Рибавирин: инструкция по применению, отзывы и цены

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые заболевания сердца (включая нестабильные и неконтролируемые формы), предшествующие лечению как минимум, в течение 6 мес; заболевания щитовидной железы, если они не поддаются лечению обычными методами; гемоглобинопатии (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия), выраженная депрессия, суицидальные мысли или попытки суицида, в т.ч. в анамнезе;

Рибавирин назначается при лечении хронического гепатита C (в сочетании с интерфероном альфа-2b/пэгинтерфероном альфа-2b) в следующих ситуациях:

  • обострение болезни после окончания курса монотерапии препаратами интерферон альфа-2b и пэгинтерферон альфа-2b;
  • невосприимчивость к монотерапии препаратами интерферон альфа-2b и пэгинтерферон альфа-2b;
  • не проводившаяся ранее терапия с применением интерферона альфа-2b и пэгинтерферона альфа-2b.

Медицинскими противопоказаниями к применению таблеток Рибавирин являются некоторые физиологические и патологические состояния организма человека, к которым относятся:

  1. Тяжелая анемия (малокровие).
  2. Возраст до 18 лет.
  3. Тяжелая недостаточность функциональной активности печени и почек.
  4. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  5. Инфаркт миокарда (гибель участка сердечной мышцы, спровоцированная резким нарушением кровообращения в нем).
  6. Беременность и период лактации (грудное вскармливание).
  7. Индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.
  8. Аутоиммунная патология, включая аутоиммунный гепатит, которая характеризуется синтезом антител к собственным тканям организма.
  9. Цирроз печени (замещение клеток печени соединительной тканью) в стадии декомпенсации.

Относительными противопоказаниями к применению рибавирина являются:

  • хроническая сердечная недостаточность I-IIa ст. (по классификации Василенко-Стражеско);
  • заболевания щитовидной железы (в т. ч. гипертиреоз);
  • нарушения свертываемости крови, тромбофлебит;
  • миелодепрессия;
  • значительное угнетение кроветворной функции костного мозга;
  • женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно);
  • декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза);
  • хроническая обструктивная болезнь легких, тромбоэмболия легочной артерии;
  • пожилой возраст;
  • сопутствующая ВИЧ-инфекция (на фоне комбинированной антиретровирусной терапии -риск развития лактат-ацидоза).

Фармакологическое действие

Рибавирин – сильный противовирусный препарат. Активен в отношении вирус герпеса, гепатита С, парагриппа, ньюкаслской болезни, эпидемического паротита, оспы, болезни Марека, онкогенных РНК-вирусов, реовирусов.

Рибавирин: инструкция по применению, отзывы и цены

Действует Рибавирин внутриклеточно, фосфорилируясь до метаболитов, которые выступают конкурентными ингибиторами ИМФДГ, РНК-полимеразы, гуанилил-трансферазы и-РНК. Это приводит подавлению синтеза белка и вирусной РНК, снижению концентрации внутриклеточного гуанозинтрифосфата. Рибавирин выступает как ингибитор репликации вирионов и прекращает размножение вирусов.

ПОДРОБНОСТИ:   Убихинон композитум цена от 658 руб, Убихинон композитум купить в Москве, инструкция по применению, аналоги, отзывы

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, инсомния, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанность сознания; редко — суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезия, гиперестезия, гипестезия, обморок, поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; очень редко — апластическая анемия.

Со стороны респираторной системы: одышка, кашель, фарингит, бронхит, средний отит, синусит, ринит.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.

ribavirin

Со стороны обмена веществ: изменение уровня ТТГ, нарушение функции щитовидной железы (у 3% больных требуется соответствующая терапия).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: фотосенсибилизация, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция (в т.ч. герпес), гриппоподобный синдром, потливость, гипертермия, лимфаденопатия; при в/в введении — озноб, боль в месте инъекции.

Антациды, содержащие магний и алюминий, а также симетикон снижают биодоступность рибавирина (AUC уменьшается на 14%, клиническое значение неизвестно).

В исследованиях in vitro показано, что рибавирин ингибирует фосфорилирование ламивудина, зидовудина и ставудина, что может привести к повышенной концентрации ВИЧ в плазме крови (рекомендуется тщательное мониторирование показателей концентрации РНК-ВИЧ в плазме у больных, которым проводится лечение рибавирином в комбинации с одним из этих трех средств. При повышении уровня РНК-ВИЧ в плазме схему лечения следует пересмотреть).

Рибавирин

При совместном применении диданозина с рибавирином экспозиция диданозина увеличивается, что может привести к усилению токсичности, поэтому одновременное применение противопоказано. Имеются сообщения, отмеченные при проведении клинических испытаний, о фатальной печеночной недостаточности, а также о развитии периферической нейропатии, панкреатита и симптоматического молочно-кислого ацидоза.

