающих в кровяное русло.

Окончания отростков нервных волокон связывают сосуды с нервной системой. При передаче информации в виде нервного импульса сосуды спазмируются или расширяются. Внутренняя поверхность трубчатых образований вырабатывает компоненты, стимулирующие микроциркуляцию крови, чтобы обеспечить биологической жидкостью мельчайшие сосуды.

При нарушении капиллярного кровотока – избыточном или недостаточном наполнении капилляров кровью развивается гипоксия тканей. Ангиопротекторы назначаются с целью устранения сосудистых сбоев.

Фармакологические свойства

  • обладают спазмолитической активностью;
  • расширяют сосуды;
  • усиливают микроциркуляцию в мелких сосудах;
  • улучшают реологические свойства крови – предотвращают тромбообразование;
  • благотворно влияют на проницаемость сосудистых стенок – снижают хрупкость и ломкость капилляров;
  • угнетают синтез гиалуронидазы, разрушающей стенки сосудов;
  • активизируют механизмы обмена (диффузия и фильтрация-реабсорбция) в сосудистых стенках, за счет чего устраняется отечность и застойные явления;
  • нормализуют тонус сосудов;
  • предупреждают развитие оксидативного стресса.

Выделяют три главных этапа, с которыми справляются ангиопротекторы – обезболивают, снимают воспаление, оказывают антибрадикининовое действие.

Фармакодинамика

Вазапростан – препарат простагландина Е1 (PG E1), оказывает вазопротекторное действие. Благодаря применению препарата улучшается микроциркуляция и периферическое кровообращение. При системной терапии наблюдается расслабление гладкомышечных волокон.

К другим эффектам действующего вещества Вазапростана – алпростадила относится:

  • Сосудорасширяющее действие, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов без изменения артериального давления. При этом отмечается рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса;
  • Уменьшение активности нейтрофилов и агрегации тромбоцитов, увеличение эластичности эритроцитов, повышение фибринолитической активности крови;
  • Подавление секреции желудочного сока;
  • Стимулирующее действие на гладкую мускулатуру мочевого пузыря, кишечника, матки.

Фармакокинетика

Алпростадил применяется в сочетании с альфациклодекстрином (внутривенно или внутриартериально). При приготовлении раствора комплекс распадается на отдельные компоненты – PG E1 и альфациклодекстрин.

Терапевтически значимая концентрация активного вещества при внутривенном применении достигается вскоре после начала введения, а Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови – за 2 часа.

Связывание PG E1 с белками плазмы – на уровне 93%.

Метаболизм PG E1 происходит преимущественно в легких, в процессе первого прохождения через легкие метаболизируется около 60–90% активного вещества, при этом образуются основные метаболиты – 15-кето-PG E0, 15-кето-PG E1 и PG E0.

ПОДРОБНОСТИ:   Бисакодил Хемофарм: инструкция по применению 💊

PG E1 – эндогенное вещество, которое характеризуется исключительно коротким T1/2 (периодом полувыведения). Плазменная концентрация в крови возвращается к исходному уровню спустя 10 секунд после прекращения введения. Выводится с мочой и через желудочно-кишечный тракт (на уровне 88 и 12% соответственно) в течение 72 часов в виде метаболитов.

Вазопротекторное действие это

T1/2 альфациклодекстрина составляет примерно 7 минут, выводится в неизмененном виде с мочой.

Вазапростан, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор готовят непосредственно перед выполнением инфузии. Использование раствора, приготовленного более 12 часов назад, не допускается.

Для внутриартериального введения содержимое ампулы (20 мкг алпростадила) растворяют – в 50 мл физиологического раствора.

Если другие предписания отсутствуют, 10 мкг алпростадила (половину ампулы) вводят внутриартериально в течение 60-120 минут при помощи устройства для инфузии. В случае необходимости, особенно при наличии некрозов, дозу можно увеличить до 20 мкг алпростадила (под строгим контролем переносимости). Такую дозу обычно применяют для однократной ежедневной инфузии.

Если внутриартериальное введение Вазапростана осуществляется через установленный катетер, в зависимости от степени тяжести заболевания и переносимости, рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг в минуту с введением препарата в течение 12 часов при использовании устройства для инфузий.

