Крестор – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Состав

Производитель медикаментозно препарата Крестор, разработал несколько видов данного лекарства, которое выпускается в таблетках. Активный компонент в данном составе — это розувастатин.

таблетки, которые покрыты оболочкой 1 таблетка
активный компонент:
розувастатин 10,0 мг, 20,0 мг, 40,0 мг.
вспомогательные компоненты:
·   лактоза 89,50/179,0/164,720 мг;
·   МКЦ 29,820/59,640/54,920 мг;
·   фосфат кальция 10,90/21,80/20,0 мг;
·   кросповидон 7,50/15,0/15,0 мг;
·   стеарат Mg 1,880/3,760/3,760 мг.
состав оболочки:
·   лактоза 1,80/3,60/3,60 мг;
·   гипромеллоза 1,260/2,520/2,520 мг;
·   триацетин 0,360/0,720/0,720 мг;
·   диоксид титана 1,060/2,110/2,110 мг;
·   оксид железа 0,020/0,050/0,05 мг.
  • Таблетки, содержащие 5,0 миллиграмм розувастатина — это жёлтые пилюли, круглой формы, слегка выпуклые;
  • Розового цвета таблетки Крестор — это медикамент, с концентрацией розувастатина 10,0 миллиграмм;
  • Розовые таблетки по 20,0 миллиграмм;
  • Овальные розовые таблетки Крестор, имеют концентрацию розувастатина 49,0 миллиграмм.
крестор
Все виды таблеток Крестор, можно купить только по рецепту от доктора.

Крестор выпускается в форме таблеток для перорального применения дозировкой 5, 10, 20 и 40 мг в зависимости от содержания в 1 таблетке главного активного компонента. Препарат упакован в блистеры по 28 штук в картонной пачке (2 блистера по 14 таблеток).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: розувастатин – 5, 10, 20 или 40 мг (в виде розувастатина кальция);
  • Вспомогательные компоненты (для таблеток по 5/10/20/40 мг соответственно): моногидрат лактозы – 93,08/89,5/179/164,72 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 31,02/29,82/59,64/54,92 мг, фосфат кальция – 11,32/10,9/21,8/20 мг, кросповидон – 7,5/7,5/15/15 мг, стеарат магния – 1,88/1,88/3,76/3,76 мг.

Клинико-фармакологическая группа: гиполипидемический препарат.

Крестор выпускают в форме таблеток: двояковыпуклые; по 5 мг: круглые, желтые, с выгравированной надписью «ZD4522 5» на одной из сторон; по 10 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 10» на одной из сторон; по 20 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 20» на одной из сторон; по 40 мг:

Крестор – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы – 1,8/1,8/3,6/3,6 мг, гипромеллоза – 1,26/1,26/2,52/2,52 мг, триацетат глицерина (триацетин) – 0,036/0,36/0,72/0,72 мг, диоксид титана – 0,9/1,06/2,11/2,11 мг, краситель оксид железа желтый – 0,18 мг (для таблеток по 5 мг), краситель оксид железа красный (для таблеток по 10/20/40 мг) – 0,02/0,05/0,05 мг.

В одной таблетке препарата содержится 5, 10, 20 или 40 мг розувастатинакальция и дополнительные вещества (монокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, фосфат кальция, гипромеллоза, Е171, Е172, триацетат глицерола, стеарат магния).

МНН: розувастатин.

Круглые или овальные (40 мг), в пленочной оболочке таблетки разного цвета, в зависимости от дозировки.

Цвета: желтый (5 мг), розовый (10, 20, 40 мг). На одной стороне гравировка ZD4522 5, ZD4522 10, ZD4522 20, соответственно содержанию действующего вещества. Для дозировки в 40 мг, с одной стороны написано ZD4522, с другой — 40.

Картонные упаковки с блистерами, по 28 штук в пачке. Для 10 мг – 7, 28 и 98 таблеток.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

таблетки по 5 мг – жовта, вкрита плівковою оболонкою, кругла, двоопукла, приблизно 7 мм (діаметр), вигравійована таблетка; на лицьовому боці “ZD4522 5”, з іншого боку нічого;

таблетки по 10 мг – рожева, вкрита плівковою оболонкою, кругла, двоопукла, приблизно 7 мм (діаметр), вигравійована таблетка; на лицьовому боці “ZD4522 10”, з іншого боку нічого.

таблетки по 20 мг – рожева, вкрита плівковою оболонкою, кругла, двоопукла, приблизно 9.1 мм (діаметр), вигравійована таблетка; на лицьовому боці “ZD4522 20”, з іншого боку нічого.

таблетки по 40 мг – рожева, вкрита плівковою оболонкою, овальна, двоопукла, приблизно 11.5 х 7.1 мм (довжина х ширина), вигравійована таблетка; на лицьовому боці “ZD4522”, з іншого боку “40”.

. В блистере 28 таблеток.

содержит: активное вещество: розувастатин 10 мг.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат, магния стеарат, кросповидон, глицерол триацетат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид, вода очищенная.

Крестор 20 мг содержит: активное вещество: розувастатин 20 мг.Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат, магния стеарат, кросповидон, глицерол триацетат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид, вода очищенная.

Крестор 40 мг содержит: активное вещество: розувастатин 40 мг.Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат, магния стеарат, кросповидон, глицерол триацетат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующий компонент Крестора – розувастатин, является гиполипидемическим средством, селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы.

Препарат снижает повышенные концентрации общего холестерина (ХC), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и триглицеридов (ТГ), а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Также Крестор повышает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I), уменьшает концентрации триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП), холестерина, не связанного с липопротеидами высокой плотности (ХС не-ЛПВП), и аполипопротеина В (АпоВ).

Гиполипидемический эффект развивается в течение одной недели после начала приема Крестора. Спустя 2 недели достигается примерно 90% наибольшего возможного эффекта. Максимальное терапевтическое действие отмечается обычно к 4-ой неделе лечения и сохраняется при регулярном приеме препарата.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, в том числе сопровождающейся гипертриглицеридемией, вне зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности, включая пациентов с сопутствующим сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией типов IIа и IIb по Фредриксону (со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП ~ 4,8 ммоль/л) при приеме Крестора в суточной дозе 10 мг уровень ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

Ишемический инсульт

В исследованиях пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (с участием 435 человек) положительная динамика показателей липидного профиля отмечается при приеме Крестора в диапазоне доз от 20 до 80 мг. После титрования до суточной дозы 40 мг (терапия в течение 12 недель) концентрация ХС-ЛПНП снижается на 53%. Уровень ХС-ЛПНП до значений менее 3 ммоль/л достигается у 33% пациентов.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих препарат в дозах 20 и 40 мг, уменьшение концентрации ХС-ЛПНП в среднем составляет 22%.

При гипертриглицеридемии у пациентов с начальной концентрацией ТГ в пределах 273–817 мг/дл, принимавших розувастатин в диапазоне дозе 5–40 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 недель, отмечалось значительное снижение концентрации ТГ в плазме крови.

При дополнительном назначении фенофибрата отмечается аддитивный эффект в отношении концентрации ТГ, при сочетанном приеме никотиновой кислоты в липидснижающих дозах – в отношении уровня ХС-ЛПВП.

В исследованиях METEOR приняло участие 984 пациента в возрасте от 45 до 70 лет со средней концентрацией ХС-ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл), низким риском развития ишемической болезни сердца (10-летний риск по Фрамингемской шкале составлял менее 10%) и субклиническим атеросклерозом (оцениваемым по толщине комплекса «интима – медиа» сонных артерий – ТКИМ).