ПОДРОБНОСТИ:   Де-Нол – инструкция по применению

Биодоступность однократной пероральной дозы рибавирина увеличивалась при приеме пищи с высоким содержанием жиров (показатели AUCtf и Cmax увеличивались на 70%). Возможно, что повышение биодоступности было обусловлено замедлением транспорта рибавирина или изменением рН. Значение данного исследования для клиники не определено. Тем не менее рекомендуется принимать рибавирин вместе с пищей.

Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до 2 мес после прекращения применения в связи с его замедленным выведением.

Инструкция по применению

Для тех, кому назначили таблетки или капсулы Рибавирин, инструкция по применению сообщает, кто принимать их нужно внутрь во время еды. Лекарство нельзя разжевывать.

  • Рекомендуемый режим дозирования: 800-1200 мг в сутки, разделенные на 2 приема (утро и вечер), в комплексе с интерфероном альфа-2b – по 3 млн МЕ подкожно 3 раза в неделю или пэгинтерфероном альфа 2b – по 1,5 мкг/кг подкожно 1 раз в неделю.

Конкретные дозы и продолжительность терапии определяют индивидуально с учетом показаний, возраста пациента и терапевтической схемы применения. Найден заклятый враг ГРИБКА ногтей! Ногти очистятся за 3 дня! Возьмите…Как быстро нормализовать артериальное ДАВЛЕНИЕ после 40 лет? Рецепт прост, записывайте…

Фармакологическое действие

Нежелательные эффекты приема препарата Рибавирин следующие:

  • абдоминальная боль;
  • миалгии;
  • дисменорея;
  • снижение либидо;
  • лейкопения;
  • гемолитическая анемия;
  • нейтропения;
  • бессонница;
  • головная боль;
  • астенические состояния;
  • депрессия;
  • тромбоцитопения;
  • тревожные состояния;
  • гранулоцитопения;
  • внезапная остановка сердца;
  • извращение вкусового восприятия;
  • тремор;
  • арушения слуха, зрения;
  • сухость слизистой носоглотки;
  • простатит;
  • диспноэ;
  • спазм бронхов;
  • кожная сыпь;
  • парестезии;
  • меноррагии.

ribavirin-kapsuly

При передозировке рибавирина возможно усиление выраженности побочных эффектов. Гемодиализ практически неэффективен, лечение – симптоматическое.

Фармакология

В клетках превращается в моно- и трифосфат. Рибамидил−5′-монофосфат конкурентно ингибирует дегидрогеназу инозинмонофосфата и тормозит синтез вирусных ДНК и РНК.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (при ингаляциях системная абсорбция незначительна), биодоступность — 44–64% (эффект «первого прохождения» через печень), Tmax — 1–1,5 ч. При в/в введении Cmax достигается к концу инфузии. Связывание с белками крови незначительное. Vd — примерно 647–802 л.

Распределяется в плазме, секретах дыхательных путей и эритроцитах. Период полураспределения при в/в введении — 0,2 ч. Большое количество активного метаболита — рибавиринтрифосфата — накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня. После длительного применения значительные концентрации могут быть обнаружены в спинномозговой жидкости (более 67% от таковых в плазме).

Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов, метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. При приеме внутрь однократной дозы T1/2 из плазмы — 0,5–2 ч, из эритроцитов — 40 дней, конечный T1/2 — 27–36 ч, при достижении Css (достигается к концу 4 нед) — примерно 151 ч.

ПОДРОБНОСТИ:   Римантадин цена в Томске от 47 руб., купить Римантадин, отзывы и инструкция по применению

T1/2 при в/в введении — 0,5–2 ч. Выводится почками  в форме метаболитов и в неизмененном виде. Выводится в основном почками, при приеме внутрь — примерно 7% в неизмененном виде в течение 24 ч, примерно 10% в неизмененном виде в течение 48 ч, при в/в введении — 19 и 24%, соответственно, а также с фекалиями (15%).

Для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамида характерен также почечный путь выведения. Не выводится при гемодиализе. У больных с почечной недостаточностью AUC и Cmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением клиренса, у больных с печеночной недостаточностью изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Ограничения к применению

Заболевания сердца, тяжелые заболевания легких (в частности — ХОБЛ), сахарный диабет с приступами кетоацидоза, нарушение свертываемости крови (в т.ч. при тромбофлебите, эмболии легочной артерии), значительное угнетение кроветворной функции костного мозга, добавление к высокоактивной антиретровирусной терапии при сопутствующей ВИЧ-инфекции (в связи с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза).

Adblock detector