Для внутривенного введения 40 мкг алпростадила (2 ампулы по 20 мкг) разводят в 50-250 мл физиологического раствора и вводят внутривенно в течение 2 часов 2 раза в день или 60 мкг алпростадила (3 ампулы по 20 мкг) в течение 3 часов 1 раз в день.

Средняя продолжительность терапии – 2 недели. При отсутствии положительной динамики лечение прекращают, при улучшении возможно продление терапии еще на 7-14 дней.

У больных с почечной недостаточностью (сывороточный креатинин больше 1,5 мг/дл) внутривенное введение Вазапростана следует начинать с 20 мкг (1 ампула по 20 мкг) в течение 2 часов. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу можно увеличить до 40-60 мкг.

Для пациентов с сердечной и почечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости – 50-100 мл в сутки. Продолжительность терапии – 4 недели.

vazaprostan-1

Основные симптомы: снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, могут развиваться вазовагальные реакции (проявляются в виде повышенного потоотделения, бледности кожных покровов, тошноты, рвоты); это может сопровождаться симптомами сердечной недостаточности и ишемией миокарда; также возможен отек, покраснение ткани и боль в месте инфузии.

Терапия: уменьшение дозы Вазапростана либо прекращение инфузии. При выраженном снижении артериального давления больного переводят в положение лежа с приподнятыми ногами. В случае сохранения симптомов назначают симпатомиметики.

Примерная цена на Вазапростан (10 ампул по 20 мкг) составляет 8199–9834 руб.

Согласно инструкции по применению, раствор Вазапростан необходимо готовить непосредственно перед введением в кровяное русло. Совершенно недопустимо хранить раствор до следующего вливания.

  • Внутриартериальное введение. Для внутриартериального введения содержимое ампулы (20 мкг алпростадила) растворяют – в 50 мл физиологического раствора. Если другие предписания отсутствуют, 10 мкг алпростадила (половину ампулы) вводят внутриартериально в течение 60-120 минут при помощи устройства для инфузии. В случае необходимости, особенно при наличии некрозов, дозу можно увеличить до 20 мкг алпростадила (под строгим контролем переносимости). Такую дозу обычно применяют для однократной ежедневной инфузии. Если внутриартериальное введение Вазапростана осуществляется через установленный катетер, в зависимости от степени тяжести заболевания и переносимости, рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг в минуту с введением препарата в течение 12 часов при использовании устройства для инфузий.
  • Внутривенное введение. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: 1 амп./20 мкг алпростадила Для получения раствора для в/в введения содержимое 2 ампул лиофилизата (соответствует 40 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в в течение 2 ч. Эта доза применяется 2 раза/сут. Либо содержимое 3 ампул (соответствует 60 мкг алпростадила) растворяют в 50-250 мл физиологического раствора и вводят в/в инфузионно в течение 3 ч 1 раз/сут.
ПОДРОБНОСТИ:   Лекарства для сердца: список для пожилых людей, для профилактики, поддержки сердца

Согласно инструкции длительность терапии препаратом в среднем составляет не менее 2 недель. При недостаточном эффекте или запущенном состоянии больного терапию можно продлить еще на 1-2 недели по указанию врача. Пациентам с почечной и сердечной недостаточностью требуется индивидуальная коррекция дозы.

Симптомами передозировки препаратом можно назвать снижение АД, гиперемию кожи, общую слабость организма. У младенцев – брадикардию и апноэ. В качестве лечения используется замедление или прекращение инфузии (особенно Вазапростана 60). При наблюдении первых признаков угнетённого дыхания у младенцев рекомендуется ИВЛ.

Побочные реакции

Согласно инструкции к Вазапростану, его применение может вызвать такие побочные явления:

  1. Аллергические реакции: зуд и кожная сыпь;Со стороны опорно-двигательного аппарата: обратимый гиперостоз трубчатых костей (при длительности лечения более 4 недель);
  2. Лабораторные показатели: лейкопения, лейкоцитоз, увеличение титра C-реактивного белка;
  3. Местные симптомы: флебит;
  4. Со стороны нервной системы: быстрая утомляемость, головные боли, недомогание, головокружение;
  5. Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, AV блокада, кардиалгия, снижение АД, развитие или усугубление СН, острый отек легких, нарушения сердечного ритма;
  6. Со стороны системы пищеварения: дискомфорт в эпигастральной области, повышение активности “печеночных” трансаминаз, тошнота и рвота, гипербилирубинемия (очень редко), диарея;
  7. У новорожденных: диарея, снижение АД, гипертермия, тахикардия, судороги, гиперемия кожных покровов, угнетение дыхательной функции (вплоть до апноэ), брадикардия, диссеминированная внутрисосудистая коагулопатия, высыпания на коже;
  8. Прочие: гипертермия, повышенное потоотделение, отек конечности, в вену которой производилась инфузия;

Особые указания

Вазапростан может применяться только врачами, имеющими опыт в ангиологии и знакомыми с методами современного непрерывного контроля сердечно-сосудистой системы, а также имеющими необходимое для этого оборудование.

При проведении терапии важно контролировать артериальное давление, биохимические показатели крови, частоту сердечных сокращений, показатели свертываемости крови (при возникновении нарушений свертывающей системы крови или при одновременном применении с препаратами, влияющими на свертывающую систему).

ПОДРОБНОСТИ:   Гепарин (Heparin) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Во избежание появления симптомов гипергидратации у больных с почечной недостаточностью объем вводимой жидкости необходимо ограничить до 50-100 мл в день. Следует проводить динамическое наблюдение за состоянием пациентов (контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости – контроль баланса жидкости, массы тела, проведение эхокардиографического исследования или измерение центрального венозного давления.

Пациенты с ишемической болезнью сердца, нарушениями функции почек и периферическими отеками (сывороточный креатинин больше 1,5 мг/дл) во время применения Вазапростана и в течение 1 дня после прекращения терапии должны находиться в стационаре под наблюдением врача.

Как правило, флебит (проксимальнее места введения) не является причиной для прекращения лечения, симптомы воспаления проходят через несколько часов после изменения места введения препарата или прекращения инфузии. Специфическое лечение в подобных случаях не проводят. Снизить частоту проявления данного побочного эффекта Вазапростана позволяет катетеризация центральной вены.

Вазапростан может оказывать влияние на способность к управлению механизмами и вождению автотранспорта в период начала лечения, увеличения дозировки и отмены препарата, а также при приеме алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

  • Гипотензивные и антиангинальные средства, периферические вазодилататоры: их эффект усиливается;
  • Эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин): вазодилатирующий эффект уменьшается;
  • Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, цефамандол, цефоперазон, цефотетан, тромболитики: вероятность развития кровотечений возрастает.

Нужно учитывать, что взаимодействие может развиваться в том случае, если перечисленные выше препараты применялись незадолго до начала терапии Вазапростаном.

Запрещается употреблять алкогольсодержащие напитки во время курса лечения препаратом Вазапростан.

При сочетанном применении препарат Вазапростан способен усиливать гипотензивное действие антиангинальных и антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров. При одновременном использовании Вазапростана с антиагрегантами, антикоагулянтами, цефамандолом, тромболитиками, цефотетаном, цефоперазоном возрастает риск возникновения кровотечений.

В случае одновременного применения Вазапростана с норэпинефрином или эпинефрином уменьшается вазодилатирующее действие. Следует учитывать, что подобное взаимодействие может иметь место в том случае, если вышеуказанные средства использовались незадолго до введения Вазапростана.

Аналоги

Среди аналогов препарата Вазапростан можно выделить:

  1. Алпростан (от 600.00 руб);
  2. Каверджект (от 698.00 руб);
  3. ВАП 20 (от 3402.00 руб);
  4. Алпростан Зентива.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Аналогами Вазапростана являются: ВАП 20, Вазостенон, Мьюз, Алпростадил, Алпростан, Каверджект, Эдекс и др.

Условия отпуска из аптек

Беречь от детей. Хранить при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 4 года.

При повреждении ампулы лиофилизат значительно уменьшается в объеме и становится клейким. В этом случае использовать препарат нельзя.

Отпускается по рецепту.

Вазопротекторное действие это

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года. При повреждении ампулы лиофилизат становится влажным и клейким, сильно уменьшается в объеме. В этом случае использовать препарат нельзя.

Препарат отпускается по рецепту.

Adblock detector