Целью исследования было изучение влияния розувастатина на ТКИМ. Пациенты в течение двух лет получали розувастатин в суточной дозе 40 мг либо плацебо. В группе розувастатина отмечалось замедление скорости прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год [95% доверительный интервал составлял от -0,0196 до -0,0093; р < 0,001].

Прямая зависимость между снижением ТКИМ и уменьшением риска сердечно-сосудистых осложнений до настоящего времени продемонстрирована не была. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ишемической болезни сердца, для которых доза Крестора 40 мг не является рекомендованной. В дозе 40 мг Крестор должен назначаться больным с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.

Крестор – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

В исследованиях JUPITER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) приняло участие 17 802 пациентов. По результатам было установлено, что розувастатин значительно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений [142 по сравнению с 252 в группе плацебо (р <

0,001)], снижение относительного риска составило 44%. Эффективность лечения оценивалась спустя 6 месяцев регулярного приема препарата. Также отмечено статистически значимое уменьшение комбинированного критерия, включавшего инсульт, инфаркт и смерть от сердечно-сосудистых причин – на 48% (соотношение рисков – 0,52;

95% доверительный интервал – 0,4–0,68; р < 0,001), уменьшение возникновения нефатального или фатального инфаркта миокарда – на 54% (соотношение рисков – 0,46; 95% доверительный интервал – 0,3–0,7), нефатального или фатального инсульта – на 48%, общей смертности – на 20% (соотношение рисков – 0,8; 95% доверительный интервал – 0,67–0,97; р = 0,02). Профиль безопасности розувастатина в дозе 20 мг в целом схож с таковым при применении плацебо.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальной концентрации в плазме розувастатин достигает примерно в течение 5 часов. Его абсолютная биологическая доступность составляет около 20%.

Метаболизируется препарат преимущественно печенью – органом, который является основным местом синтеза холестерина и метаболизма холестерина липопротеинов низкой плотности. Объем распределения ~ 134 л. Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) ~ 90%.

Около 10% розувастатина подвергается ограниченному метаболизму. В его метаболизме больше всего принимает участие изофермент CYP2C9, в меньшей степени – изоферменты CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6.

Основные выявленные метаболиты препарата – N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. Первый примерно вполовину менее активен, чем розувастатин, остальные – фармакологически неактивны. Минимум 90% фармакологической активности в отношении ингибирования циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы приходится на долю розувастатина, остальное – его метаболитов.

Около 90% принятой дозы розувастатина (включая абсорбированное и неабсорбированное вещество) выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть – почками.

Крестор – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Период полувыведения (Т ½) ~ 19 часов. Его продолжительность не меняется в случае увеличения дозы.

Средний геометрический плазменный клиренс ~ 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). В процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации препарата.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При ежедневном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

  • возраст и пол: клинически значимые изменения фармакокинетики розувастатина не отмечены;
  • расовая принадлежность: у пациентов азиатской национальности (корейцев, китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев) отмечено примерно двукратное увеличение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) и максимальной концентрации розувастатина, у индийских пациентов – эти показатели увеличены в 1,3 раза по сравнению с европейцами. Между пациентами европеоидной и негроидной рас значимые различия в фармакокинетике препарата не выявлены;
  • генетический полиморфизм: розувастатин связывается с транспортными белками ОАТР1В1 и BCRP. У носителей генов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечено увеличение AUC в 1,6 и 2,4 раза соответственно по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421СС;
  • печеночная недостаточность: при печеночной недостаточности с баллом ≤ 7 по шкале Чайлда – Пью увеличение Т ½ не выявлено. У двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлда – Пью установлено по крайней мере двукратное увеличение Т ½. У пациентов с баллами > 9 по шкале Чайлда – Пью опыт применения розувастатина отсутствует;
  • почечная недостаточность: при легкой и умеренной почечной недостаточности уровни плазменных концентраций розувастатина и его основного метаболита существенно не менялись. У пациентов с выраженной недостаточностью почечной функции (клиренс креатинина < 30 мл/мин) плазменная концентрация розувастатина увеличивалась в 3 раза, N-десметилрозувастатина – в 9 раз по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов на гемодиализе уровень розувастатина в плазме примерно на 50% выше, чем у здоровых обследуемых.

Гиполипидемическое.

Активный элемент в препарате — розувастатин, имеет свойства ингибировать активность фермента редуклазы, и сокращать выработку мевалоната, который отвечает за синтезирование молекул холестерина на первоначальных стадиях их выработки в клетках печеночного органа (гепатоцитах).

Благодаря такой работе рецепторов, происходит значительное снижение низкомолекулярного холестерина. Данный процесс способствует очищению плазмы крови от свободного холестерина.

Лекарственный препарат имеет выраженный лечебный эффект воздействие на липопротеиды, снижая их синтезирование клетками печени, что значительно понижает уровень в составе крови низкомолекулярные липопротеиды, и повышая концентрацию липопротеидов высокой молекулярной плотности.

Динамика лечения пациентов с первичным типом гипергликемии (по Фредриксону).

Дозировка число пациентов ЛПНП Общий ХС ЛПВП ТГ не ЛПВП AпoB AпoA-I
Плацебо 13 чел. −7,0 −5,0 3 −3,0 −7,0 −3,0
10,0 мг 17 чел. −52,0 −36,0 14 −10,0 −48,0 −42,0 4
20,0 мг 17 чел. −55,0 −40,0 8 −23,0 −51,0 −46,0 5
40,0 мг 18 чел. −63,0 −46,0 10 −28,0 −60,0 −54,0
Дозировка число пациентов ТГ ЛПНП Общий ХС ЛПВП не ЛПВП ЛПОНП ТГ-ЛПОНП
Плацебо 26 чел. 1 5 1 −3,0 2 2 6
10,0 мг 23 чел. −37,0 −45,0 −40,0 8 −49,0 −48,0 −39,0
20,0 мг 27 чел. −37,0 −31,0 −34,0 22 −43,0 −49,0 −40,0
40,0 мг 25чел. −43,0 −43,0 −40,0 17 −51,0 −56,0 −48,0
Рециркуляция рецепторов ЛПНП
Рециркуляция рецепторов ЛПНП

Показания к применению

Препарат Крестор имеет следующие показания к применению:

  • При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к другому холестеринснижающему лечению (например, ЛПНП-аферез) или диете, а так же в тех случаях, когда подобное лечение неэффективно.
  • Терапия атеросклероза для замедления прогрессирования болезни у больных, которым показано гиполипидемическое лечение.
  • Первичная гиперхолестеринемия тип IIа (в том числе – семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия).

Также используют как дополнение к диете – при смешанной гиперхолестеринемии (тип IIв) в случае, когда немедикаментозные методы (снижение массы тела, физическая активность) и изменение питания неэффективны.

Таблетки с дозировкой 5, 10 и 20 мг имеют ряд следующих противопоказаний к использованию:

  1. Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов;
  2. Индивидуальная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность;
  3. Возраст до 18 лет;
  4. Тяжелые заболевания печени, увеличение активности печеночных трансминаз;
  5. Серьезные нарушения функции почек;
  6. Одновременная терапия циклоспорином;
  7. Беременность и период грудного кормления;
  8. Миопатия.
ПОДРОБНОСТИ:   Адаптол – инструкция по применению, отзывы, показания

Противопоказаниями к приему таблеток Крестор с дозировкой 40 мг являются следующие состояния:

  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
  • одновременный прием фибратов;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: почечная недостаточность средней степени тяжести (ККменее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
  • пациентам монголоидной расы.

