Микомакс 150 мг 1 капс цена 229,2 руб в Москве, купить Микомакс 150 мг 1 капс инструкция по применению, отзывы в интернет аптеке

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. Cmax после приема внутрь натощак в дозе 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Cmax в плазме достигается через 0,5–1,5 ч после приема.

T1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы  — 11–12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Передозировка

Микомакс принимают внутрь.

Режим дозирования определяется показаниями.

Взрослым обычно назначают:

  • Криптококковый менингит и криптококковые инфекции других локализаций: в первый день – 400 мг, а дальнейшем – 1 раз в день по 200-400 мг. Длительность терапии определяется подтвержденной микологическим исследованием клинической эффективностью. Лечение при криптококковом менингите обычно продолжается от 6 недель до 2 месяцев. После завершения полного курса первичного лечения для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, Микомакс назначают длительно по 200 мг в день;
  • Кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции: в первый день – 400 мг, а дальнейшем – 1 раз в день по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности возможно увеличение суточной дозы в 2 раза (до 400 мг); при угрожающих жизни кандидозных инфекциях – до 800 мг в день. Длительность терапии определяется подтвержденной микологическим исследованием клинической эффективностью;
  • Кандидоз глотки и полости рта: 1 раз в день по 100 мг. Длительность терапии – 1-2 недели. У больных с выраженным снижением иммунитета в случае необходимости терапия может быть более продолжительной;
  • Другая локализация кандидоза (кроме генитального кандидоза), например, эзофагит, неинвазивное бронхолегочное поражение, кандидурия, кандидоз кожи и слизистых оболочек: 1 раз в день по 100 мг. Длительность терапии – от 2 недель до 1 месяца;
  • Профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом: по 150 мг 1 раз в неделю после прохождения полного курса первичного лечения;
  • Вагинальный кандидоз: 150 мг однократно. Чтобы уменьшить частоту рецидивов вагинального кандидоза Микомакс назначают по 150 мг 1 раз в месяц. Длительность курса врач определяет индивидуально. Обычно она составляет 4-12 месяцев. В некоторых случаях возможно увеличение кратности приема препарата;
  • Кандидозный баланит: 150 мг однократно. В зависимости от степени риска развития грибковой инфекции, рекомендуемая суточная доза для профилактики кандидоза составляет 50-400 мг. Высокие дозы (400 мг в день) обычно назначают при наличии большого риска возникновения генерализованной инфекции, например, у пациентов с длительно сохраняющейся или выраженной нейтропенией. Микомакс принимают за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении. После увеличения числа нейтрофилов больше 1000/мм³ терапию продолжают еще на протяжении недели;
  • Кандидозы и микозы кожи, включая микозы кожи паховой области, стоп: 150 мг 1 раз в неделю. Обычно длительность курса составляет 2-4 недель, при микозах стоп возможна более продолжительная терапия – до 6 недель;
  • Отрубевидный лишай: 300 мг 1 раз в неделю на протяжении 2 недель. Некоторым пациентам может требоваться третья доза (300 мг) в неделю, в ряде случаев достаточно однократного приема 300-400 мг Микомакса. Также возможен прием 1 раз в день по 50 мг на протяжении 2-4 недель;
  • Онихомикоз: 150 мг 1 раз в неделю. Терапию нужно продолжать до полного замещения пораженного ногтя здоровым. Как правило, это происходит на протяжении 3-6 месяцев, а при поражениях ногтей больших пальцев ног – 6-12 месяцев. После излечивания ногтевой инфекции хронического течения деформация ногтевых пластинок может сохраниться;
  • Глубокие эндемические микозы: 200-400 мг в день длительно (на протяжении 2 лет). Продолжительность курса врач определяет индивидуально. Она может составлять: кокцидиомикоз – 11-24 месяцев; паракокцидиомикоз – 2-17 месяцев; споротрихоз – 1-16 месяцев; гистоплазмоз – 3-17 месяцев.
ПОДРОБНОСТИ:   Критерии ревматизма

Как и при инфекциях у взрослых, продолжительность терапии у детей определяется клиническим и микологическим эффектом. Суточная доза Микомакса у детей определяется массой тела, но она не должна быть выше взрослой. Кратность приема препарата – 1 раз в день.