С осторожностью Крестор во всех дозировках следует принимать при наличии следующих состояний/заболеваний:

  1. Неконтролируемые судорожные припадки;
  2. Болезни печени в анамнезе;
  3. Артериальная гипотензия;
  4. Сепсис;
  5. Эндокринные, метаболические или электролитные нарушения, протекающие в тяжелой форме;
  6. Травмы, обширные хирургические вмешательства;
  7. Возраст от 65 лет.
  8. Крестор в суточной дозе 40 мг при слабой степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина больше 60 мл в минуту) следует принимать с осторожностью.

Опыта применения Крестора у больных с печеночной недостаточностью и с более чем 9 баллами по шкале Чайлд-Пью нет.

Назначать данный препарат можно при таких патологиях в организме:

  • Первичный тип гиперхолестеринемии по категории Фредриксона, в данную категорию попадает и гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия (генетического характера);
  • Смешанный тип гиперхолестеринемии, а также как дополнительное медикаментозное средство при гипохолестериновой диете;
  • Патология гипертриглицеридемия, как дополнение к антихолестериновой диете;
  • Для предотвращения формирования атеросклеротических бляшек, у людей, попадающих в группу риска, как профилактические мероприятия, но при условии соблюдения диеты;
  • В момент профилактических мероприятий при патологии сердечного органа и системы кровотока — инфаркта миокарда, или же инсульта в период развития в организме патологии атеросклероз;
  • При гипертонической болезни с высоким индексом давления, для предотвращения развития атеросклероза;
  • При развитии ишемии сердца.
таблетки
Назначать данный препарат можно при некоторых патологиях в организме

Медикамент группы статинов Крестор применяется только по назначению врачей и ни в коем случае, не нужно использовать его в качестве самолечения, потому что статины, и в том числе и Крестор, имеют широкий ряд противопоказаний к их использованию, а также имеет большой перечень негативного воздействия на организм.

Крестор

Нельзя использовать в качестве профилактических мероприятий, а также в качестве лечения медикамент Крестор при таких ситуациях:

  • Непереносимость основного компонента в медикаменте Крестор, а также дополнительные ингредиенты в составе лекарства;
  • Чувствительность организма на лактозу, или ее непереносимость;
  • Детский возраст до 18 лет;
  • Патологии клеток печени, развивающиеся на тяжелом этапе;
  • Повышение активности трансминаз печёночного органа;
  • Нарушения в почечном органе, которые имеют тяжёлую форму;
  • Лечение лекарственным средством Циклоспорином;
  • Период вынашивания младенца у женщин;
  • Время кормления младенца грудным молоком;
  • Патология миопатия.

Также существует противопоказания к использованию медикамента Крестор, имеющего дозировку в одной таблетке активного компонента 40,0 миллиграмм:

  • Крестор и алкоголь несовместимы, поэтому при алкоголизме в хронической форме, препарат не назначают;
  • Нарушенная функциональность печёночного органа;
  • Выраженные нарушения в функционировании почечного органа;
  • Пациентам, с риском развития патологии миопатия;
  • Патология эндокринного органа щитовидной железы — гипотиреоз, в явной форме;
  • Лечение высокого индекса холестерина в составе крови, препаратами группы фибратов;
  • Сепсис, или заражение состава крови инфекцией;
  • Пациенты с гипотонией, очень низким индексом АД;
  • После хирургического оперативного вмешательства в организм;
  • Развитие судорог в организме;
  • Патология эпилепсия;
  • Перенесённая травма;
  • Нарушение в обменных процессах в организме, которые протекают в тяжелой форме;
  • Нарушение в электролитном балансе в организме.
60 лет
С осторожностью назначают прием Крестора, пациентам в преклонном возрасте — старше, чем 60 лет.

Показаниями к применению препарата 

– терапия атеросклероза для замедления прогрессирования болезни у больных, которым показано гиполипидемическое лечение;

– при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к другому холестеринснижающему лечению (например, ЛПНП-аферез) или диете, а так же в тех случаях, когда подобное лечение неэффективно;

– как дополнение к диете – при смешанной гиперхолестеринемии (тип IIв) в случае, когда немедикаментозные методы (снижение массы тела, физическая активность) и изменение питания неэффективны;

– первичная гиперхолестеринемия тип IIа (в том числе – семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия).

Противопоказаниями к применению препарата 

– заболевания печени в активной стадии, в том числе стойкое увеличение уровня трасаминаз невыясненного генеза, а так же любое увеличение трансаминаз с уровнем, в 3 раза и более превышающее верхнюю границу нормы;

– выраженное нарушение почечных функций с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин;

– одновременное применение циклоспорина;

– в период беременности и вскармливания грудью;

– повышенная чувствительность иммунной системы к розувастатину или любому другому компоненту Крестора;

– препарат не назначают пациенткам, не использующим высокоэффективных и эффективных методов контрацепции;

– миопатия;

– доза Крестора в 40 мг/сутки противопоказана больным с повышенным риском развития рабдомиолиза или миопатии;

– возраст до 18 лет.

Лекарство применяют:

  • в качестве профилактического или лечебного средства при семейной гомозиготнойгиперхолестеринемии;
  • в составе комплексных мер (диеты, физ. нагрузки, похудении) при смешанной гиперхолестеринемии;
  • лечение атеросклероза;
  • в качестве профилактики при предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям.
  • тяжелые заболевания печени, особенно связанные с повышением уровня трансаминазы;
  • кормление грудью и беременность;
  • пациенты принимающие циклоспорин;
  • миопатия, при риске развития миопатии дозировку снижают;
  • дети (до 18 лет);
  • аллергия, на какие либо из компонентов препарата.
  • Первичная гиперхолестеринемия (увеличенное содержание холестерина в сыворотке) по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) – как дополнительная терапия к диете в случаях, когда диета и другие немедикаментозные способы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) являются недостаточными;
  • Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – как дополнительная терапия к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или при недостаточности подобного лечения;
  • Гипертриглицеридемия (по Фредриксону – тип IV) – как дополнение к диете;
  • Атеросклероз (для замедления прогрессирования) – как дополнение к диете у больных с наличием показаний к проведению терапии для понижения концентрации общего ХС (холестерин) и ХС-ЛПНП (холестерин липопротеинов низкой плотности);
  • Основные сердечно-сосудистые осложнения, включая артериальную реваскуляризацию, инфаркт, инсульт (первичная профилактика) у взрослых больных без клинических симптомов ишемической болезни сердца, но с наличием высокого риска ее развития (для мужчин возраст – от 50 лет, для женщин – от 60 лет, увеличенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии еще хотя бы одного из дополнительных факторов риска: артериальной гипертензии, низкой концентрации ХС-ЛПВП, курения, семейного анамнеза раннего начала ишемической болезни сердца).
  • Болезни печени, протекающие в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови (больше чем в 3 раза в сравнении с верхней границей нормы);
  • Одновременный прием с циклоспорином;
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав Крестора входит лактоза);
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность, период грудного вскармливания (лактации), отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин;
  • Гиперчувствительность к компонентам Крестора.

Дополнительными противопоказаниями для суточной дозы 5, 10 или 20 мг являются:

  • Выраженные функциональные нарушения почек (клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту);
  • Миопатия;
  • Предрасположенность к возникновению миотоксических осложнений.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается примерно через 5 часов после внутреннего применения Крестора.

Биодоступность – приблизительно 20%. Кумулируется в печени. Объем распределения розувастатина – 134 л. Примерно 90% от введенной дозы связывается плазменными белками (альбуминами).

Примерно 10% от дозы розувастатина подвергается ограниченному метаболизму. Розувастатин – непрофильное вещество для метаболизма, осуществляющегося системой цитохрома Р450. Основной энзим, метаболизирующий розувастатин – CYP 2C9. В меньшей степени в метаболизме розувастатина принимают участие энзимы CYP 3A4, CYP 2C19 и CYP 2D6.

Средний геометрический клиренс розувастатина – около 50 л/ч с коэффициентом вариации – 21,7%.Примерно 90% от введенной дозы элиминируется в неизмененном виде кишечником с калом, причем выводится как невсосавшийся розувастатин, так и абсорбированный. 10% вещества элиминируется почками. Период полувыведения составляет примерно 19 часов, что при увеличении дозировки неизменно.

Системная экспозиция розувастатина повышается пропорционально введенной дозе. В случае приема нескольких суточных доз препарата фармакокинетические параметры действующего вещества Крестора не меняются.

Сравнительное исследование у пациентов, живущих в Азии (азиатская раса) выявило повышение AUC и увеличение максимальной концентрации розувастатина в 2 раза, по сравнению с данными у живущих в Европе и Азии европейцев. Влияние факторов окружающей среды и генетических факторов на полученную разницу фармакокинетических параметров не выявлено. Между пациентами негроидной и европеоидной рас не обнаружено клинически значимых отличий в фармакокинетике розувастатина.

При нарушении почечных функций (легких или средних) плазменное содержание розувастатина и его активного метаболита (N-дисметила) существенно не меняется. При тяжелой почечной недостаточности с уровнем клиренса креатинина ≤30 мл/мин плазменная концентрация действующего вещества увеличивается в 3 раза (причем активный метаболит – N-дисметил повышается в 9 раз). Плазменная концентрация розувастатина у пациентов, получающих хронический гемодиализ, приблизительно на 50% больше.

Исследование по изучению фармакокинетических параметров розувастатина у больных с заболеваниями почек проведено по сравнению с группой здоровых добровольцев.

Не выявлено повышения параметров периода полувыведения действующего вещества у больных при разных степенях печеночной недостаточности, которые оценивались по шкале Чайлд-Пью в 7 и менее баллов. У пациентов, оцененных в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, наблюдалось повышение периода полувыведения не менее чем в 2 раза. Пока отсутствует опыт применения розувастатина у больных печеночной недостаточностью с оценкой по шкале Чайлд-Пью в 9 и более.

Медикаментозное средство группы статинов Крестор имеет такие свойства на организм:

  • Наибольшая концентрация активных компонентов в составе плазмы состава крови, после приема таблеток, наступает через 5 часов;
  • Биологическая доступность лекарственного средства — 20,0%;
  • Препарат захватывает клетки печени, где идет синтезирование липопротеидов. Распределительный объем в клетках печени — 134,0 л. 90,0% медикамента Крестор, связываются с белками плазмы крови, чаще всего, это белок альбумин;
  • Метаболизм препарата — около 10,0%;
  • Выводится препарат на 90,0% с фекалиями, и за него отвечают клетки кишечника;
  • 10,0 медикамента Крестор выходит с уриной;
  • Временной промежуток полувыведения розувастатина из организма не зависит от вида препарата и его концентрации и происходит в пределах 18 — 19 часов времени;
  • На работу медикамента Крестор не влияет возраст пациента, а также его пол;
  • Фармакокинетика точно не определена в детском организме при гетерозиготной гиперхолестеринемии, генетической этиологии;
  • У пациентов с лёгкой степени недостаточности почечного органа, статины не внесли изменений;
  • У пациентов принимавших препарат, у которых тяжелая форма развития недостаточности почечного органа, тогда концентрация компонента розувастатин в три раза увеличивается в плазме состава крови;
  • При диагностировании больных с патологиями клеток печени по шкале Чайлд-Пью, до 7,0 баллов, после приема медикамента последнего поколения группы статинов, компонент розувастатин не обнаружен.
Фармакокинетика
Фармакокинетика

Действующее вещество препарата — селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Розувастатин значительно снижает содержание липопротеинов низкой и крайне низкой плотности в крови, путем повышения числа печеночных рецепторов, реагирующих на липопротеины низкой плотности. Таким образом, ускоряется катаболизм и процессы захвата липопротеинов низкой плотности в печени, подавляется образование липопротеинов очень низкой плотности.

Уровень холестерина, триглицеридов, аполипопротеина В, ТГ ЛПОНП, ХС ЛПОНП, холестерина ЛПНП и тд. снижается. Терапевтический эффект становится заметен уже после 7 дней применения лекарства, через 14 – достигает своего максимума.

Максимальная концентрация в крови – через 5 часов, кумуляция – в печени. Хорошо связывается с белками плазмы, практически полностью (90 %). Около 10% действующего вещества метаболизируется. Вывод происходит с калом и, в незначительной степени, через почки. У пациентов с тяжелыми нарушениями в работе печени наблюдалось изменение фармакокинетических показателей.

Противопоказания

  • Чрезмерное употребление алкоголя;
  • Наличие факторов риска возникновения рабдомиолиза/миопатии, а именно: средней степени тяжести почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 60 мл в минуту), гипотиреоз, семейный либо личный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне применения фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
  • Состояния, при которых плазменная концентрация розувастатина может увеличиваться;
  • Одновременный прием с фибратами;
  • Принадлежность к монголоидной расе.

При наличии описанных выше состояний/заболеваний Крестор в суточной дозе 5, 10 и 20 мг нужно принимать с осторожностью (под врачебным наблюдением).

Согласно инструкции, Крестор во всех дозировках с осторожностью следует принимать при наличии следующих состояний/заболеваний:

  • Неконтролируемые судорожные припадки;
  • Болезни печени в анамнезе;
  • Артериальная гипотензия;
  • Сепсис;
  • Эндокринные, метаболические или электролитные нарушения, протекающие в тяжелой форме;
  • Травмы, обширные хирургические вмешательства;
  • Возраст от 65 лет.

Крестор в суточной дозе 40 мг при слабой степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина больше 60 мл в минуту) следует принимать с осторожностью.

– миопатия;

Передозировка

Препарат 

применяют внутрь, запивая водой, в любое время суток вне зависимости от приема пищи. Не разжевывать.

Лечение инсульта

Дозу Крестора подбирают в зависимости от ответа на лечение и цель применения розувстатина, при этом следует учитывать рекомендации по целевым уровням липопротеидов. Во время лечения препаратом пациенту назначают гиполипидемическую диету (стандартную) для постоянного использования.

В случае замены применения других ГМГ-КоА-редуктазы или при первом назначении Крестора рекомендуется стартовая дозировка в пределах 5-10 мг/сутки. Выбор дозы зависит от индивидуальных показателей холестерина, риска развития побочных действий и факторов риска возникновения в будущем осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

При недостаточном эффекте можно повышать дозировку Крестора не раньше, чем через 21 день после начала приема препарата (поскольку максимальный терапевтический эффект развивается именно к этому сроку). Прием Крестора в дозе 40 мг вызывает повышенный риск возникновения побочных действий препарата по сравнению с более меньшими дозировками, поэтому увеличение дозы Крестора до 40 мг/сутки допускается только при высокой степени риска развития сердечно-сосудистых осложнений (включая больных с семейной гиперхолестеринемией) и при тяжелой гиперхолестеринемии.