У детей применяют следующие режимы дозирования:

  • Кандидоз слизистых оболочек: 3 мг/кг в день. Для быстрого достижения постоянных равновесных концентраций в первый день применения может быть назначена ударная доза 6 мг/кг;
  • Генерализованный кандидоз или криптококковая инфекция: 6-12 мг/кг в день (в зависимости от тяжести заболевания);
  • Профилактика грибковых инфекций у детей с пониженным иммунитетом, у которых риск возникновения инфекции связан с нейтропенией, вызванной лучевой терапией или цитотоксической химиотерапией: 3-12 мг/кг в день (в зависимости от длительности сохранения и степени выраженности индуцированной нейтропении).

Больным с функциональными нарушениями почек при однократном приеме Микомакса изменения дозы не требуется. При курсовом приеме в начале лечения показана ударная доза препарата (50-400 мг). При клиренсе креатинина больше 50 мл в минуту изменение дозы не требуется, при клиренсе креатинина 11-50 мл в минуту следует принимать 1/2 рекомендуемой дозы. Регулярно находящимся на диализе пациентам, после проведения каждого сеанса гемодиализа назначают обычную дозу препарата.

Суточную дозу Микомакса детям при функциональных нарушениях почек нужно снизить в той же пропорции, что и взрослым.

Пожилым больным с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Симптомы передозировки препаратом 

: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ).

Микомакс 150 мг 1 капс цена 229,2 руб в Москве, купить Микомакс 150 мг 1 капс инструкция по применению, отзывы в интернет аптеке

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Как правило, Микомакс переносится хорошо.

Во время применения Микомакса могут возникать следующие побочные действия (очень часто – >1/10; часто – от ≥1/100 до <1/10; нечасто – от ≥1/1000 до <1/100; редко – от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко – <1/10000 (включая отдельные сообщения); с неизвестной частотой – при невозможности по имеющимся данным определить частоту встречаемости нарушений):

  • Нервная система: часто – головная боль; нечасто – судороги, головокружение, парестезия, тремор;
  • Иммунная система: редко – анафилаксия;
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – боли в животе, тошнота и рвота, диарея; нечасто – диспепсия, анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, изменения вкусовых ощущений;
  • Печень и желчевыводящие пути: часто – клинически значимое повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы; нечасто – повреждения печеночной ткани, холестаз, желтуха, гипербилирубинемия; редко – некроз печени;
  • Кожа и подкожные ткани: часто – кожная сыпь; нечасто – усиленное потоотделение, зуд; редко – эксфолиативные поражения кожи (синдром Стивенса-Джонсона);
  • Скелетно-мышечная и соединительная ткань: нечасто – миалгия;
  • Психические расстройства: нечасто – сонливость, бессонница;
  • Кровь и лимфатическая система: нечасто – анемия;
  • Общие нарушения: нечасто – двигательное беспокойство, слабость, лихорадка, мышечная слабость.

Побочные действия чаще встречаются у инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), чем у ВИЧ-неинфицированных больных.

При проведении постмаркетинговых исследований Микомакса также были отмечены следующие нарушения:

  • Нервная система: редко – судорожные припадки;
  • Иммунная система: очень редко – отек лица, анафилаксия, ангионевротический отек, зуд; с неизвестной частотой – анафилактоидные реакции;
  • Кровь и лимфатическая система: редко – лейкопения (включая агранулоцитоз и нейтропению), тромбоцитопения;
  • Печень и желчевыводящие пути: редко – гепатит, печеночная недостаточность, некроз печени, в том числе с летальным исходом;
  • Почки и мочевыводящие пути: с неизвестной частотой – функциональные нарушения почек;
  • Кожа и подкожные ткани: редко – алопеция, очень редко – многоформная экссудативная эритема, эксфолиативные поражения кожи (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);
  • Обмен веществ и питание: редко – гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия.
ПОДРОБНОСТИ:   Инструкция по применению к лекарству Тагиста

Беременность

Применение препарата 

у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.

Капсулы Микомакс

Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Особые указания

Применение Микомакса по всем показаниям нужно продолжать до наступления клинико-лабораторной ремиссии. Прекращение терапии раньше времени может привести к возникновению рецидива. Во время лечения следует контролировать функцию печени и почек, а также гематологические показатели.