ПОДРОБНОСТИ:   Нейробион – инструкция по применению и дозировка, механизм действия, противопоказания и аналоги

Увеличение дозировки до 40 мг/сутки проводят только в случае, если желаемый эффект от использования Крестора в 20 мг/сутки не был достигнут, при этом пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Особенное внимание к такому пациенту необходимо при первых днях приема Крестора в дозе 40 мг/сутки.

Повышение дозы целесообразно в случае, недостаточного желаемого результата при приеме дозировки 20 мг и при условии, что пациенты будут находиться под тщательным наблюдением специалиста. Особый контроль рекомендован в начале приема 40 мг препарата.

Больным гериатрического профиля коррекция дозировки препарата не требуется.

При почечной недостаточности

Больным с легкой степенью коррекция дозы не требуется. Больным с недостаточностью почечных функций средней степени тяжести стартовая доза розувастатина должна составлять 5 мг/сут.

Максимальная суточная дозировка при почечной недостаточности легкой степени – 40 мг/сутки, при почечной недостаточности средней степени тяжести (с уровнем клиренса креатинина ≤60 мл/мин) – 20 мг/сутки.

Противопоказано назначение Крестора пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности.

При печеночной недостаточности

Опыт применения Крестора у больных с печеночной недостаточностью, которым проведена оценка по шкале Чайльд-Пью в 9 баллов и более, отсутствует. Противопоказано назначение Крестора пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Этнические группы

Наблюдается повышение системной концентрации розувастатина у пациентов монголоидной расы. Таким больным нужно начинать терапию с дозировки в 5 мг/сут, причем максимальная доза должна составлять 20 мг/сутки. Назначение Крестора для больных монголоидной расы в дозировке 40 мг/сутки противопоказано.

При склонности к развитию миопатии

У больных, имеющих склонность к возникновению миопатии, стартовая доза розувастатина должна составлять 5 мг/сутки, максимальная доза – 20 мг/сутки. Таким пациентам противопоказано назначение дозы Крестора в 40 мг/сутки.

При превышении дозы 

специфического лечения не разработано. Применяют симптоматические средства и поддерживающую терапию. При превышении дозы необходимо контролировать печеночные функции и содержание креатинфософкиназы (КФК). Маловероятна эффективность гемодиализа.

Крестор принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи и в любое время суток. Таблетки нужно проглатывать целиком (не измельчая и не разжевывая), запивая водой.

Перед началом курса лечения нужно соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету (ее следует продолжить на протяжении всей терапии).

Дозу Крестора врач подбирает индивидуально, она определяется целями проводимого лечения и терапевтическим ответом на лечение с учетом текущих рекомендаций по целевой концентрации липидов.

Рекомендуемая начальная суточная доза для больных, начинающих принимать Крестор, или для переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы пациентов должна составлять 5 или 10 мг, кратность приема – 1 раз в день. При подборе начальной дозы нужно руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и учитывать возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и побочных эффектов. При необходимости возможно увеличение дозы через 4 недели.

Из-за высокого риска развития побочных действий, увеличение дозы до 40 мг (после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной в течение 4 недель лечения) можно проводить только у больных с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у больных с семейной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы 20 мг желаемый результат достигнут не был, и которые будут находиться под наблюдением врача. Особенно тщательное наблюдение рекомендуется за пациентами, получающими Крестор в дозе 40 мг.

Назначение суточной дозы 40 мг не рекомендовано больным, которые ранее не обращались к врачу. Через 14-28 дней лечения и/или при увеличении дозы Крестора необходимо контролировать показатели липидного обмена (при необходимости может потребоваться коррекция дозы).

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту) применение Крестора противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано больным с умеренными нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 30-60 мл в минуту). Больным с умеренными функциональными нарушениями почек препарат рекомендуется принимать в начальной дозе 5 мг.

Крестор противопоказано принимать больным с заболеваниями печени, протекающими в активной фазе.

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для больных монголоидной расы, а также для пациентов с предрасположенностью к миопатии не должна превышать 5 мг (применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано).

Реабилитация после инсульта

Фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются даже при одновременном приеме нескольких суточных доз.

В случае передозировки показано проведение симптоматического и поддерживающего лечения. Рекомендации по специфической терапии передозировки отсутствуют. Необходимо контролировать функции печени и уровень креатинфосфокиназы, мониторировать деятельность жизненно важных органов и систем. Эффективность гемодиализа маловероятна.

Таблетки принимают вне зависимости от приема пищи, не разламывая и не разжевывая.

Дозировка и длительность приема лекарства должна назначаться врачом.

Согласно инструкции по применению Крестора, впервые принимающим препарат и пациентам с низкой потребностью в нем, суточную дозу устанавливают в предел 5-10 мг. Через 21 день, при необходимости, дозировку можно увеличить. При повышении суточного потребления Crestor до 40 мг, следует внимательно следить за состоянием пациента, особенно в первые пару дней перехода на новую дозировку.

У пациентов, со средней степенью почечной недостаточности, стартовая доза 5 мг в сутки. Далее – до 40 мг/сут.

Для монголоидов, вследствие особенностей функционирования печени, начальная доза составляет 5 мг в день. Противопоказано назначение и прием доз, превышающих 20 мг в день.

У лиц, склонных к миопатии назначать больше 20 мг в сутки противопоказано.

При передозировке усиливаются побочные эффекты. Гемодиализ неэффективен, специфический антидот отсутствует.

Терапия – согласно симптомам контроль печеночных ферментов.

Согласно инструкции по применению таблетки Крестор предназначены для приема внутрь, препарат не разжевывают, запивая необходимым количеством воды.

До начала лечения данным лекарственным препаратом пациенту рекомендуется какой-то период времени соблюдать специальную диету, понижающую уровень липидов и холестерина в крови, которую продолжают и во время терапии. Суточная доза лекарства подбирается в индивидуальном порядке, в зависимости от концентрации липидов в крови.

  • Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Крестор 1 раз/сут. При выборе начальной дозы, следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.
  • Препарат с дозировкой 40 мг повышает у пациентов риск развития побочных эффектов, поэтому терапию на начальном этапе проводят таблетками Крестор с более низкой дозировкой. Таблетки с дозировкой 40 мг могут назначаться лишь пациентам из группы риска, у которых высок риск развития сердечнососудистых осложнений на фоне повышенного уровня холестерина. Максимальная дозировка препарата назначается в том числе лицам, у которых отсутствовал желаемый терапевтический эффект от приема таблеток с более низким содержание главного действующего вещества. Пациенты, получающие препарат Крестор в максимальной дозировке должны постоянно находиться под контролем специалиста.

Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациентам из группы риска по развитию миопатий начальная доза препарата составляет 5 мг, таблетки дозировкой 40 мг этим пациентам противопоказаны. Найден заклятый враг ГРИБКА ногтей! Ногти очистятся за 3 дня! Возьмите…Как быстро нормализовать артериальное ДАВЛЕНИЕ после 40 лет? Рецепт прост, записывайте…

Побочные действия

Если правильно принимать препарат, и строго придерживаться всех рекомендаций доктора по приему Крестора, а также по питанию, тогда негативное влияние препарата на организм встречается довольно редко.

название органа побочные реакции
органы пищеварения ·   воспаление в поджелудочной железе – панкреатит;
·   воспаление в клетках печени – гепатиты;
·   болезненность в животе;
·   понос;
·   запор.
система кроветворения патология тромбоцитопения.
дыхательная система сильная одышка и сухой кашель.
ЦНС ·   нарушается координация в движениях;
·   частичная, или полная потеря памяти;
·   болезненность в голове;
·   кружение головы;
·   нарушение процесса сна.
кожа высыпания на коже, которые провоцируют зуд
скелетный аппарат ·   патология миопатия;
·   заболевание миалгия;
·   патология артралгия.
мочевая система патология протеинурия.
эндокринная система патология гипергликемия (сахарный диабет).
психика депрессивное состояние.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (часто).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек) – редко.