При тяжелых патологиях сердца и таких множественных факторах риска, как нарушения водно-электролитного баланса, миопатия и одновременное применение с лекарственными средствами, способствующими возникновению нарушений ритма, может развиваться желудочковая тахикардия типа «пируэт» и удлинение интервала QT.

Иногда применение Микомакса сопровождается токсическими нарушениями печени, в т. ч. с летальным исходом (обычно у больных с серьезными сопутствующими болезнями). При развитии гепатотоксических эффектов, связанных с проводимой терапией, явной зависимости их возникновения от длительности терапии, общей суточной дозы, возраста и пола больного отмечено не было.

Если у больных СПИДом с поверхностной грибковой инфекцией появляется сыпь, и ее расценивают как определенно связанную с проводимым лечением, Микомакс нужно отменить. При появлении сыпи при инвазивных/системных грибковых инфекциях, за состоянием больных необходимо тщательно наблюдать. При появлении таких патологий, как многоформная эритема или буллезные изменения, препарат следует отменить.

Микомакс 150 мг 1 капс цена 229,2 руб в Москве, купить Микомакс 150 мг 1 капс инструкция по применению, отзывы в интернет аптеке

В случае развития таких побочных действий, как головокружение или сонливость, рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов работ.

Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

Опыт применения препарата Дифлюкан свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно. Однако в случае возникновения у пациента головокружения, вертиго, сонливости во время приема препарата следует отказаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При применении 

с варфарином увеличивается ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями ПВ у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств-производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой (при приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут) приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

ПОДРОБНОСТИ:   Дифлюкан цена в Томске от 358 руб., купить Дифлюкан, отзывы и инструкция по применению

При одновременном применении флуконазола и терфенадина, цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

При одновременном применении Микомакса с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Производные кумарина (варфарин): увеличение протромбинового времени (необходим его тщательный контроль);
  • Терфенадин: значимое увеличение его плазменной концентрации, возникновение серьезных нарушений ритма (одновременный прием Микомакса в дозе от 400 мг в день противопоказан, до 400 мг в день – возможен под тщательным наблюдением);
  • Астемизол и другие препараты, метаболизирующиеся с помощью изоферментов системы цитохрома Р450: увеличение их плазменных концентраций (необходим контроль состояния пациентов);
  • Гидрохлоротиазид: увеличение плазменных концентраций Микомакса;
  • Пероральные гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины: увеличение их плазменных концентраций и вероятности развития гипогликемии (может потребоваться коррекция доз этих препаратов);
  • Мидазолам: увеличение его концентрации и риска возникновения психотических аффектов (может потребоваться коррекция дозы, необходим тщательный контроль состояния пациентов);
  • Фенитоин: клинически значимое увеличение его концентрации в крови (может потребоваться коррекция дозы);
  • Рифампицин: уменьшение периода полувыведения и плазменной концентрации Микомакса (может потребоваться коррекция его дозы);
  • Рифабутин: увеличение его плазменной концентрации, вероятность развития увеита (необходим тщательный контроль состояния пациентов);
  • Цизаприд: развитие нарушений со стороны сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» (одновременный прием противопоказан);
  • Теофиллин: увеличение его плазменных концентраций (при наличии вероятности развития теофиллиновой интоксикации необходим тщательный контроль состояния пациентов для раннего выявления признаков передозировки теофиллина);
  • Зидовудин: увеличение его плазменных концентраций (необходим контроль развития побочных реакций, связанных с зидовудином);
  • Такролимус: увеличение его плазменных концентраций (необходим контроль развития токсичности, включая гипергликемию, нефротоксичность, гиперкалиемию, может потребоваться коррекция дозы).

Во время терапии необходимо учитывать, что исследования по лекарственным взаимодействиям с другими препаратами не проводились, но их возникновение возможно.

Дополнительно

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного.

Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат. 

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp; Trichophyton spp. Флуконазол также эффективен при эндемичных микозах, вызванных Blastomyces dermatilidis, Coccidiodes immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulalum (в том числе и при иммунодепрессии).

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком.

Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков грибковой инфекции.

Adblock detector