Со стороны кожи и ее придатков: высыпания, зуд, крапивница (нечастные побочные действия).

Со стороны опорно-двигательной системы: рабдомиолиз и миопатия (редко), боли в мышцах (часто). Миопатию, боли в мышцах и (редко) рабдомиолиз отмечали у больных, которые принимали любые дозы Крестора, но особенно у тех, кто использовал дозировку в 20 мг/сут. Дозозависимое повышение уровня креатинфофсокиназы (КФК), отмечавшееся у пациентов, которые принимали Крестор, в большинстве случаев было не выражено, преходяще и без симптомов. В случае увеличения уровня КФК в 5 и больше раз прием розувастатина прекращают.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боли в животе, тошнота (часто), панкреатит (редко).

Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия. Отмечали изменение количества белка в моче в градации от отсутствия до следов белка или до двух плюсов и более у ≤1% больных, которым назначали дозу Крестора 10–20 мг/сутки. При приеме дозы в 40 мг/сутки число таких пациентов составило примерно 3% больных.

Со стороны печени: у небольшого числа больных отмечено дозозависимое увеличение содержания трансаминаз, как и при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Повышение трансаминаз в большинстве случаев было преходящим, без симптомов и незначительным.

Крестор при диабете

Другие: астения (часто).

Со стороны скелетно-мышечной системы: боли в суставах (редко).

Со стороны нервной системы: полинейропатия (очень редко).

Со стороны гепатобиллиарной системы: гепатит и желтуха (очень редко).

Крестор может вызывать и побочные эффекты, которые могут поражать различные системы организма:

  • Эндокринная система: сахарный диабет второго типа;
  • Иммунная система: отек Квинке, анафилактический шок;
  • Эндокринная система: сахарный диабет второго типа;
  • Центральная нервная система: головокружение, головные боли, потеря памяти, множественные поражения нервов;
  • Поражения кожных покровов: крапивница, кожные высыпания, зуд кожи, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Мочевыводящая система: появление белка в моче, появление крови в моче;
  • Костно-мышечная система: множественные поражения мышечной ткани, растворение костной ткани, боли в мышцах, боли в суставах;
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: запоры, тошнота и рвота, боли в животе, в редких случаях – панкреатит.
  • Результаты лабораторных исследований: повышение концентрации билирубина, нарушения функционирования щитовидной железы, повышение концентрации глюкозы, повышение активности ГГТ и ЩФ;
  • Репродуктивная система: увеличение молочных желез у мужчин.

Побочные эффекты от приема препарата Крестор наблюдаются достаточно редко, причем вероятность их возникновения напрямую зависит от дозы. При диагностировании у пациента проблем со здоровьем дозу необходимо снизить. В большинстве случаев после этого побочные эффекты исчезают.

Побочные действия, возникающие при применении Крестора, как правило, носят слабовыраженный и преходящий характер. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота их развития носит в основном дозозависимый характер (>1/100, <1/10 – часто; >1/1000, <1/100 – нечасто; >1/10000, <1/1000 – редко; <1/10000, включая отдельные случаи – очень редко):

  • Центральная нервная система: часто – головокружение, головная боль;
  • Иммунная система: редко – реакции повышенной чувствительности, включая развитие ангионевротического отека;
  • Мочевыводящая система: протеинурия (изменения количества белка в моче наблюдаются менее чем у 1% больных, получающих 10-20 мг Крестора, и примерно у 3% больных, получающих 40 мг). Как правило, протеинурия уменьшается или исчезает во время терапии, и возникновения острой или прогрессирования существующей болезни почек не означает;
  • Эндокринная система: часто – сахарный диабет типа 2;
  • Пищеварительный тракт: часто – тошнота, запор, боли в животе; редко – панкреатит;
  • Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, включая миозит (при применении Крестора во всех дозировках и, в особенности, при приеме доз больше 20 мг); в редких случаях – рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее; у незначительного числа больных – дозозависимое увеличение активности креатинфосфокиназы (незначительное, бессимптомное и временное; при увеличении больше, чем в 5 раз по сравнению с высшей границей нормы, терапию прерывают);
  • Печень: у незначительного числа больных – дозозависимое увеличение активности печеночных трансаминаз (незначительное, бессимптомное и временное);
  • Кожные покровы: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница;
  • Лабораторные показатели: увеличение концентрации билирубина, глюкозы, активности гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, симптомы нарушения функции щитовидной железы;
  • Прочие: часто – астенический синдром.

При проведении постмаркетинговых исследований поступали сообщения о развитии следующих побочных действий:

  • Центральная нервная система: очень редко – потеря памяти, полинейропатия;
  • Дыхательная система: с неуточненной частотой – одышка, кашель;
  • Пищеварительный тракт: очень редко – желтуха, гепатит; редко – увеличение активности печеночных трансаминаз; с неуточненной частотой – диарея;
  • Мочевыводящая система: очень редко – гематурия;
  • Репродуктивная система и молочные железы: с неуточненной частотой – гинекомастия;
  • Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: с неуточненной частотой – синдром Стивенса-Джонсона;
  • Опорно-двигательный аппарат: очень редко – артралгия; с неуточненной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
  • Прочие: с неуточненной частотой – периферические отеки.

Крестор 20

Во время применения некоторых статинов поступали сообщения о развитии следующих побочных действий: депрессия, сексуальная дисфункция, нарушения сна, включая кошмарные сновидения и бессонницу. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, в особенности при продолжительной терапии.

Особые указания

У получавших высокие дозы (в основном 40 мг) Крестора пациентов было отмечено развитие канальцевой протеинурии, которая, как правило, была транзиторной и об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек не свидетельствовала. При назначении препарата в дозе 40 мг во время лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек.

ПОДРОБНОСТИ:   Амиксин 60 мг для детей: инструкция по применению, детский Амиксин 60 мг — инструкция

При применении Крестора во всех дозировках (в особенности выше 20 мг) возможно развитие миалгии, миопатии, в редких случаях – рабдомиолиза.

Если исходный уровень креатинфосфокиназы существенно увеличен (в 5 раз превышает высшую границу нормы), через 5-7 дней нужно провести повторное измерение. Если повторный тест подтверждает исходный уровень, начинать терапию нельзя. После интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения креатинфосфокиназы, ее определение проводить не следует, поскольку это может привести к неверной интерпретации полученных результатов.

При наличии факторов риска возникновения миопатии/рабдомиолиза Крестор можно принимать с осторожностью после оценки соотношения пользы с возможным риском.

При неожиданном появлении мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, в особенности в сочетании с лихорадкой и недомоганием, нужно обратиться к врачу. Возможность продолжения терапии определяется степенью выраженности мышечных болей и уровнем креатинфосфокиназы. После нормализации уровня креатинфосфокиназы можно рассмотреть вопрос о повторном назначении Крестора в меньших дозах при тщательном наблюдении за состоянием больного.

Крестор – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Через 2-4 недели после начала терапии и/или повышения дозы необходимо провести контроль показателей липидного обмена (дозу при необходимости корректируют).

До начала приема Крестора и через 3 месяца после начала лечения рекомендуется проводить определение функциональных показателей печени. Если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза выше верхней границы нормы, дозу снижают или отменяют терапию.

При гиперхолестеринемии, связанной с гипотиреозом или нефротическим синдромом, терапию основных болезней нужно проводить до начала применения Крестора.

При применении некоторых статинов, в особенности длительно, были сообщения о единичных случаях развития интерстициального заболевания легких, проявляющегося такими симптомами, как непродуктивный кашель, одышка и ухудшение общего самочувствия (снижение веса, лихорадка и слабость). В этих случаях терапию отменяют.

При концентрации глюкозы 5,6- 6,9 ммоль/л применение Крестора ассоциировалось с увеличенным риском развития сахарного диабета типа 2.

Во время лечения при управлении автотранспортом или выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и требующих быстроты психомоторных реакций, нужно соблюдать осторожность (существует вероятность развития головокружения).

Беременность

Крестор – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Холестерин и другие продукты его биосинтеза важны для правильного внутриутробного развития плода, поэтому потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения розувастатина у беременных. В связи с этим Крестор строго противопоказан во время беременности. Более того, женщинам репродуктивного возраста во время приема препарата необходимо применять надежные методы контрацепции. Если беременность настала в период гиполипидемической терапии, лечение должно быть немедленно прекращено.

Выделяется ли розувастатин с грудным молоком, достоверно не установлено, поэтому Крестор противопоказан кормящим грудью матерям.

противопоказан для назначения беременным женщинам. В случае назначения кормящей матери грудное вскармливание прекращают. Перед лечением Крестором у женщин репродуктивного возраста необходимо провести тест на беременность. Во время приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции.

Медикамент группы статинов Крестор, не назначают женщинам в период вынашивания младенца, а также в период его кормления грудным молоком.

Если все же произошло зачатие, тогда немедленно нужно прервать терапевтический курс медикаментом Крестор и поставить в известность о зачатии лечащего доктора.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении циклоспорина и розувастатина АUC последнего была примерно в 7 раз больше, чем такой же параметр у здоровых добровольцев. Одновременное применение этих препаратов не изменяет плазменной концентрации циклоспорина.

В начале лечения и во время увеличения дозы Крестора у пациентов, которые одновременно получают варфарин и другие антагонисты витамина К, как и в случае приема других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы, могут наблюдаться повышение INR — International Normalised Ratio – протромбинового времени. Отмена

или снижение его дозировки вызывают снижение INR. При комбинации Крестора с антагонистами витамина К рекомендуется мониторинг INR (протромбинового времени).

Одновременное применение липидоснижающих препаратов (например, гемифиброзила) и розувастатина вызывает увеличение максимальной плазменной концентрации розувастатина и увеличивают его АUC в 2 раза.

Одновременное применение эзетимиба и Крестора не вызывало изменений максимальной плазменной концентрации обоих средств, а так же и AUC. Тем не менее, не рекомендуется исключать их фармакологического взаимодействия с развитием побочных действий.

Не ожидается фармакокинетического взаимодействия с фибратами, но есть вероятность взаимодействия фармакодинамики. Гемофибраты, гемфиброзил, другие фибраты и липидоснижающие дозировки никотиновой кислоты (в дозе, эквивалентной 1 г/сутки или более) потенцируют риск развития миопатии при одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

В фармакокинетическом испытании на здоровых добровольцах сочетание Крестора и комбинированного средства, содержащего два ингибитора протеаз (100 мг ритонавора и 400 мг лопинавира) ассоциировалось с повышением AUC для Крестора примерно в 2 раза. При этом максимальная концентрация розувастатина увеличивалась примерно в 5 раз. Не изучались взаимодействия с другими ингибиторами протеаз.

При назначении Крестора ВИЧ-инфицированным пациентам, которые принимают ритонавир/лопинавир на фоне применения Крестора, необходимо учитывать соотношение риск/польза, особенно при увеличении дозы или в начале лечения.

Крестор – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Одновременный прием эритромицина и розувастатина вызывает снижение АUC розувастатина на 20% и максимальную плазменную концентрацию его на 30%.Подобное взаимодействие развивается в связи с повышением моторики кишечника из-за приема эритромицина.

Клиническое значение взаимодействия антацидов и Крестора не изучали. Одновременное применение антацидов с включением в состав магния гидроксида или алюминия и розувастатин вызывает уменьшение концентрации последнего в плазме крови на 50%. Если антацидные средства принимать через 2 часа после розувастатина, то этот эффект менее выражен.

Не ожидается клинически значимого взаимодействия с дигоксином.

Одновременное применение розувастатина и оральных контрацептивов повышает АUC норгестрела и АUC этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно. Поэтому повышение плазменной концентрации следует учитывать при приеме контрацептивов. Фармакокинетические параметры при комбинации Крестора и препаратов для гормонозаместительной терапии не изучались, однако такое взаимодействие исключить нельзя. Подобную комбинацию средств широко применяли во время проведения клинических исследований – все пациенты переносили ее хорошо.

Результаты исследования по взаимодействию in vivo и in vitro свидетельствуют, что действующее вещество Крестора не является ни индуктором, ни ингибитором ферментов системы цитохрома Р450. Розувастатин является лишь слабым субстратом для действия этих ферментов. Между кетоконазолом (ингибитором СYР 3А4 и СY Р 2А6) или флуконазолом (ингибитором СYР 3А4 и СYР 2А9) и розувастатином клинически значимое взаимодействие не определяли.

Не рекомендуется сочетать с циклоспорином.

Наблюдается изменение плазменной концентрации Крестора при сочетании с иными липидоснижающими препаратами (гемифиброзил).

Препарат влияет на значение протромбинового индекса, в связи в этим, не рекомендуется сочетать его с антагонистами витамина К, варфарином.

Частота проявления и характер побочных реакций может изменяться при приеме розувастатина с эзетимибом.

Различные фибраты, гемофибраты, никотиновая кислота и гемфиброзилповышают вероятность возникновения миопатии. Их сочетание с Крестором не рекомендуется.

Нежелателен одновременный прием препарата с ингибиторами протеаз, ритонавиром, лопинавиром, эритромицином, антацидами, оральными контрацептивами.

При одновременном применении Крестора с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты (AUC – суммарная концентрация лекарственного средства в плазме крови; Cmax — максимальная концентрация препарата в крови):

  • Циклоспорин: значимое увеличение AUC розувастатина (комбинация препаратов противопоказана);
  • Антагонисты витамина К: увеличение МНО (международное нормализованное отношение);
  • Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты: увеличение Cmax и AUC розувастатина, возможно фармакодинамическое взаимодействие;
  • Фенофибрат, гемфиброзил и другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты: увеличение риска развития миопатии (рекомендуемая начальная доза Крестора – 5 мг);
  • Ингибиторы протеаз: значительное увеличение экспозиции розувастатина;
  • Антациды: значимое снижение плазменной концентрации розувастатина (этот эффект выражен слабее в случаях, если антациды применяются спустя 2 часа после приема розувастатина);
  • Эритромицин: уменьшение AUC и Cmax розувастатина;
  • Гормонозаместительная терапия/пероральные контрацептивы: увеличение их AUC (нужно учитывать при подборе доз пероральных контрацептивов).

При нарушениях функции печени

Коррекция дозы для пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности не требуется.

Крестор противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренсом креатинина < 30 мл/мин).

В дозе 40 мг препарат запрещено применять пациентам с умеренными нарушениями почечной функции (клиренсом креатинина 30–60 мл/мин). Рекомендуемая начальная доза для этой категории больных – 5 мг.

Крестор противопоказан при сопутствующих заболеваниях печени, если они находятся в активной фазе.

Аналоги

Препараты, в составе которых активным компонентом выступает розувастатин, выпускается довольно много. Существуют российские аналоги Крестора, а также препараты зарубежных стран. Российский аналог всегда по цене дешевле, чем зарубежный, а разницы в терапевтическом эффекте не наблюдается.

При покупке медикаментов, необходимо строго проверять все данные о препарате и изготовителе, чтобы избежать приобретения подделки.

Перечень аналогов медикамента Крестор:

  • Препарат Акорта;
  • Лекарство Мертенил;
  • Статин Аторис;
  • Препарат Кристоф;
  • Медикамент Роксера;
  • Лекарство Зокор;
  • Препарат Розукард;
  • Медикамент Тевастор.
Медикамент Крестор и его аналоги
Медикамент Крестор и его аналоги

Цены на медикамент Крестор и его аналоги на территории РФ разные:

  • Наиболее дешёвый и лучший дженерик — это Акорта 10,0 мг (30 табл.) — 511,40 рублей;
  • Цена на Мертенил 10,0 мг (30 табл.) — 633,00 рублей;
  • Медикамент Розувастатин (Розукард) 10,0 мг (30 шт.) — 478,00 рублей;
  • Оригинальный медикамент Крестор 10,0 мг. (28 табл.) — 1049,00 рублей.

На медикаменты с дозировкой 20,0 миллиграмм, цены таковы:

  • Препарат Акорта (30 табл.) — 1049,00 рублей;
  • Цена на Мертенил (30 табл.) — 1045,00 рублей;
  • Медикамент Розувастатин (Розукард) (30 шт.) — 622,00 рублей;
  • Оригинальный медикамент Крестор. (28 табл.) — 2825,00 рублей
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Акорта
  • Атомакс
  • Липитор
  • Правастатин
  • Симвастол
  • Овенкор
  • Симгал
  • Тулип
  • Ловастатин
  • Липтонорм
  • Розулип
  • Зокор
  • Розарт
  • Тевастор
  • Липримар
  • Симвастатин
  • Аторис
  • Вазилип
  • Розукард
  • Роксера

Заменителями Крестора являются: кливас, ровикс, ромазик, розватор, розукард, роксера, фастронг, розулип, розувастатин, сандоз, розарт, мертенил.

Крестор и его аналоги: аллеста, астин, аторвастерол, атормак, вабадин, вазоклин, васта, зоста, лескол XL, торзакс, ливостор, липимакс, липримар, ловастатин, симвакард, этсет, симгал, толевас, торвакард, тулип, торвазин, симстат, симвакор, правапрес, литорва, липодемин, лимистин, ливазо, кардак, Зокор, вазилип, атотекс, аторис, амвастан.

Крестор – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Цена аналогов может существенно отличатся от оригинала.

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Акорта;
  • Мертенил;
  • Розувастатин;
  • Розукард;
  • Розулип;
  • Роксера;
  • Тевастор.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Аналогами Крестора являются: Розукард, Розувастатин Канон, Розувастатин Сандоз, Роксера, Тевастор, Кливас, Ровикс, Ромазик, Розватор, Фастронг, Розулип, Розарт, Мертенил, Астин, Аторвастерол, Атормак, Вабадин, Вазоклин, Зоста, Лескол XL, Торзакс, Ливостор, Липимакс, Липримар, Ловастатин, Симвакард, Этсет, Симгал, Толевас, Торвакард, Тулип, Торвазин, Симстат, Симвакор, Правапрес, Литорва, Липодемин, Лимистин, Ливазо, Кардак, Зокор, Вазилип, Атотекс, Аторис, Амвастан.

Отзывы пациентов о лечении препаратом

Поскольку препарат появился относительно недавно, отзывов о Кресторе от пациентов еще мало. Врачи рекомендуют это средство для лечения гиперлипидемии, особенно больным, перенесшим инсульт или инфаркт. Среди наиболее частых побочных эффектов упоминаются головные боли и нарушения сна.

Крестор 5мг

Отзывов о Кресторе на форумах мало. Препарат появился на отечественном рынке сравнительно недавно. Лекарство активно используют для лечения гиперлипидемии, особенно у лиц, перенесших инфаркты и инсульты. Среди побочных эффектов могут возникнуть головные боли и нарушение режима сна. Во время приема средства, следует уделять особое внимание контролю над составом крови и уровнем ферментов печени.

Цена Крестора, где купить

Купить в Москве 28 таблеток по 5 мг можно за 972 рубля.

Цена Крестор 10 мг в аптеках составляет порядка 1537 рублей за 28 штук. Цена 20 мг Крестор от холестерина составляет 2439 рублей за 20 штук.

Приобрести таблетки 40 мг, 28 штук можно за 3656 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Крестор табл. 20мг 28шт

  • Крестор (Розувастатин) табл. п/о 40мг 28шт

ЗдравСити

  • Крестор таб. п.п.о. 10мг n126АйПиЭр Фармасьютикалс Инк./ ЗАО ЗиО-Здоровье/ АстраЗенека

  • Крестор таб. п.п.о. 10мг n28АйПиЭр Фармасьютикалс Инк./ ЗАО ЗиО-Здоровье/ АстраЗенека

  • Крестор таб. п.п.о. 5мг n28АйПиЭр Фармасьютикалс Инк./ ЗАО ЗиО-Здоровье/ АстраЗенека

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

  • Крестор (таб.п.пл/об.10мг №98)

  • Крестор (таб.п.пл/об.20мг №28)

  • Крестор (таб.п.пл/об.5мг №28)

  • Крестор таблетки 10мг №28

  • Крестор (таб.п.пл/об.40мг №28)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Крестор 20 мг 28 таблАйПиЭр Фармс/Аст.Зен.ЮК Лмт/Астр

  • Крестор 5 мг 28 таблЛетоФарм, ООО

  • Крестор 10 мг 98 таблАйПиЭр Фармс/Аст.Зен.ЮК Лмт/Астр

показать еще

Аптека24

  • Крестор 10 мг N28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из”in bulk”), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія

  • Крестор 5 мг №28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из”in bulk”), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія

  • Крестор 20 мг N28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из”in bulk”), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія

  • Крестор 40 мг N28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из”in bulk”), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія

ПаниАптека

  • Крестор таблетки Крестор табл. п/о 20 мл №28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals

  • Крестор таблетки Крестор табл. 40мг №28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals

  • Крестор таблетки Крестор 5 мг № 28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals

  • Крестор таблетки Крестор табл. п/о 10 мл №28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals

показать еще

БИОСФЕРА

  • Крестор 20 мг №28 табл.п.о.IPR Parmaceuticals Inc. (Пуэрто-Рико)

  • Крестор 10 мг №28 табл.п.о.IPR Parmaceuticals Inc. (Пуэрто-Рико)

показать еще

Средняя цена КРЕСТОР, таблетки в аптеках (Москва) 700 рублей.

В зависимости от региона и аптечной сети цены на Крестор могут значительно отличаться. Примерный диапазон цен:

  • таблетки 5 мг: 14 шт. в упаковке – 655–770 руб.; 28 шт. в упаковке – 1220–2320 руб.; 98 шт. в упаковке – 4640–6190 руб.;
  • таблетки 10 мг: 14 шт. в упаковке – 930–1100 руб.; 28 шт. в упаковке – 1415–3455 руб.; 98 шт. в упаковке – 4200–9200 руб.;
  • таблетки 20 мг: 28 шт. в упаковке – 2700–5255 руб.;
  • таблетки 40 мг: 28 шт. в упаковке – 4500–6570 руб.
Adblock detector